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公开(公告)号：CN113683557B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202110949938.8
申请日：2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明为申请号为CN201810305752.7的分案申请，涉及一种茂基铱/铑二聚体的应用，茂基铱/铑二聚体具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明公开了上述茂基铱/铑二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、减肥药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN116253773A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310168716.1
申请日：2023-02-27
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种尾接免疫活性分子的金属配合物及其制备方法和应用。本发明尾接免疫活性分子的金属配合物表现出显著的抗癌活性，其一方面通过具有抗肿瘤免疫效力的活性成分对快速生长的癌细胞发挥细胞毒性，另一方面还可以通过诱导免疫原性细胞死亡，实现宿主免疫系统对肿瘤细胞的攻击以诱导肿瘤特异性免疫反应(本发明金属配合物已证实能在非小细胞肺癌细胞内有效诱导免疫原性细胞死亡，并在疫苗实验中成功激活小鼠体内抗肿瘤免疫)，因此本发明金属配合物在抗癌、抗炎、诱导细胞免疫原性死亡和实现抗肿瘤免疫等方面均具有突出效果，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN113683557A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202110949938.8
申请日：2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明为申请号为CN201810305752.7的分案申请，涉及一种茂基铱/铑二聚体的应用，茂基铱/铑二聚体具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明公开了上述茂基铱/铑二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、减肥药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN108727437B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201810425570.3
申请日：2018-05-04
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类姜黄素芳基金属配合物，该姜黄素芳基金属配合物能够有效提高姜黄素的生物利用率，具有良好的光毒性、抗癌活性、抑制血管生成能力和抗菌活性。本发明还公开了上述姜黄素芳基金属配合物的合成方法，该方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述姜黄素芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗肿瘤转移药物、抗肿瘤转移药物组分、抗菌药物以及抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号：CN108727437A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810425570.3
申请日：2018-05-04
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类姜黄素芳基金属配合物，该姜黄素芳基金属配合物能够有效提高姜黄素的生物利用率，具有良好的光毒性、抗癌活性、抑制血管生成能力和抗菌活性。本发明还公开了上述姜黄素芳基金属配合物的合成方法，该方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述姜黄素芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗肿瘤转移药物、抗肿瘤转移药物组分、抗菌药物以及抗菌药物组分方面的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118459508A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410573987.X
申请日：2024-05-10
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种用于诱导Mutp53降解的金属铱配合物及其制备方法和应用，本发明通过在金属铱配合物前体中引入聚集诱导发光分子和具有线粒体靶向的三苯基磷基团，构建得到同时具有细胞荧光成像和抗癌活性的配合物，同时本发明配合物还能够通过光激活产生ROS破坏细胞内氧化还原稳态，上调内流铜转运蛋白1(SLC31A1)，破坏铜稳态，进一步通过谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)的显著下调引起铁死亡的发生，激活的铁死亡能够驱动Mutp53的降解，并消除Mutp53表现出的功能获得(GOF)。
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公开(公告)号：CN117946184A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410163611.1
申请日：2024-02-05
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一种尾接抗癌/抗转移活性分子的环金属配合物及其制备方法和应用，本发明通过将生物活性分子萘普生或反式阿魏酸与金属前体结合，得到具有高脂溶性的环金属配合物，该环金属配合物可有效提高肿瘤细胞对生物活性分子的摄取量，通过诱导线粒体功能损伤和内质网应激实现对肿瘤细胞的抗增殖和抗肿瘤细胞转移；该环金属配合物还可以诱导肿瘤的免疫原性细胞死亡，有助于激活生物体内特异性的抗肿瘤免疫反应，达到长效抗肿瘤免疫效果，为金属基肿瘤疫苗或疫苗佐剂提供新的思路。
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公开(公告)号：CN116253718A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310141520.3
申请日：2023-02-21
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/14 , C07F15/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61K31/444 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一种氯尼达明修饰的有机化合物，还公开基于上述有机化合物的环金属配合物及其制备方法和应用。本发明有机化合物通过对氯尼达明的羧酸基团进行化学修饰得到，本身具有良好的抗肿瘤、抗菌和抗炎活性，基于该有机化合物得到的环金属配合物一方面能够解决氯尼达明作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的脂溶性差、用药剂量大的问题，另一方面还能够解决单纯的环金属配合物作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的肿瘤细胞产生的顺铂耐受性和不良副作用的问题；并且本发明环金属配合物还能够作为一种糖酵解抑制剂或能量代谢抑制剂来刺激免疫功能。
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公开(公告)号：CN116082412A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310103818.5
申请日：2023-02-13
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种尾接TDO抑制剂的金属配合物及其制法和应用，本发明尾接TDO抑制剂的金属配合物的制备方法，具体为：在避光、惰性气体环境下，将金属二聚体前体、脱氯剂加入到无水甲醇中，于60℃下回流搅拌0.2～72小时，反应后过滤；在滤液中加入免疫检查点TDO抑制剂配体，使反应在无氧环境下进行，反应完全后再往其中加入阴离子盐，过滤、浓缩溶液，再进行冷冻，冷冻后离心得到粗产物，通过柱层析纯化，得到金属配合物。本发明芳基/茂基金属配合物可以较好定位于癌细胞的细胞核中，诱导细胞坏死，导致免疫原性细胞死亡，且可以抑制免疫检查点TDO的表达，实现具有良好的抗癌活性、ICD诱导活性和免疫检查点TDO抑制活性。
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公开(公告)号：CN114426534A
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202111532544.9
申请日：2021-12-15
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种检测铜离子的可逆荧光探针及其制备方法，所述制备方法为：先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯，再将中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯与水合肼反应得到目标产物。本发明可逆荧光探针选择性高，只对铜离子响应，对其它金属离子无响应；同时对铜离子具有高的敏感性，在体外和体内均能瞬间和Cu2+反应，对Cu2+检出限低至0.101μM；另外本发明可逆荧光探针通过荧光猝灭机制检测Cu2+，然后在溶液中加入H2S以增加荧光，这种带有“on‑off‑on”型荧光识别系统的探针在Cu2+和H2S的实时识别过程中表现出优异的抗干扰性能，并且还显示出对活细胞中Cu2+和H2S的敏感性和选择性。
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