一锅法合成瑞戈非尼的方法

    公开(公告)号:CN104910067A

    公开(公告)日:2015-09-16

    申请号:CN201510098300.2

    申请日:2015-03-05

    CPC classification number: C07D213/81

    Abstract: 本发明公开了一锅法合成瑞戈非尼的方法,4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯和3-氟-4-氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-氟-4-羟基苯基)脲,然后在同一反应器中加入碱搅拌,再加入4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺盐酸盐或4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺发生取代反应,最后经纯化处理,得到瑞戈非尼。本发明方法工艺流程短,操作简单,原料利用率高,生成成本低,具有更好的生产和实用价值。

    一种通过C-C双键裂解自由基串联电合成2,5-二取代呋喃的方法

    公开(公告)号:CN119900035A

    公开(公告)日:2025-04-29

    申请号:CN202510342136.9

    申请日:2025-03-21

    Abstract: 本发明公开了一种通过C‑C双键裂解自由基串联电合成2,5‑二取代呋喃的方法,将烯胺酮、有机电解质、酸性添加剂溶于溶剂中,得到均相溶液;随后将均相溶液加入电化学反应装置中,充分反应,收集得产物,即得。与现有技术相比,本发明合成工艺操作具有成本低、绿色高效、安全无毒,反应条件温和等优势。同时,本发明无需再额外添加其他催化剂和氧化剂,克服了传统体系中反应条件苛刻等问题,高原子和步骤性得实现产物合成,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。

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