公开(公告)号：CN105859676B

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201610238948.X

申请日：2014-07-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  姚广民 ,  曾俊芬 ,  张锦文

IPC: C07D313/06 ,  A01N43/22 ,  A01P7/04 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

公开(公告)号：CN107540549A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610503931.2

申请日：2016-06-29

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  齐昌兴 ,  高炜熙 ,  张锦文 ,  薛永波 ,  汪建平

IPC: C07C69/757 ,  C07J1/00 ,  C12P33/00 ,  C12P15/00 ,  A61P25/28 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明提供了具有抗阿尔茨海默病作用的新杂萜类化合物及其分离制备方法，该化合物来源于土壤的土曲霉次生代谢产物，本发明通过对土壤来源Aspergillus terreus QCX1-1固体发酵和对其发酵产物的工业酒精(95％乙醇)提取物进行分离纯化，得到3个新化合物。运用多种波谱分析手段和其他方法，确定其结构为杂萜类化合物，通过对这3个新化合物的BACE1抑制活性评价，发现其中2个化合物能够在体内及体外对BACE1产生极强的抑制活性，可以作为治疗抗阿尔茨海默病药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN106478647A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510523274.3

申请日：2015-08-24

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  陈春梅 ,  朱虎成 ,  汪建平 ,  薛永波 ,  张锦文

IPC: C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D209/96 ,  C12P17/18 ,  C12P17/10 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到18个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物1黄柄曲霉菌素A对白血病细胞HL-60，人肝癌细胞SMMC-7721，人肺癌细胞A-549，人乳腺癌细胞MCF-7，人结肠癌细胞SW480有一定的抑制作用。本发明人采用4株癌细胞(人早幼粒白血病细胞HL-60、急性早幼粒白血病细胞株NB4、结肠癌细胞株RKO、人结直肠癌细胞HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞293T和结肠上皮细胞NCM460)对化合物1作用后细胞周期进行了研究，发现化合物1能够特异性的将所4株瘤细胞阻滞在G1期，而对两株正常细胞无明显影响。

公开(公告)号：CN105801596A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201610242147.0

申请日：2014-07-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  姚广民 ,  曾俊芬 ,  张锦文

IPC: C07D493/08 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D493/08

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

公开(公告)号：CN105646432A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610021078.0

申请日：2016-01-13

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  胡琳珍 ,  薛永波 ,  张锦文 ,  王珍珍

IPC: C07D311/94 ,  C07D493/04 ,  C07D313/08 ,  C07C49/83 ,  A61K31/335 ,  A61K31/352 ,  A61K31/12 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22

CPC classification number: C07D311/94 ,  C07C49/83 ,  C07D313/08 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明提供了具有抗EB病毒和抗KSHV活性的化合物及其来源，以及分离纯化方法和应用，具体是从金丝桃属植物地耳草中分离纯化得到化合物1-18，其中从湖北省蕲春县大别山地区10月份采集的地耳草中分离纯化出化合物1-10，从江西省庐山市庐山地区8月份采集的地耳草中分离纯化出化合物11-18。通过这18个化合物对两种致瘤疱疹病毒进行抗病毒活性研究，发现化合物1、3、4、7和8对EB病毒的DNA复制有抑制活性；化合物3、6和13-17对卡波氏肉瘤相关疱疹病毒(KSHV)裂解期的复制有抑制活性。

公开(公告)号：CN104151323A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410369539.4

申请日：2014-07-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  姚广民 ,  曾俊芬 ,  张锦文

IPC: C07D493/08 ,  C07D307/00 ,  C07H1/08 ,  C07H15/26 ,  C07H17/04 ,  C07D313/08 ,  A61P37/06 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D493/08 ,  A01N43/08 ,  A01N43/22 ,  A01N43/90 ,  C07D307/93 ,  C07D313/08 ,  C07H1/08 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

公开(公告)号：CN102391332A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110280053.X

申请日：2011-09-20

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  张锦文 ,  姚广民 ,  罗增伟 ,  张琳

IPC: C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种具有保肝作用的化合物及其制备方法和应用，本发明以(3R，4S)-二羟基丁内酯为起始原料，通过保护脱保护亲核取代连上取代芳烷基，然后用LHMDS拔氢，在羰基阿尔法位置连上另一取代芳烷基，进一步用TMSOTf苷化连上D-葡萄糖基，最后脱保护制得本发明化合物，该制备方法简单易行，重现性好。本发明提供的化合物具有抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸分泌及复制活性、清除超氧自由基活性、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，对大鼠体内外化学致肝损伤具肝细胞保护活性，可用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、保肝护肝药物和保健品。

公开(公告)号：CN104151323B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201410369539.4

申请日：2014-07-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  姚广民 ,  曾俊芬 ,  张锦文

IPC: C07D493/08 ,  C07D307/00 ,  C07H1/08 ,  C07H15/26 ,  C07H17/04 ,  C07D313/08 ,  A61P37/06 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

公开(公告)号：CN103641839B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201310560305.3

申请日：2011-12-22

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  姚广民 ,  王富乾 ,  张锦文

IPC: C07D491/056 ,  C07D491/052 ,  C07D491/18 ,  C07D491/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用，具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构，包括抗肿瘤活性良好的化合物N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱A和葱莲B的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病HL-60、K562、肺癌A-549、肝癌HepG2和结肠癌HT-29肿瘤细胞增殖有抑制活性，可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN104372052A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410553673.X

申请日：2014-10-17

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  赖永继 ,  罗增伟 ,  张锦文

IPC: C12P19/60 ,  C07D307/33

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了化学法合并酶法联合应用制备kinsenoside((3R)-3-(β-D-吡喃葡萄糖基)－γ-丁内酯苷)和goodyeroside A((3S)-3-(β-D-吡喃葡萄糖基)－γ-丁内酯苷)的方法，包括：(1)应用化学法由D-苹果酸和L-苹果酸分别合成苷元(R)-3-羟基-γ-丁内酯和(S)-3-羟基-γ-丁内酯；(2)应用酶法由(R)-3-羟基-γ-丁内酯和(S)-3-羟基-γ-丁内酯分别合成糖苷kinsenoside和goodyeroside A。