公开(公告)号：CN102276610B

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201110114010.4

申请日：2011-05-04

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  许洁 ,  宋秀庆 ,  白宝清 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明涉及一种N7-鸟嘌呤烷化物的制备方法，该方法是以2’-脱氧鸟苷为原料，以碘乙烷、环氧乙烷、1-溴-2-氯乙烷、3-溴丙烯或1，2-二溴乙烷作为烷化剂，在二甲基亚砜、冰醋酸或二甲基乙酰胺溶液中，于15～50℃，反应0.5～96h，反应完毕后进行减压蒸馏，粗产品经硅胶柱层析分离纯化，用乙酸乙酯∶石油醚(体积比)＝10～20∶1和乙酸乙酯∶无水甲醇(体积比)＝10～20∶1洗脱液分别洗脱，得到N7-鸟嘌呤烷化物。本发明方法具有反应条件温和、分离纯化过程简单、产物收率高、对环境污染较少等优点，有利于N7-鸟嘌呤烷化物的大量生产。

公开(公告)号：CN101376637B

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN200810223965.1

申请日：2008-10-10

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 闫红 ,  倪成良 ,  朱晓鹤 ,  钟儒刚 ,  宋秀庆

IPC: C07C233/57 ,  C07D295/182 ,  C07D213/75 ,  C07D307/66 ,  C07D239/42 ,  C07D309/38 ,  C07D257/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及高立方烷二酰胺类化合物以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I)，其中，R1、R2代表氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。优选R1、R2代表C1-4烷基；优选R1、R2代表C3-6环烷基；优选R1、R2代表取代基为C1-2烷基、被1～3个卤素取代的C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧羰基或氯的杂环基；优选R1、R2代表具有1～3个取代基的苯基，特别优选R1、R2代表取代基为C1-4烷基、被1～3个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基或氯的苯基。试验结果表明：本发明的高立方烷二酰胺类化合物在体外显示出优异的抗肝癌，口腔癌，结肠癌细胞活性和免疫调节活性，可用于制备抗肝癌，口腔癌，结肠癌等肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN102276610A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201110114010.4

申请日：2011-05-04

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵丽娇 ,  许洁 ,  宋秀庆 ,  白宝清 ,  钟儒刚

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明涉及一种N7-鸟嘌呤烷化物的制备方法，该方法是以2′-脱氧鸟苷为原料，以碘乙烷、环氧乙烷、1-溴-2-氯乙烷、3-溴丙烯或1，2-二溴乙烷作为烷化剂，在二甲基亚砜、冰醋酸或二甲基乙酰胺溶液中，于15～50℃，反应0.5～96h，反应完毕后进行减压蒸馏，粗产品经硅胶柱层析分离纯化，用乙酸乙酯∶石油醚(体积比)＝10～20∶1和乙酸乙酯∶无水甲醇(体积比)＝10～20∶1洗脱液分别洗脱，得到N7-鸟嘌呤烷化物。本发明方法具有反应条件温和、分离纯化过程简单、产物收率高、对环境污染较少等优点，有利于N7-鸟嘌呤烷化物的大量生产。