利用TagalsinE和TagalsinG制备抗肿瘤先导化合物TagalsinC的方法

    公开(公告)号:CN103373912A

    公开(公告)日:2013-10-30

    申请号:CN201210122303.1

    申请日:2012-04-25

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了一种利用二萜类化合物Tagalsin E和Tagalsin G制备抗肿瘤活性先导化合物Tagalsin C的方法:1)将Tagalsin E与叔丁醇钾投入反应容器并加入无水四氢呋喃,容器抽真空后通入氧气,在零下15摄氏度下反应10小时后停止反应;2)将Tagalsin G与醋酸钯投入反应容器后加入无水二甲基亚砜,将反应容器抽真空并通入氧气,在60℃下反应24小时后停止反应;3)将上述1)和2)两个反应的终产物用乙酸乙酯萃取,后用正相硅胶柱色谱以石油醚/乙酸乙酯为流动相洗脱,纯化得到Tagalsin C。本发明制备方法步骤少,产率高,环境污染小,绿色环保。

    Tagalsin C及其同系物在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN101077345A

    公开(公告)日:2007-11-28

    申请号:CN200610081051.7

    申请日:2006-05-23

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及海洋生物代谢产物Tagalsin C及其同系物Tagalsins A,B,D,E,F,G在制备抗肿瘤药物中的应用。该系列化合物具有膜通透性和广谱的杀肿瘤活性,可以杀伤人早幼粒急性白血病细胞HL-60、人骨髓瘤细胞IM9、人急性T细胞白血病细胞Jurkat、人巨噬细胞淋巴瘤细胞U937、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231、人肝癌细胞HepG2、人前列腺癌细胞PC-3和人宫颈癌上皮细胞Hela,而对正常细胞人肾胚细胞293和人肝二倍体细胞L02没有明显的杀伤能力,可应用于制备治疗肿瘤的药物、制备治疗临床Bcl-2高表达、耐常规化疗的药物和制备治疗复发癌症的药物。

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