公开(公告)号：CN104650024B

公开(公告)日：2018-04-27

申请号：CN201410040042.8

申请日：2014-01-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 蒲小平 ,  郑希元 ,  杨莹帆 ,  赵欣 ,  孙懿

IPC: C07D311/86 ,  C07C49/755 ,  C07C45/78 ,  C07H17/04 ,  C07H1/08 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了生物类口山酮类单体化合物抗肝纤维化和肝硬化的用途。本发明首先公开了从紫红獐牙菜中分离获得的6种生物类口山酮类单体化合物。本发明进一步公开了6种生物类口山酮类单体化合物的分离方法。体外实验结果表明，所分离的1,7‑二羟基‑3,4,8‑三甲氧基口山酮单体化合物具有抗CCl4诱导的肝细胞损伤药理活性；动物实验结果表明，1,7‑二羟基‑3,4,8‑三甲氧基口山酮对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用，对于肝纤维化大鼠肝脏的肝细胞变性、坏死、肝内出血、肝脏弥漫性纤维组织增生程度等均有显著改善，表明该化合物在制备预防或治疗肝纤维化或肝硬化的临床药物上具有应用潜力。

公开(公告)号：CN105985389A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510101527.8

申请日：2015-03-06

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶新山 ,  刘颖果 ,  熊德彩 ,  蒲小平 ,  李夏溪

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  C07H15/04 ,  C07C69/732 ,  C07C67/31 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/216 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了苯乙醇苷类似物及其合成方法和应用。本发明利用生物电子等排体等药物设计原理改造类叶升麻苷获得一系列具有神经保护活性的苯乙醇苷衍生物、唾液酸甲苷甲酯衍生物以及9‑脱羧迷迭香酸类化合物。本发明进一步提供了苯乙醇苷类似物的合成方法。神经药理实验研究发现，本发明苯乙醇苷类似物通过抗凋亡、抗氧化损伤等途径，增加细胞存活率、降低细胞凋亡率、抑制细胞内活性氧的产生，明显减轻细胞的损伤，发挥神经保护作用。本发明所提供的苯乙醇苷类似物在预防或治疗包括神经退行性疾病、脑缺血等在内的神经性疾病中具有重要的应用潜力。

公开(公告)号：CN103655557A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210332689.9

申请日：2012-09-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 蒲小平 ,  张亮仁 ,  邓政 ,  朱志鹏

IPC: A61K31/404 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一种治疗气道高反应性疾病的药物，5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺。该药物是一种CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该药物的乳化剂灌胃治疗，发现经该药物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻；另外，实验发现该药物还具有抗炎、抗氧化作用，未发现明显毒副作用，具有良好地开发价值，属于药物领域。

公开(公告)号：CN102106865B

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN200910244206.8

申请日：2009-12-29

Applicant: 北京大学

Inventor： 蒲小平 ,  张世平 ,  杜新刚

IPC: A61K31/7048 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了双酮甙化合物在抗氧化损伤及抑制细胞凋亡中的用途。本发明通过大量的试验发现，双酮甙化合物能够有效的抗氧化应激损伤、明显的减少细胞凋亡从而具有神经保护作用，对于神经系统退行性疾病尤其是帕金森病(Parkinson’s Disease，PD)具有显著的治疗功效。

公开(公告)号：CN102526157A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010587758.1

申请日：2010-12-14

Applicant: 北京大学

Inventor： 蒲小平 ,  曲伟 ,  武倩 ,  叶敏

IPC: A61K36/286 ,  A61K31/7048 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  C07H17/07 ,  A61K133/00

Abstract: 本发明公开了红花提取物在预防或治疗神经退行性疾病中的用途。本发明通过大量的实验发现，红花提取物具有显著的抗氧化应激作用，能够有效改善1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶诱导的慢性帕金森病C57小鼠的行为学表现，保护多巴胺能神经元形态的完整性。实验结果表明，红花提取物具有确切的预防或治疗神经退行性疾病的药理活性。