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公开(公告)号：CN114989261B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202210501666.X
申请日：2022-05-09
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/64 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种EphA2靶向的核医学小分子显像试剂及其制备方法与应用。该显像试剂为放射性核素标记的式I化合物。本发明的小分子显像试剂具有良好的显像效果，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111235221B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202010073772.3
申请日：2020-01-22
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种FAP抑制剂的活性检测方法。该方法包括以下步骤：步骤S1：将不同浓度的FAP抑制剂和FAP蛋白混合，再与底物分子进行水解反应，得到水解产物；所述底物分子选自Gly‑Pro‑AMC、Cbz‑Gly‑Pro‑AMC、Suc‑Gly‑Pro‑AMC中的任意一种；步骤S2：对步骤S1得到的水解产物进行荧光检测。本发明提供了一种FAP抑制剂的活性检测方法，可对不同亲和力的FAP抑制剂进行活性检测，灵敏度高。
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公开(公告)号：CN114133434A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN112062695B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN116375789B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202310090149.2
申请日：2023-02-09
Applicant: 北京大学第一医院 , 云南白药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用。还提供了该抗肿瘤化合物的制备方法、药物组合物和应用。本发明首次将仑伐替尼和藜芦胺进行连接，合成一类新化合物，首次证实了该新化合物在动物模型中治疗肝癌的效果优于仑伐替尼。且本发明的抗肿瘤化合物优于仑伐替尼的新化合物，提升了原发性肝癌的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116589527B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310456763.6
申请日：2023-04-25
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/02 , A61K51/04 , C12N9/64 , A61K101/02 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂及核医学探针与应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，具有比现有显像剂明显更高的肿瘤摄取和瘤肉比、瘤肝比，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN112321673B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN114028590B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202111370138.7
申请日：2021-11-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K38/48 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07K5/083 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/13 , C07K1/20
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向配合物、放射性药物及其制备方法和应用。所述颗粒酶B靶向配合物的结构如式(I)所示，其中，R为用于放射性核素标记的双功能螯合基团或其衍生物中的任意一种。本发明提供的颗粒酶B靶向配合物可经放射性核素标记制备成颗粒酶B靶向放射性药物。提供的颗粒酶B靶向放射性药物制备简单，与其他颗粒酶B靶向药物相比具有更佳的药代动力学特性和体内代谢稳定性。能够通过核医学显像无创监测体内颗粒酶B的表达水平。
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公开(公告)号：CN112043838B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202010738090.X
申请日：2020-07-28
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , C07K14/81 , C07K1/13 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学领域，涉及一种ACE2受体靶向核素多肽探针及其制备方法和应用，该探针为具有放射性核素标记的DX600或BFC‑DX600，其中，所述BFC为放射性核素标记用双功能螯合剂。本发明的探针不仅能够用于冠状病毒易感人群的筛选，还能够用于恶性肿瘤的鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测。
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公开(公告)号：CN112321673A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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