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公开(公告)号：CN112384620B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN201880092152.5
申请日：2018-04-02
Applicant: 北京大学 , 博雅缉因(北京)生物科技有限公司
IPC: C12N15/113 , C12N15/86
Abstract: 提供了一种通过CRISPR系统筛选或鉴定长非编码RNA的高通量方法，该方法使用配对的指导RNA，靶向长非编码RNA剪接供体位点或剪接受体位点周围‑50bp至+75bp范围内的基因组序列。
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公开(公告)号：CN111748848A
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN202010224140.2
申请日：2020-03-26
Applicant: 北京大学 , 博雅辑因(北京)生物科技有限公司
IPC: C40B40/06 , C12N15/113 , C12N15/90 , C12Q1/6869 , G16B15/30 , G16B30/00 , G16B20/20 , G16B20/50
Abstract: 本发明涉及一种用于鉴定基因组序列功能元件的文库，包含多个CRISPR-Cas系统指导RNA，所述指导RNA包含能够靶向至少一个连续基因组区域内的多个基因组序列的指导序列，其中所述指导RNA靶向至少100个基因组序列，该基因组序列包含所述连续基因组区域内每1000个碱基对的PAM序列上游的非重叠切割位点本发明涉及在天然的生物背景下鉴定基因组区或目的蛋白的功能元件的CRESMAS方法。另外，本发明还涉及利用上述文库鉴定基因组序列功能元件方法。
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公开(公告)号：CN111686113A
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201910197092.X
申请日：2019-03-15
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种Sonic Hedgehog抑制剂及应用。所述Sonic Hedgehog抑制剂为嘧啶类化合物，经ShhN的体外结合实验和细胞测试验证，其为抑制Hh信号通路的ShhN抑制剂。将本发明的嘧啶类化合物或其药用盐作为有效成分，添加常规药物载体，可制备用于治疗或预防Hh信号通路调控不当导致的各种疾病的药物，包括各种肿瘤相关的药物。
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公开(公告)号：CN106562951B
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201610941898.1
申请日：2016-10-31
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/341 , A61P35/00 , C07D307/52
Abstract: 本发明公布了一种呋喃类D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用。其结构如式I所示，R1、R2、R3相同或不同，各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基、羧基、烷基、烷氧基、卤素取代烷基、羧酸酯基、磺酰胺基、酰胺基或N‑烷基取代酰胺基，或者其中相邻的两个取代基成环；R4代表烷基、卤素取代烷基、氨基、环烷基、芳基或取代芳基；X是O、N或S。体外酶活性测试、细胞活性测试及小鼠异种移植模型实验证实，该化合物可特异性抑制D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶的活性，并通过降低该酶在癌细胞中的过表达延缓癌细胞的生长。该化合物单独或与其他抗癌药物组合应用，可治疗、预防或抑制乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤及非小细胞肺癌等肿瘤疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106562946A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610926351.4
申请日：2016-10-31
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/166 , A61K31/341 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/166 , A61K31/341 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公布了一种苯甲酰肼类D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用，其结构如式I所示，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7相同或不同，各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基或取代氨基、烷基、烷氧基、苄氧基或卤素取代烷基，或者，其中相邻的取代基可以成环。体外酶活性测试、细胞活性测试以及小鼠异种移植模型实验证实，该化合物可特异性抑制D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶的活性，并通过降低D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶在癌细胞中的过表达延缓癌细胞的生长。该化合物单独或与其他抗癌药物组合应用，可治疗、预防或抑制乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤及非小细胞肺癌等肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN105085401A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201510504578.5
申请日：2015-08-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D231/56 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/416 , A61P29/00
CPC classification number: C07D231/56
Abstract: 本发明公开了一种作为15-脂氧合酶(15-LOX)的激活剂的六氢吲唑类化合物，具有式I所示的结构，其中R1、R2相同或不同，代表氢，卤素，烷基或烷氧基；R3代表胺基、烷基或环烷基取代的胺基、羟烷基取代胺基、含1-2个氮原子的杂环基或同时含氮及氧原子的杂环基。这类化合物对15-LOX的体外显示其激活剂性质；在人多型核细胞、人全血以及小鼠腹膜炎模型中使15-LOX代谢产物量提高，5-脂氧合酶与环氧合酶代谢产物量降低。该类激活剂有望用于治疗和预防各种炎症。
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公开(公告)号：CN103965066A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310033898.8
申请日：2013-01-29
Applicant: 北京大学
IPC: C07C229/64 , C07C229/60 , C07C69/84 , C07C233/54 , C07C227/04 , C07C67/31 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/245 , A61K31/235 , A61P29/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了一种白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途。该双靶标抑制剂是通式(I)所示的化合物，其中X1和X2各自独立为氢、卤素、烷基或烷氧基；Y代表氢、羟基、卤素或烷基；Z代表位于苯甲酰核心苯环的4位和/或5位上的取代基，各自为氢、卤素、氨基、烷基酰胺基、烷基取代胺基、三氟甲基或羧烷基酰胺基；n＝2～4。该化合物可应用于制备治疗、预防或抑制关节炎、类风湿性关节炎等炎症的药物。
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公开(公告)号：CN1257162C
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：CN03146047.X
申请日：2003-07-15
Applicant: 北京大学
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61P31/14 , A61P11/00 , G01N30/02
Abstract: 本发明涉及SARS冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂及其用途。本发明利用反相高压液相色谱方法对通式为式I的一类化合物进行SARS冠状病毒3CL蛋白酶活性测试，证实其对SARS冠状病毒3CL蛋白酶具有抑制作用，可用于治疗和预防SARS病毒感染。
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公开(公告)号：CN1193016C
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN02153407.1
申请日：2002-11-27
Applicant: 北京大学
IPC: C07D215/227 , A61P37/02 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供了2-苯氧基喹啉-4-乙酰胺类磷脂酶甲2的抑制剂的制备方法。该制备方法从5-取代靛红开始，经N-乙酰化得5-取代-N-乙酰基靛红(1)，(1)碱性重排得到2-羟基-6-取代喹啉-4-甲酸(2)，(2)经氯化、酯化、与苯酚发生亲核取代反应得到2-苯氧基-6-取代喹啉-4-甲酸(5)，使(5)转化成酰氯后与重氮甲烷反应生成2-苯氧基-6-取代喹啉-4-重氮甲基酮(7)，用Wolff重排反应从(7)制得目标化合物2-苯氧基-6-取代喹啉-4-乙酰胺(8)。采用本发明的制备方法，避免了昂贵、剧毒药品的使用，替换了现有合成方法中的瓶颈步骤，后处理更容易，产率明显提高，实验周期短，易于放大量合成。
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