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公开(公告)号:CN103204896A
公开(公告)日:2013-07-17
申请号:CN201210009412.2
申请日:2012-01-13
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及天然药物和药物化学领域,具体涉及一类12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物(I)。本发明还公开了这些12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病或病症中的应用。
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公开(公告)号:CN103113349A
公开(公告)日:2013-05-22
申请号:CN201310081971.9
申请日:2013-03-15
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/04 , C07D239/88 , A61K31/517 , A61K31/4709 , A61P5/30 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及4-咪唑基喹啉类及喹唑啉酮类芳香化酶抑制剂。本发明还公开了它们的制备方法和药理活性、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途特别是作为预防或治疗雌激素维持的疾病如乳腺癌、子宫内膜癌、女子性早熟、男子女性型乳房等。
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公开(公告)号:CN103087141A
公开(公告)日:2013-05-08
申请号:CN201210543763.1
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及式(I)的血管内皮细胞生长因子-2受体抑制剂或其药学上可接受的盐。此化合物为雷公藤多苷提取物wilfbrol B,可以抑制血管内皮细胞生长因子-2受体的活性,有效地产生抗肿瘤血管新生的作用。此化合物具有很强的体外拮抗血管内皮细胞生长因子-2受体激酶的作用,可以有效的抑制血管内皮细胞生长因子-2受体的作用,拮抗肿瘤血管新生过程。
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公开(公告)号:CN103044325A
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201210541290.1
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以与雌激素受体α结合,有效地产生抗乳腺癌等作用,并同时在子宫等部位产生调节作用。此类化合物具有很强的体外结合雌激素受体α的作用,可以有效的拮抗雌激素与雌激素受体α的结合,从而治疗雌激素过多引起的乳腺癌,并同时在子宫等部位产生调节作用。
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公开(公告)号:CN102977111A
公开(公告)日:2013-03-20
申请号:CN201210543597.5
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D491/052 , A61K31/519 , A61P25/28 , C40B30/04
Abstract: 本发明涉及一类具有β1-肾上腺素受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,有很强的体外激动β1-肾上腺素受体的活性,EC50均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC50为24.34±0.94,可以作为神经保护剂,用于治疗阿尔茨海默病。
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公开(公告)号:CN102977018A
公开(公告)日:2013-03-20
申请号:CN201210543596.0
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P5/30 , C40B30/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以与雌激素受体β结合,有效地产生抗乳腺癌等作用,并同时在卵巢等部位产生调节作用。此类化合物具有很强的体外结合雌激素受体β的作用,可以有效的拮抗雌激素与雌激素受体β的结合,从而治疗雌激素过多引起的乳腺癌,并同时在卵巢等部位产生调节作用。
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公开(公告)号:CN102964279A
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201210543761.2
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C311/29 , A61K31/18 , A61P25/02 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及式(I)的κ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动κ阿片受体的活性,EC50均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC50为8.74±0.72nM,可用于外周镇痛。镇痛试验的结果表明,扭体抑制率与化合物浓度存在剂量依赖关系。
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公开(公告)号:CN102153515B
公开(公告)日:2013-02-27
申请号:CN201110044523.2
申请日:2011-02-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D235/24 , C07D209/42 , C07D207/34 , C07D471/04 , C07D233/90 , C07C275/40 , C07C273/18 , A61K31/437
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种N,N′-双取代脲类化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Raf激酶抑制剂的用途。
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公开(公告)号:CN102526063A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201210038046.3
申请日:2012-02-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/549 , A61K31/4178 , A61K9/36 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及一种由氯沙坦钾和氢氯噻嗪组成的复方制剂及其制备方法,所述的氯沙坦钾氢氯噻嗪复方制剂包括片芯和薄膜衣层,其中片芯以氯沙坦钾和氢氯噻嗪为药物活性成份和微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁等可药用辅料组成。本发明制备的复方片剂溶出度好,而且能显著降低氢氯噻嗪降解的速度和程度,防止杂质4-氨基-6-氯-1,3-苯二磺酰胺(DSA)和氯噻嗪的升高,且制备工艺简单,易于实现产业化规模生产。
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公开(公告)号:CN102525928A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201210037920.1
申请日:2012-02-20
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及一种顺铂长循环脂质体及其制备方法,主要解决顺铂毒性大,顺铂脂质体载药量低的问题。该脂质体的制备依赖于带负电荷的磷脂酰甘油衍生物与带正电荷的水合顺铂之间的静电作用力。本发明的顺铂长循环脂质体粒径可以控制在120nm左右,具有较高的包封率与载药量以及较好的稳定性,且制备方法简单易行。
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