一种10-羟基喜树碱的纳微给药体系及其制备方法

    公开(公告)号:CN102349871B

    公开(公告)日:2013-07-31

    申请号:CN201110319566.7

    申请日:2011-10-20

    Abstract: 本发明涉及一种难溶性药物10-羟基喜树碱(HCPT)的给药体系及其制备方法。本发明利用海藻酸盐在碱性条件下溶解HCPT,然后向制备的均一含HCPT乳液中加入酸性氯化钙细乳液进行交联固化,在乳滴固化的同时,实现HCPT构象部分转化,即析晶,再用酸性壳聚糖溶液或酸性壳聚糖衍生物进行第二步固化,以使HCPT进一步析晶。利用该方法制得的产品为一种装载有HCPT的尺寸均一、分散稳定的海藻酸盐壳聚糖复合微球或微囊给药体系。该体系中纳微球粒径均一、分散稳定,且纳微球中的药物以闭环药物纳米晶的形式存在其中,可实现难溶药物溶解度的增加和生物利用度的提高,并有效提高了难溶药物的包埋率。

    一种装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球、制备方法及其作为口服制剂的应用

    公开(公告)号:CN102641245A

    公开(公告)日:2012-08-22

    申请号:CN201210154138.8

    申请日:2012-05-17

    Abstract: 本发明提供了一种装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球产品。该产品具有多孔且孔径可控的结构,从而控制药物较快、稳定地释放。作为口服制剂,由于其表面具有大量的正电荷,大大增加了在小肠部位的粘附性和膜通透性,提高了药物的口服生物利用度。同时,该产品还可以联合装载带有负电性的药物或偶联靶向配体,达到协同给药或靶向给药的目的。另外,该产品不但增加了患者的耐受,而且有较低的毒副作用。本发明还提供了一种制备装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球产品的方法,该方法制备的产品粒径均一。该方法适用于水不溶而脂溶性药物,能够控制难溶性药物纳米晶以原位结晶方式均匀分布于纳米球中,提高了对药物的载药率。

    荧光壳聚糖微球的制备方法及其在示踪剂领域的应用

    公开(公告)号:CN101148511A

    公开(公告)日:2008-03-26

    申请号:CN200610152191.9

    申请日:2006-09-18

    CPC classification number: C09K11/025 C08B37/003 C09K11/06 G01N33/533

    Abstract: 本发明公开了组分中具有下述结构的壳聚糖微球做为示踪剂领域中的应用。具备上述结构的壳聚糖微球具有明显的自发荧光的现象,每个微球的荧光输出显著大于包埋荧光物质后的微球输出的荧光,对光漂白和其它环境的依赖作用有抵抗力,不改变微球自身表面的性质。本发明还公开了上述荧光壳聚糖微球的制备方法,在乳化交联法制备壳聚糖微球的过程中,以醛类物质为交联剂交联壳聚糖,可以制备得到荧光壳聚糖微球,所述壳聚糖微球的荧光颜色可通过选择不同的醛类物质或者复配来调节,所述壳聚糖微球的荧光强度可通过所述的醛类物质的用量和交联反应的时间来控制,还可通过调节微球粒径的大小来控制。本发明拓展了示踪剂的选择范围,并且制备方法简单易行。

    一种尺寸均一的琼脂糖凝胶微球及其制备方法

    公开(公告)号:CN1304101C

    公开(公告)日:2007-03-14

    申请号:CN200410000087.9

    申请日:2004-01-12

    Abstract: 本发明提供尺寸均一、可控、高亲水性和高度多孔性的琼脂糖凝胶分离介质,以用于生物活性物质的分离纯化等。其特征是(1)将一定量的琼脂糖在加热条件下溶于一定量的水中配制一定浓度的琼脂糖水溶液,将该水相用压力通过微孔膜压入油相中,得到尺寸均一的乳滴;(2)将此乳液转入到冷却装置中采用程序降温和缓慢机械搅拌的条件下冷却至15℃以下使胶凝固化得尺寸均一的琼脂糖凝胶微球。在优化条件下,琼脂糖凝胶微球的直径分布系数控制在11%以内,直径可在1-100微米内自由控制。该技术解决了传统搅拌乳化法制备的琼脂糖凝胶微球粒径不均一、分离时压力变化大导致的分离效果差的问题。本发明利用粒径的均一性特性,达到装柱均匀,从而使分离时压力稳定、提高流速、提高分离效率。

    一种尺寸均一的壳聚糖微球和微囊及其制备方法

    公开(公告)号:CN1607033A

    公开(公告)日:2005-04-20

    申请号:CN200310100263.1

    申请日:2003-10-15

    Abstract: 本研究针对蛋白质、多肽、抗癌剂、激素等亲水性药物和油溶性药物,提供尺寸均一、分散稳定的壳聚糖微球或微囊药物载体,以用于亲水性药物的控制释放和靶向性给药等。其特征是(1)将亲水性药物溶于壳聚糖的醋酸水溶液中,将该水相用压力通过微孔膜压入油相中,得到尺寸均一的乳滴,然后采用一定的固化方法使乳滴固化,得到尺寸均一、分散稳定的壳聚糖微球或微囊药物载体;(2)将油溶性药物溶于油性溶剂中,亲水性药物溶于壳聚糖的醋酸水溶液中,先用均相乳化器制备成O1/W初乳后,将该初乳用压力通过微孔膜压入油相中,得到尺寸均一的(O1/W)/O2复乳滴,然后采用一定的固化方法使乳滴固化,得到尺寸均一、分散稳定的壳聚糖微球或微囊药物载体。在优化条件下,微球和微囊的直径分布系数控制在11%以内,直径可在1-100微米内自由控制。该技术解决了传统搅拌乳化法制备的壳聚糖药物载体粒径不均一、包埋率低、分散性差的问题。可望利用粒径的均一性特性,达到稳定的释放药物、提高药物在体内利用率的关键问题。

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