公开(公告)号：CN110452235A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810431514.0

申请日：2018-05-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  周宇 ,  臧奕 ,  李亚洲 ,  孙丹丹 ,  李俊友 ,  茹弘博 ,  高立信 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。

公开(公告)号：CN105085433B

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201410211756.0

申请日：2014-05-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  浙江大学

Inventor： 杨春皓 ,  邵吉民 ,  朱维良 ,  徐志建 ,  王猛 ,  陈新焕 ,  侯传伟 ,  刘霞 ,  李波 ,  陈凯先

IPC: C07D279/16 ,  C07F17/02 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40 ,  C07C235/64 ,  C07C233/29 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C231/02 ,  C07D213/81 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/295 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61K31/428 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种取代酰胺苯酚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，该类化合物具有如下通式I所示结构，其中Z、L和Q的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物及其药物组合物，可用于制备预防和/或治疗核糖核苷酸还原酶相关肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN105078983B

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201410188276.7

申请日：2014-05-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  孔祥谦 ,  陈丽敏 ,  蒋翔锐 ,  杜道海 ,  卢俊彦 ,  刘静秋 ,  朱孔凯 ,  李连春 ,  丁宏 ,  陈凯先 ,  沈敬山 ,  蒋华良

IPC: A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2‑EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。

公开(公告)号：CN109071541A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780019415.5

申请日：2017-03-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王逸平 ,  赵飞 ,  赵晶 ,  王江 ,  席聪 ,  吴成林 ,  沈昊 ,  韩旭 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示的苯基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。所述应用具体为在制备治疗与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9型(PCSK9)相关的疾病，包括预防和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝变形、动脉粥样硬化、肥胖等代谢性疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN107216339A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610165572.4

申请日：2016-03-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  李建 ,  李佳 ,  李静雅 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及(R)-甲基-2-(3-氨基哌啶-1-基)-3-(2-氰基苄基)-4-羰基-3,4-二氢噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酸马来酸盐的多晶型及其制备方法，所述晶型为高稳定性和低吸湿性的晶体，并且所述的晶型选自晶型A、晶型B和晶型C。并且，本发明的晶型具有较强的体内降糖活性，可用于制备新型的治疗或预防II型糖尿病和/或II型糖尿病的并发症的药物。

公开(公告)号：CN107021943A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201610074765.9

申请日：2016-02-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱维良 ,  李钊 ,  李波 ,  王桂敏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC: C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种通式1所示的7-epi-巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和用途。通式1所示的7-epi-巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗癌症，特别是前列腺癌(prostate carcinoma)、非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、卵巢癌等。

公开(公告)号：CN106928206A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511030933.6

申请日：2015-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  吕贝克大学生物化学学院

Inventor： 柳红 ,  年永 ,  李建 ,  饶福·希尔根菲尔德 ,  林岱宗 ,  刘海龙 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/4025 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及作为肠道病毒蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对冠状病毒(SARS)主蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。

公开(公告)号：CN106279023A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510239918.6

申请日：2015-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王明伟 ,  王江 ,  杨德华 ,  阳怀宇 ,  舒双杰 ,  冯杨 ,  王斌 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D231/12 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D231/16 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及3,4,5-三取代吡唑类化合物、制备方法、药物组合物及用途。3,4,5-三取代吡唑类化合物结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的3,4,5-三取代吡唑类化合物及含此类化合物的药物组合物可促进胰岛素的分泌，用于制备促进胰岛素分泌的药物。

公开(公告)号：CN106146391A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510179677.0

申请日：2015-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  张冬 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D213/56 ,  C07D491/107 ,  C07D277/30 ,  C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D213/82 ,  C07D417/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D261/08 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/421 ,  A61K31/42 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其制备方法及作为代谢型谷氨酸受体第五亚型负性变构调节剂的用途。

公开(公告)号：CN105985353A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510073300.7

申请日：2015-02-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  李建 ,  李佳 ,  李静雅 ,  周圣斌 ,  苏明波 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种化合物的A晶型。本发明还公开了所述A晶型的制备方法和药物组合物。所述A晶型具有较强的体内降糖活性，有望成为新型的治疗或预防II型糖尿病和/或II型糖尿病的并发症的药物活性成分。