一种可用于制备长循环脂质体的巯基化聚乙二醇的合成方法

    公开(公告)号:CN101768263B

    公开(公告)日:2012-04-04

    申请号:CN200810205019.4

    申请日:2008-12-30

    Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法。所述的方法包括步骤:(1)将聚乙二醇单甲醚和琥珀酸酐混合于氯仿中,在60-90℃条件下得到如式II所示的化合物; (2)将式II化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、脱水剂和有机碱混合,得到如式III所示的化合物;所述的脱水剂选自1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、N,N-二异丙基碳二亚胺、或N,N-二环己基碳二亚胺;所说的有机碱选自N-甲基吗啉、三乙胺、吡啶、或二甲氨基吡啶;(3)将式III化合物和半胱氨酸混合,得到如式IV所示的化合物;和(4)将式IV化合物和二硫苏糖醇混合,得到如式I所示的化合物。本发明还提供了可靠的式I所示的化合物的鉴定方法。n=3-125。

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