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公开(公告)号：CN116768801A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210224058.9
申请日：2022-03-07
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D235/02 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D405/12 , A61K31/4184 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种稠合的醌肟咪唑及其鎓衍生物与其制备和用途，其结构由下述通式(I)、(II)、(Ⅲ)和(Ⅳ)表示：#imgabs0#其结构新颖，取代的醌咪唑及其鎓衍生物与芳香碳环或杂环稠合并以肟化取代为特征。该衍生物体内体外试验显示出良好的肿瘤细胞生长抑制活性，并表现出优异的选择性，具有良好的抗肿瘤应用前景。另外，其抗病毒和抗菌效果也很好。
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公开(公告)号：CN113754693B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202010495819.5
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种磷手性核苷衍生物的不对称催化合成方法及催化剂。所述磷手性核苷衍生物如下所示：该化合物水解可得瑞德西韦(Remdesivir)。具体是在手性双环咪唑催化剂的催化下，在碱的作用下，使核苷与磷酰氯直接不对称合成磷手性核苷衍生物(3)。本发明反应条件温和操作简便，反应效率高，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN112479826B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202110018677.8
申请日：2021-01-07
Applicant: 江苏宏邦化工科技有限公司 , 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种用8‑羟基香芹酮合成香芹酚的方法，包括以下步骤：将原料8‑羟基香芹酮与催化剂溶于溶剂，加热使8‑羟基香芹酮发生脱水、重排反应生成香芹酚，反应结束后，过滤分离催化剂，滤液减压精馏，回收溶剂，进一步减压精馏得到香芹酚成品；催化剂选用强酸或者弱酸阳离子树脂催化剂。本发明提供了一种全新的香芹酚合成方法，对已有的8‑羟基香芹酮进行综合利用，拓展了8‑羟基香芹酮的应用范围，降低了香芹酚的生产成本；本发明反应条件温和操作简便，反应效率较高，产品收率可达到98%，具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN108530365B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810669068.7
申请日：2018-06-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D235/02 , C07D403/06 , C07D409/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,4‑萘醌/蒽醌咪唑衍生物及其制备和用途；1,4‑萘醌咪唑衍生物结构式如：或1,4‑蒽醌咪唑衍生物结构式如：或其中，R为异丙基，叔丁基，环丙基，2‑甲氧基乙基，环己基、吡嗪‑2‑甲基，3‑甲基‑2‑丁烯基，2‑丙炔基，乙氰基；R1为H、NO2或NH2；R2、R3、R6、R7分别为烷基、烯基、(取代)苯基、杂芳基；X1为I、PF6、OTf、Br、Cl、MeSO3或OTs；R4为H，烷基、烯基、(取代)苯基，杂芳基；R5、R8为H或甲基；X2为Cl，Br，I，PF6，OTf，OTs，OMs，ClO4。该衍生物结构新颖，体外试验显示出良好的肿瘤细胞生长抑制活性,可用于肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN108409784B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201710071876.9
申请日：2017-02-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/50
Abstract: 本发明公开了一种磷手性重要中间体的制备方法，其制备如下：三氯化磷和叔丁基氯化镁发生取代反应后得到叔丁基二氯化膦I；然后与乙醇发生酯化反应得到叔丁基亚膦酸乙酯Ⅱ；接着在甲基格氏试剂甲基碘化镁的作用下发生甲基化反应，生成甲基叔丁基氧化膦Ⅲ；最后通过硼烷还原并一锅法得到了硼烷保护的甲基叔丁基膦氢化合物Ⅵ。本发明的制备方法具有原料廉价易得、路线短、操作简便、原子经济性好的优点，为制备硼烷甲基叔丁基膦氢提供了一条简单易行的路线。
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公开(公告)号：CN108530365A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201810669068.7
申请日：2018-06-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D235/02 , C07D403/06 , C07D409/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,4-萘醌/蒽醌咪唑衍生物及其制备和用途；1,4-萘醌咪唑衍生物结构式如：或 1,4-蒽醌咪唑衍生物结构式如：或其中，R为异丙基，叔丁基，环丙基，2-甲氧基乙基，环己基、吡嗪-2-甲基，3-甲基-2-丁烯基，2-丙炔基，乙氰基；R1为H、NO2或NH2；R2、R3、R6、R7分别为烷基、烯基、(取代)苯基、杂芳基；X1为I、PF6、OTf、Br、Cl、MeSO3或OTs；R4为H，烷基、烯基、(取代)苯基，杂芳基；R5、R8为H或甲基；X2为Cl，Br，I，PF6，OTf，OTs，OMs，ClO4。该衍生物结构新颖，体外试验显示出良好的肿瘤细胞生长抑制活性,可用于肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN103724217B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201210384766.5
申请日：2012-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/36
Abstract: 本发明提供一种D?酪氨酸的不对称合成方法，包括如下步骤：首先对羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸发生缩合反应后水解或醇解开环得到脱氢氨基酸或酯；然后利用铑催化不对称氢化后水解得到关键中间体D?酪氨酸。本发明全过程无需复杂分离步骤，制备工艺简单，无需过层析柱，而且利用铑催化不对称氢化技术可进一步减少反应步骤，降低生产成本，非常适合工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN103288876B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201210040594.X
申请日：2012-02-22
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本申请涉及一种手性磷酰胺化合物及其制备方法，通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，通过在惰性气体保护下，在手性双环咪唑类亲核催化剂条件下，使磷酰氯消旋体与一级胺或者二级胺发生不对称磷酰化反应，以很高的产率和中等水平的对映选择性得到手性磷酰胺产物。
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公开(公告)号：CN104710372A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310686927.0
申请日：2013-12-13
Applicant: 上海交通大学 , 上海赫腾精细化工有限公司
IPC: C07D249/08
CPC classification number: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种高纯度叶菌唑及其制备方法；其制备如下：环戊酮和对氯苯甲醛发生缩合反应后得到环外双键α，β-不饱和酮(II)；然后和甲基化试剂反应得到α’，α’-双甲基取代的环外双键α，β-不饱和酮(III)；接着在催化剂作用下和氢气反应得到双键被还原的2，2-二甲基-5-(4-氯苄基)环戊酮(IV)；所述还原产物(IV)发生Johnson-Corey-Chaykovsky反应得到环氧丙烷化合物(V)；最后该环氧丙烷化合物(V)和1，2，4-三氮唑反应并经过重结晶后得到高纯度叶菌唑(I)。本发明的制备方法原料廉价易得、路线短、选择性好、总产率高、原子经济性好的优点，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103724217A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210384766.5
申请日：2012-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/36
Abstract: 本发明提供一种D-酪氨酸的不对称合成方法，包括如下步骤：首先对羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸发生缩合反应后水解或醇解开环得到脱氢氨基酸或酯；然后利用铑催化不对称氢化后水解得到关键中间体D-酪氨酸。本发明全过程无需复杂分离步骤，制备工艺简单，无需过层析柱，而且利用铑催化不对称氢化技术可进一步减少反应步骤，降低生产成本，非常适合工业化批量生产。
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