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公开(公告)号：CN109467554A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201710799221.3
申请日：2017-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一类吲哚-芳杂环哌嗪(啶)类化合物或其可药用的盐，具有以下结构:该类化合物以及包含其的组合物对5-HT再摄取、5-HT1A受体以及5-HT7受体均具有活性，可将其应用于制备新型抗抑郁症药物。
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公开(公告)号：CN107793350A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610801210.X
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18
CPC classification number: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物，对多巴胺D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具较高亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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公开(公告)号：CN107586281A
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201610527998.X
申请日：2016-07-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D275/04 , C07D413/04 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D209/14 , C07D295/073 , C07D307/81 , C07D333/58 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/454 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一类芳烷杂环类化合物或其可药用的盐，具有以下结构， 该类化合物以及包含其的组合物对5-HT再摄取、5-HT1A受体以及5-HT7受体均具有活性，可将其应用于制备新型抗抑郁症药物。
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公开(公告)号：CN103787956B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410025007.9
申请日：2014-01-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/88
Abstract: 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的中间体的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅲ所示的化合物溶于溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，经氢气还原，然后从反应产物中收集式Ⅳ所示的化合物，即为所述的用于制备泊马度胺的中间体3-氨基-[(2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基甲酰基]苯甲酸及其酯，本发明的优势在于：反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，适合大规模工业化生产，反应式如下。
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公开(公告)号：CN105085395A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410190912.X
申请日：2014-05-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227
CPC classification number: C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种贝达喹啉的制备方法，包括如下步骤：将化合物(9)在溶剂中，与还原剂反应，然后从反应产物中收集贝达喹啉的消旋体；本发明优势在于：化合物(9)为未见文献报道的新化合物，本发明以化合物(8)经化合物(9)再制备贝达喹啉消旋体，所得产物收率大幅度提高(大于47％)，显著大于原专利收率(26％)；所得贝达喹啉消旋体的纯度高，质量稳定可控，有利于后续的拆分反应，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下：
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