公开(公告)号：CN117045619B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202310868571.6

申请日：2023-07-14

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 栾鑫 ,  吴也 ,  张卫东 ,  陈红专 ,  林佳谊

IPC: A61K9/51 ,  C07K7/06 ,  A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K38/10 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明提供了一种共载蜂毒溶瘤肽和腺苷A2AR受体抑制剂的脂质体‑聚合物纳米粒，为核壳结构，内层是以两亲性阳离子聚合物作为载体，载体中包裹蜂毒溶瘤肽PalAno和腺苷A2AR受体抑制剂CPI‑444，外层为连接有CD44靶向肽A6的脂质双分子层。本发明还提供了上述脂质体‑聚合物纳米粒的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明能够特异性靶向三阴性乳腺癌细胞和黑色素瘤细胞，蜂毒溶瘤肽PalAno可导致肿瘤细胞裂解，激活机体抗肿瘤免疫响应，CPI‑444用于克服溶瘤过程中ATP代谢产物腺苷导致的免疫抑制。本发明将在靶向溶瘤的同时重塑免疫抑制微环境，实现两种药物的高效协同。

公开(公告)号：CN113861213B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202111198270.4

申请日：2021-10-14

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  栾鑫 ,  靳金美 ,  陈红专 ,  吴也

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：#imgabs0#Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。

公开(公告)号：CN112043701A

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN202011016243.6

申请日：2020-09-24

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  胡情 ,  陈莉莉 ,  熊媛 ,  朱广灏 ,  陈红专 ,  王梦鸽

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/14 ,  A61K31/505 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  C07D213/20 ,  C07C211/63 ,  C07D239/42 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N33/12 ,  A01N25/02 ,  A01N25/04 ,  A01P1/00 ,  C11D7/32 ,  A61K8/49 ,  A61K8/41 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/10 ,  A61Q17/00

Abstract: 本发明涉及药学领域，特别是涉及三种长链季铵盐类化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物中的应用。本发明的长链季铵盐类化合物可用于治疗新型冠状病毒或SARS冠状病毒感染。