公开(公告)号：CN1059142A

公开(公告)日：1992-03-04

申请号：CN91104746.8

申请日：1991-06-10

Applicant: 藤泽药品工业株式会社

Inventor： 松尾昌昭 ,  辻喜良 ,  小西信请 ,  中村克哉

IPC: C07D333/26 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/12 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

Abstract: 公开了下式新的噻吩衍生物及其药用盐，制备方法，和药物组合物，其中各基团如说明书所示。这类药物可用于治疗和/或预防人或动物的炎症和各种疼痛，胶原疾病，自体免疫疾病及各种免疫疾病。

公开(公告)号：CN106554343A

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510641902.8

申请日：2015-09-30

Applicant: 王志训

Inventor： 王志训

IPC: C07D333/12 ,  C07D333/24 ,  C07D333/20 ,  C07D333/08 ,  C07F3/02

CPC classification number: C07D333/12 ,  C07D333/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07F3/02

Abstract: 本发明提供了一种2-取代-噻吩衍生物的工业制备方法，其特征在于：由噻吩衍生物与硝基乙烯反应生成2-(2-硝基乙基)-噻吩衍生物，该2-(2-硝基乙基)-噻吩衍生物经氧化获得2-(2-甲酸)-噻吩衍生物，经还原可获得2-乙胺-噻吩衍生物。该生产方法简单，区别于现有技术中复杂的生产方式，苛刻的生产条件，本发明一步即可实现目标产物的合成。且由于本发明对生产工艺和合成路线进行了优化，在本发明的生产过程中，副反应少，后处理方便，生产条件温和，适合于工业化的生产模式。

公开(公告)号：CN106432175A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610824170.0

申请日：2016-09-17

Applicant: 厦门莱恩斯特信息科技有限公司

Inventor： 彭响亮

IPC: C07D333/12

CPC classification number: C07D333/12

Abstract: 一种盐酸噻氯匹定药物中间体2-硝基乙烯基噻吩的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应容器中，加入噻吩甲二醇溶液1.3mol,硝基甲烷溶液1.6—1.9mol,己烷900ml,降低溶液温度至3--7℃，控制溶液搅拌速度110—130rpm,反应4—7h,升高溶液温度至50--55℃，加入溴化钾溶液500ml,反应3—5h,加入草酸溶液300ml,降低溶液温度至10--16℃，反应80—110min,降低温度至2--5℃，静置5—7h,析出固体，过滤，盐溶液洗涤，乙酸乙酯洗涤，氯苯洗涤，脱水剂脱水，在二甲苯中重结晶，得晶体2-硝基乙烯基噻吩。

公开(公告)号：CN106061958A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201580012536.8

申请日：2015-06-19

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海科胜药物研发有限公司

Inventor： 廖文静 ,  郭效文 ,  黄鲁宁 ,  顾虹

IPC: C07D333/12

CPC classification number: C07D333/12

Abstract: 本发明提供一种坎格列净中间体2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩的制备方法。该方法包括使如式（II）所示的化合物(5‑溴‑2‑甲基苯基)[5‑(对氟苯基)噻吩‑2‑基]甲酮在直接使用的硼烷溶液或碱金属硼氢化物与路易斯酸反应就地产生的硼烷的作用下，在合适的溶剂和温度下还原以得到式（I）化合物2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩。该制备方法避免了使用昂贵的还原试剂，保证原料转化完全，后处理简单，所得产物纯度高，反应收率高，制备方法简便，易于工业应用。

公开(公告)号：CN105753835A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610223793.2

申请日：2016-04-11

Applicant: 黑龙江鑫创生物科技开发有限公司

Inventor： 杨昆 ,  安永生

IPC: C07D333/12

CPC classification number: C07D333/12

Abstract: 本发明公开了一种合成2?(4?氟苯基)噻吩的方法，其包括以下步骤：1)4?氟苯硼酸的制备：将作为物料1的4?氟苯基溴化镁溶液和作为物料2的硼酸酯溶液分别预保温至反应温度后进行混合反应，之后再进行淬灭和后处理得到4?氟苯硼酸；2)2?(4?氟苯基)噻吩的制备：将4?氟苯硼酸和2?溴噻吩、Pd催化剂加入有机溶剂中溶解，得到物料3，将物料3和作为物料4的无机碱水溶液分别进行预保温至反应温度后混合反应，然后进行后处理得到2?(4?氟苯基)噻吩。该方法操作工艺简单、生产周期短、条件温和、副反应少、收率高，所得产品纯度高。

公开(公告)号：CN102325761B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201080008144.1

申请日：2010-02-16

Applicant: 默克专利股份有限公司

Inventor： L·利曹 ,  L·D·法兰德 ,  M·克赞塔 ,  H·赫施曼 ,  M·韦特克 ,  齐藤泉 ,  B·舒勒

IPC: C07D333/12 ,  C09K19/34 ,  C09K19/44 ,  C09K19/46 ,  G02F1/1337

CPC classification number: C09K19/3491 ,  C07D333/12 ,  C09K2019/0466

Abstract: 本发明涉及式(I)的液晶化合物其中R1、R2、A1、A2、A3、A4、Z1、Z2、Z3、V、a、b和c具有权利要求1中所示的含义，以及涉及包含至少一种式(I)的化合物的液晶介质，以及包含这类液晶介质的电光学显示器。

公开(公告)号：CN104418834A

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201310370023.7

申请日：2013-08-23

Applicant: 重庆博腾制药科技股份有限公司

Inventor： 林文清 ,  郑宏杰 ,  刘强 ,  刘守宣 ,  沈陈健

IPC: C07D333/12

CPC classification number: C07D333/12

Abstract: 本发明公开了一种抗糖尿病药物中间体（式I）的合成方法，所述方法在于用式II化合物在特定还原剂的存在下，得到式I化合物。

公开(公告)号：CN104292209A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410461699.1

申请日：2014-09-11

Applicant: 浙江丽晶化学有限公司

Inventor： 李东兴

IPC: C07D333/12

CPC classification number: C07D333/12

Abstract: 本发明公开了一种制备2-（4-氟苯基）噻吩（化合物V）的新方法，具体包括如下步骤：1.向反应瓶中加入对氟苯胺、醇、噻吩及铜粉，搅拌均匀，冷却到0-5℃，再加入一定量酸；然后搅拌冷却到0-5℃，加入一定量亚硝酸钠，加入过程控制温度0-5℃；加完后保温2小时，即得对氟苯胺重氮盐；2.将所得重氮盐，剧烈搅拌，冷却到0-5℃，然后向其中滴加碱液，滴加过程严格控制反应温度在0-5℃之间，将反应液在0-5℃下保温5小时；然后蒸馏回收溶剂，氯仿萃取，有机层蒸干溶剂，残留物用甲醇重结晶后获得得目标产物2-（4-氟苯基）噻吩。本发明的反应为重氮化、偶联，反应条件更温和，操作要求低，易于工业化实施。

公开(公告)号：CN103980247A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201410206888.4

申请日：2014-05-14

Applicant: 郑攀锋

Inventor： 郑攀锋

IPC: C07D333/16 ,  C07D333/12 ,  C07D333/24

CPC classification number: C07D333/16 ,  C07D333/12 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及一种药物中间体噻吩类衍生物的合成方法，该方法率先采用Pd(PhCN)2Cl2/1,4-二氧六环/碳酸钠/助剂的四组分复合催化体系，大幅提高了噻吩类衍生物的芳基化偶联反应的收率，拓展了底物应用范围，同时完成了对催化剂、助剂和反应溶剂的组分及种类的合适选择，该工艺具有十分广泛的工业化应用前景和市场价值。

公开(公告)号：CN101255090A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810083897.3

申请日：2002-12-04

Applicant: 百拉得动力系统公司

Inventor： C·斯通 ,  T·J·派克哈姆 ,  D·J·伯顿 ,  A·拉格哈范普莱

IPC: C07C17/26 ,  C08F12/20 ,  C07C22/02 ,  C07C22/08

CPC classification number: C07D333/12 ,  C07B37/04 ,  C07C17/093 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C201/12 ,  C07C25/28 ,  C07C25/24 ,  C07C22/08 ,  C07C205/11

Abstract: 一种制备α，β，β－三氟苯乙烯单体或者其衍生物的方法，包括使三氟乙烯基金属络合物与第一芳族转移剂在金属催化剂的存在下反应的步骤，其中所述三氟乙烯基金属络合物通过包括使1，1，1，2－四氟乙烷、胺、碱、和金属盐之间发生反应，其中胺是烷基胺、芳基胺或者杂芳香胺的方法制备；或通过包括使1，1，1，2－四氟乙烷、碱、和金属盐之间发生反应，其中反应温度大于－68℃的方法制备。