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![一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用](/CN/2018/1/234/images/201811172927.jpg)
公开(公告)号：CN109232571A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811172927.8
申请日：2018-10-09
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D471/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用，用1,3-偶极环加成方法在(E)-7-对甲巯基苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮结构中引入吡唑环，从而合成一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物。本发明制备的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN107951989A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711054297.X
申请日：2017-11-01
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: A61K36/8968 , A61K9/20 , A61K47/46
CPC classification number: A61K36/8968 , A61K9/2068 , A61K9/2095 , A61K36/076 , A61K36/23 , A61K36/40 , A61K36/65 , A61K36/71 , A61K36/804 , A61K36/884 , A61K36/8945 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种塑制法制备参麦地黄丸的方法，按传统中成药丸剂处方取适量的中药配伍组分作为该方法的原料药，将原料药粉碎、过筛，混匀，与适量的粘合剂炼蜜和水混合，炼药，制丸条，搓丸，整丸、干燥制成球形的丸剂。本发明消除了传统的凭经验操作带来的人为因素差异，使得污染机会减少，不易染菌，卫生标准易控制；生产效率更高，产量更大，得率更高，成品的均匀度更好，重量差异小，溶散时限小，从而有利地保证了产品质量，为参麦地黄丸的工业化生产提供了依据。
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公开(公告)号：CN104940334A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510364393.9
申请日：2015-06-24
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: A61K36/734 , A61K9/52 , A61K9/14 , A61K47/38 , A61K47/34 , A61K47/12 , A61K47/04 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种山楂叶提取物固体分散体缓释胶囊，其特征在于所述缓释胶囊由固体分散体和润滑剂组成，所述固体分散体由主药山楂叶提取物与缓释辅料组成，缓释辅料包括乙基纤维素、乙基纤维素－泊洛沙姆188、乙基纤维素－聚维酮PVPK30、或乙基纤维素－卡波姆940P，优选乙基纤维素－卡波姆940P，所述润滑剂包括滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁，优选微粉硅胶。本发明还提供所述固体分散体缓释胶囊的制备方法。本发明制备的山楂叶提取物固体分散体缓释胶囊具有良好的缓释效果。
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公开(公告)号：CN110105364B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201910364462.4
申请日：2019-04-30
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D487/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4162
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对氯苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐和对氯苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对氯苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对氯苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对氯苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对氯苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HL‑60、Bel‑7402、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108570086B
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201810367611.8
申请日：2018-04-23
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，首先合成N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰阿拉伯糖三氮唑水杨醛肟，然后将N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰阿拉伯糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中，进行1,3‑偶极环加成反应，导入阿拉伯糖三氮唑和异噁唑结构，最后将中间化合物悬浮于甲醇中，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，加热至室温继续反应，用甲醇洗涤离子交换树脂，滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体，柱层析分离得含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN109988177A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910362672.X
申请日：2019-04-30
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D487/08 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]‑5‑辛烯‑2,3‑二酸酐和对甲氧基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲氧基苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]‑5‑辛烯‑2,3‑二酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HO8901、HL‑60、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。
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公开(公告)号：CN108570086A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201810367611.8
申请日：2018-04-23
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，首先合成N-对羟苯基马来酰亚胺和乙酰阿拉伯糖三氮唑水杨醛肟，然后将N-对羟苯基马来酰亚胺和乙酰阿拉伯糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中，进行1,3-偶极环加成反应，导入阿拉伯糖三氮唑和异噁唑结构，最后将中间化合物悬浮于甲醇中，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，加热至室温继续反应，用甲醇洗涤离子交换树脂，滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体，柱层析分离得含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含阿拉伯糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN104940334B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201510364393.9
申请日：2015-06-24
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: A61K9/52 , A61K36/734 , A61K9/14 , A61K47/38 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/04 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种山楂叶提取物固体分散体缓释胶囊，其特征在于所述缓释胶囊由固体分散体和润滑剂组成，所述固体分散体由主药山楂叶提取物与缓释辅料组成，缓释辅料包括乙基纤维素、乙基纤维素－泊洛沙姆188、乙基纤维素－聚维酮PVPK30、或乙基纤维素－卡波姆940P，优选乙基纤维素－卡波姆940P，所述润滑剂包括滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁，优选微粉硅胶。本发明还提供所述固体分散体缓释胶囊的制备方法。本发明制备的山楂叶提取物固体分散体缓释胶囊具有良好的缓释效果。
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公开(公告)号：CN103109879B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201310061652.1
申请日：2013-02-27
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
Abstract: 本发明涉及香榧假种皮挥发油包合物制备方法，包括以下步骤：（1）从香榧假种皮中提取挥发油；（2）取β-环糊精，与水按1∶4～8的重量比制成β-环糊精水溶液；（3）取步骤（1）中制得的挥发油，与重量百分比为100％的乙醇按1∶1的体积比制成挥发油乙醇溶液；（4）将步骤（3）制备的挥发油乙醇溶液滴加于步骤（2）制备的β-环糊精水溶液中，用恒温磁力搅拌器搅拌,35～65℃温度下包合1～3h，取出在2～8℃放置24h，抽滤、洗涤、干燥，得白色粉末状干包合物。本发明工艺重复性较好，质量稳定，包合物收率和包合物挥发油利用率均较高。
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