公开(公告)号：CN104667299A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201510091139.6

申请日：2015-02-28

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 何杰 ,  张雅鸥 ,  卢锦华 ,  王凡 ,  吴江斌 ,  许乃寒 ,  谢伟东

IPC: A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明公开了双链RNA及其相关的抗肿瘤组合物在制备肿瘤细胞抑制剂中的应用。本发明所提供的抗肿瘤组合物，其活性成分由A和化疗药物组成，所述A为双链RNA或所述双链RNA的修饰物或与所述双链RNA相关的生物材料；所述双链RNA的名称为AntiCC，其一条链序列为序列表中SEQ ID No.1，另一条链序列为序列表中SEQ ID No.2，SEQ ID No.1与SEQ ID No.2反向互补；所述双链RNA的修饰物是对所述双链RNA的核糖的2′-OH进行修饰得到修饰物。实验证明，可以利用本发明的抗肿瘤组合物和AntiCC抑制肿瘤细胞增殖和/或促进肿瘤细胞凋亡。

公开(公告)号：CN104147616A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410383877.3

申请日：2014-08-06

Applicant: 清华大学深圳研究生院

Inventor： 王纠 ,  张雅鸥 ,  吴江斌 ,  何杰 ,  许乃寒 ,  谢伟东

IPC: A61K48/00 ,  A61K39/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了双链RNA或其修饰物在制备肿瘤抑制剂中的应用。本发明所提供的双链RNA或其修饰物在制备肿瘤抑制剂中的应用，所述双链RNA的一条链序列为序列表中SEQ ID No.1，所述双链RNA的另一条链序列为序列表中SEQ ID No.2；所述双链RNA的修饰物是经过下述A1)或A2)或A3)修饰得到的双链RNA修饰物：A1)对所述双链RNA的核糖的2′-OH进行修饰；A2)对所述双链RNA的连接核苷酸的磷酸二酯键进行修饰；A3)对所述双链RNA的核糖的5′端连上胆固醇的修饰。实验证明，本申请的2′-OMe-dsRNA21或其修饰物能有效抑制肿瘤和肿瘤细胞。

公开(公告)号：CN102178959B

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201110062114.5

申请日：2011-03-15

Applicant: 清华大学深圳研究生院 ,  上海吉玛制药技术有限公司

Inventor： 李建娜 ,  张雅鸥 ,  谢伟东 ,  何杰 ,  张佩琢

IPC: A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制肺转移肿瘤生长的siRNA及其寡聚核酸组合与应用。本发明所述的寡聚核酸是如下1)-4)中任一所述的双链RNA：1)序列表中序列1和序列2组成的寡聚核酸；2)所述1)的寡聚核酸与PTN-siRNA组成的双寡聚核酸，所述PTN-siRNA是序列表中序列3和序列4组成的寡聚核酸；3)所述1)的寡聚核酸与miR-34a组成的双寡聚核酸，所述miR-34a是序列表中序列5和序列6组成的寡聚核酸；4)所述1)的寡聚核酸与VEGF-siRNA组成的双寡聚核酸，所述VEGF-siRNA是序列表中序列7和序列8组成的寡聚核酸。上述寡聚核酸作为新型小核酸类的抗肿瘤药物，化学合成并修饰的所述寡聚核酸不易被降解，有较长的效应半衰期，能用于体外实验，更能用于体内治疗。

公开(公告)号：CN102145181B

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201110060142.3

申请日：2011-03-11

Applicant: 清华大学深圳研究生院 ,  上海吉玛制药技术有限公司

Inventor： 李建娜 ,  张雅鸥 ,  谢伟东 ,  何杰 ,  张佩琢

IPC: A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  C07H21/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制肿瘤生长的siRNA及其寡聚核酸组合与应用。本发明所述的寡聚核酸是如下1)或2)的双链RNA：1)序列表中序列1和序列2组成的寡聚核酸siPTN；2)所述1)的寡聚核酸siPTN与miR-34a组成的双寡聚核酸，所述miR-34a是序列表中序列3和序列4组成的寡聚核酸。将肿瘤细胞接种于裸鼠，形成肿瘤后用所述寡聚核酸治疗的实验证明所述寡聚核酸组合能在体内有效抑制肿瘤的生长。作为新型小核酸类的抗肿瘤药物，化学合成并修饰的所述寡聚核酸不易被降解，有较长的效应半衰期，能用于体外实验，更能用于体内治疗。

公开(公告)号：CN102125696A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN201110004582.7

申请日：2011-01-11

Applicant: 清华大学深圳研究生院 ,  上海吉玛制药技术有限公司

Inventor： 张雅鸥 ,  李建娜 ,  谢伟东 ,  何杰 ,  徐乃寒 ,  张佩琢

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/713 ,  C12N15/113 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一组抑制肿瘤生长及血管生成的寡聚核酸组合物及其应用。本发明提供的寡聚核酸组合的主要成分是一种双链RNA，其中：所述双链RNA的第一条链的核苷酸序列如序列表中序列1所示；第二条链的核苷酸序列与所述第一条链的反向互补链具有63.6％以上的同源性。本发明提供的寡聚核酸组合作为新型小核酸类的抗肿瘤药物，组合中所有的寡聚核酸成分均为化学合成并修饰的寡聚核酸，其特点是不易被降解，有较长的效应半衰期，能用于体外实验，更能用于体内治疗。部分寡聚核酸组合较单一成分有好的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN102145181A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN201110060142.3

申请日：2011-03-11

Applicant: 清华大学深圳研究生院 ,  上海吉玛制药技术有限公司

Inventor： 李建娜 ,  张雅鸥 ,  谢伟东 ,  何杰 ,  张佩琢

IPC: A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  C07H21/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制肿瘤生长的siRNA及其寡聚核酸组合与应用。本发明所述的寡聚核酸是如下1)或2)的双链RNA：1)序列表中序列1和序列2组成的寡聚核酸siPTN；2)所述1)的寡聚核酸siPTN与miR-34a组成的双寡聚核酸，所述miR-34a是序列表中序列3和序列4组成的寡聚核酸。将肿瘤细胞接种于裸鼠，形成肿瘤后用所述寡聚核酸治疗的实验证明所述寡聚核酸组合能在体内有效抑制肿瘤的生长。作为新型小核酸类的抗肿瘤药物，化学合成并修饰的所述寡聚核酸不易被降解，有较长的效应半衰期，能用于体外实验，更能用于体内治疗。