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公开(公告)号:CN115057807B
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202210545564.8
申请日:2022-05-19
Applicant: 海南大学
IPC: C07D209/18 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物群体感应抑制剂及其制备方法和应用,所述制备方法高效便捷,所述3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂,其中个别化合物对铜绿假单胞菌的被膜抑制率最高可达75%,进一步对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率高达65%,对人源性粘质沙雷氏菌的被膜破坏高达62%。
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公开(公告)号:CN110818755B
公开(公告)日:2022-11-11
申请号:CN201911188170.6
申请日:2019-11-28
Abstract: 本发明公开了一种从金花茶中分离的化合物金花茶酚及其制药应用。本发明所述的金花茶提取化合物结构简单、提取路线简便、原料易得及反应条件温和,获得的化合物具有良好的PIM1酶学抑制效果,从而有效地抑制抗肿瘤关键靶点PIM1,具有抗肿瘤药物研发的潜在价值。
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公开(公告)号:CN115073473A
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN202210545133.1
申请日:2022-05-19
IPC: C07D487/04 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种七元环吲哚并氮杂卓类CYP1B1酶抑制剂及其制备方法和应用,所述七元环吲哚并氮杂卓类小分子化合物具有对CYP1B1酶高效的抑制作用,最优效果IC50=10.4 nM;另外,本发明还构建了高效便捷的吲哚并氮杂卓类小分子化合物的化学合成方法,该反应不需要在异氰化物的邻位上带取代基来促进反应,并且底物适应性广泛,反应不需要强酸强碱、混合溶剂等苛刻条件,操作简单、便捷。
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公开(公告)号:CN115057807A
公开(公告)日:2022-09-16
申请号:CN202210545564.8
申请日:2022-05-19
Applicant: 海南大学
IPC: C07D209/18 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物群体感应抑制剂及其制备方法和应用,所述制备方法高效便捷,所述3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂,其中个别化合物对铜绿假单胞菌的被膜抑制率最高可达75%,进一步对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率高达65%,对人源性粘质沙雷氏菌的被膜破坏高达62%。
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公开(公告)号:CN110776542A
公开(公告)日:2020-02-11
申请号:CN201911188173.X
申请日:2019-11-28
Abstract: 本发明公开了一种从金花茶中提取分离的新型化合物金花茶酚E,并公开了金花茶酚E在制备抗肿瘤药物中的应用,金花茶提取物金花茶酚E抑制PIM1激酶的活性,能够抑制肿瘤细胞存活,抑制肿瘤细胞的克隆形成,抑制肿瘤细胞的增殖能力,并且能够诱导肿瘤细胞周期阻滞、细胞凋亡,具有抗肿瘤药物制备应用前景。
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公开(公告)号:CN107929742A
公开(公告)日:2018-04-20
申请号:CN201711362771.5
申请日:2017-12-18
Applicant: 海南大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/137 , A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种天然产物大麦芽碱新的用途,具体涉及到化合物大麦芽碱在制备预防和治疗细菌感染药物中的应用,主要表现在:大麦芽碱可明显抑制群体感应调控的信号分子的合成,大麦芽碱可明显抑制群体感应调控的毒力因子的表达,大麦芽碱可明显抑制群体感应相关基因的表达。另外,大麦芽碱与抗生素奈替米星联合用药可明显抑制生物被膜的生成,可明显破坏已形成的生物被膜,有望成为预防和治疗细菌感染的新型抗感染剂。
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