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公开(公告)号：CN101812035B
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN101993406A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910194690.8
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了光学活性吲哚啉化合物即R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉。该化合物可以作为关键中间体用于制备手性药物西洛多辛。本发明还提供了R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉的制备方法，其特征在于：以1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉原料制备得到1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-氧代丙基)-7-氰基吲哚啉，再与便宜的手性辅剂α-苯乙胺进行不对称反应(不对称诱导率为6∶1)，再脱去保护基制得。
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公开(公告)号：CN101823946B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993407B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200910194691.2
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08 , C07C69/78
Abstract: 本发明提供了吲哚啉化合物1-(3-取代苯甲酰氧基丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉及其制备方法，该化合物可以作为中间体化合物，用于合成西洛多辛。该吲哚啉化合物是以取代的苯甲酸为原料，经多步反应制得，收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993405B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910194689.5
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供了1-(3-保护基羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基制备方法及具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基。该方法特征在于以水为溶剂，收率高。具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基可作为中间体应用于吲哚啉衍生物的制备，本发明的方法操作简单，收率高。IIa R＝4-FC6H4COIb R＝C6H5COIc R＝C6H5CH2
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102311319A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010218796.X
申请日：2010-07-05
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C43/225 , C07C41/16
Abstract: 本发明涉及2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚如结构式(I)的制备方法，该方法为以2-甲氧基苯酚(如式II所示)为起始原料，使其在碱存在下，与式(III)所示的化合物在溶剂中进行反应，制备得到2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚，其中，式(III)中的L代表酰基。该化合物用于制备西洛多辛，革除价格昂贵的进口试剂2，2，2-三氟碘乙烷的使用，大大降低成本。
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公开(公告)号：CN102161658A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN201110049708.2
申请日：2011-03-01
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/04 , A61K31/454 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了一种N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物为式I所示化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中，n为0、1、2或3，R为乙酰氨基、乙酰氧基、乙酰硫基、肟基、氨基、氨基羰基、二甲氨基、二乙氨基、羟基、三氟甲基、三氟乙酰基、氰基、苯基、醛基、苯甲酰基、氟、氯、溴或碘，其以7-甲氧基萘类化合物为原料与6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑发生N-烷基化反应制备而成。本发明所述N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物可作用于5-HT2A受体、多巴胺D2受体和褪黑激素受体，是多靶点作用的化合物，具有抗精神病的作用。
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公开(公告)号：CN101823946A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101812035A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN101747274A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203893.4
申请日：2008-12-02
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/04 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供一种制备治疗非典型精神病药物2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型A的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：使2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶在丙酮、异丙醇或乙酸乙酯加热溶解后，通过重结晶得到晶型A。按照本发明方法所得的2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型A的总有关物质(HPLC测定)可以达到0.3％以下，且单个杂质小于0.1％。
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