公开(公告)号：CN105037357A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510390058.6

申请日：2009-10-23

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 池田隆史 ,  泽田诚吾 ,  八重樫隆 ,  松崎健 ,  桥本秀介 ,  山崎龙太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/147

Abstract: 本发明提供菲骈吲哚里西定化合物和将其作为有效成分的NFκB抑制剂。本发明的菲骈吲哚里西定化合物为(S)-6,7-二甲氧基-9,10,11,12,12a,13-六氢-9a-氮杂-环戊二烯并[b]-9,10-苯并菲-3-醇或其盐。

公开(公告)号：CN102186850B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980141120.0

申请日：2009-10-23

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 池田隆史 ,  泽田诚吾 ,  八重樫隆 ,  松崎健 ,  桥本秀介 ,  山崎龙太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种具有优异的NFκB抑制作用的新型化合物，其为下述式(1)所示的化合物或其盐(式中，R1表示氢原子、低级烷基等；R2表示氢原子、低级烷基、卤原子等；R3表示氢原子、低级烷基、羟基或卤原子；R4表示氢原子或低级烷氧基；R5表示氢原子、低级烷氧基、卤原子、羟基、与R6一同形成的亚甲二氧基或与R6一同形成的异亚丙二氧基；R6表示氢原子、低级烷氧基、与R5一同形成的亚甲二氧基或与R5一同形成的异亚丙二氧基；R7表示氢原子或低级烷基；R8表示氢原子、羟基、氨基、低级烷基羰基氧基或卤原子)。

公开(公告)号：CN1221539C

公开(公告)日：2005-10-05

申请号：CN98813173.0

申请日：1998-12-16

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 清水英明 ,  安倍淳博 ,  小川贵德 ,  永田洋 ,  泽田诚吾

IPC: C07D305/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D305/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12

Abstract: 由通式(I)表示的紫杉烷衍生物或其盐以及包含它们作为活性组分的药物，其中，A1表示(a)(其中，R1表示H或任选取代的烷基)或者(b)(其中，R2表示氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代)；X表示H、烷氧羰基或苯甲酰；Y表示H或三烷基甲硅烷基；A2表示呋喃基、烷基呋喃基、烷基或氟苯基；Ac表示乙酰基；并且Bz表示苯甲酰。这些化合物具有优异的水溶性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN101970458B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN200880102704.2

申请日：2008-07-01

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 安倍淳博 ,  清水英明 ,  泽田诚吾 ,  小平浩

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C323/59 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C12N9/99 ,  A61K38/55

CPC classification number: C07K5/0207 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明提供一种具有优异的γ分泌酶抑制效果、并且特异地抑制Aβ生成的新型化合物。该化合物是下述式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。式中，R1表示碳原子数为1～4的直链或支链的烷基或苯基，R2表示可以取代有1个以上的苯基或卤代苯基的碳原子数为1～4的直链或支链的烷基，R3表示可以取代有1个以上的羟基的碳原子数为1～4的直链或支链的烷基，R4表示碳原子数为1～4的直链或支链的烷基，“*”表示手性中心。

公开(公告)号：CN102186849A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980141088.6

申请日：2009-10-23

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 池田隆史 ,  泽田诚吾 ,  八重樫隆 ,  松崎健 ,  桥本秀介 ,  山崎龙太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D491/147

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/147

Abstract: 本发明提供一种具有优异的NFκB抑制作用的新型化合物，其为下述式(1)所示的化合物或其盐，式中，R1表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基或卤原子；R2表示羟基或低级烷氧基；R3表示氢原子、低级烷基或卤原子；R4表示氢原子或低级烷氧基；R5表示氢原子、低级烷氧基、卤原子、羟基、与R6一同形成的亚甲二氧基或与R6一同形成的异亚丙二氧基；R6表示氢原子、低级烷氧基、与R5一同形成的亚甲二氧基或与R5一同形成的异亚丙二氧基；R7表示氢原子或低级烷基；R8表示氢原子、羟基、氨基或低级烷基羰基氧基(但是不包括R1、R3、R4和R7为氢原子，R2和R8为羟基，R5和R6为甲氧基等情况)。

公开(公告)号：CN100369908C

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：CN98809239.5

申请日：1998-09-17

Applicant: 株式会社益力多本社

Inventor： 安倍淳博 ,  清水英明 ,  泽田诚吾 ,  小川贵德 ,  永田洋

IPC: C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/496 ,  C07D305/14

Abstract: 本发明涉及式(1)所示的紫杉烷衍生物：其中，A代表取代的哌嗪-1-基或哌啶子基，X代表烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、环烷氧基等，Y代表H或三烷基甲硅烷基，本发明还涉及含有式(1)紫杉烷衍生物的药物。这些化合物在水中具有很高的溶解度，并且具有优良的抗肿瘤活性。