公开(公告)号：CN106344561B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201610816709.8

申请日：2016-09-12

Applicant: 河南省医药科学研究院

Inventor： 陈慧平 ,  郑立运 ,  邹敏 ,  张建营 ,  张丽果 ,  赵志鸿 ,  王桂芳 ,  李继成 ,  马长兴

IPC: A61K31/366 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种毛叶香茶菜素F的新用途，其从毛叶香茶菜中分离得到。该毛叶香茶菜素F在制备抗肿瘤药物中的应用。具体的，可以是毛叶香茶菜素F在制备抗癌药物中的应用；尤其是在制备抗食管癌药物中的应用。本发明采用MTT法，用食管癌细胞株EC9706对毛叶香茶菜素F进行了细胞毒活性实验，实验结果发现：它对食管癌细胞株EC9706具有强烈的抑制作用，且均具有显著的细胞毒活性。因此，毛叶香茶菜素F可作为研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可以用于制备抗肿瘤尤其是抗食管癌药物，本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。

公开(公告)号：CN105237512A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201410322452.1

申请日：2014-07-08

Applicant: 河南省医药科学研究院

Inventor： 邹敏 ,  马方 ,  陈慧平 ,  张长征 ,  张小俊 ,  赵志鸿 ,  王桂芳 ,  张壮丽 ,  张艳 ,  郑立运 ,  王宁 ,  王东阳 ,  王庆端

IPC: C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸类化合物或其药用盐及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould-Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N-烷基化反应，碱水解、酸化得目标产物IV。本发明所述化合物或其药用盐具有很好抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN103055006B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201310045165.6

申请日：2013-02-05

Applicant: 河南省医药科学研究院

Inventor： 张壮丽 ,  郑立运 ,  赵志鸿 ,  张小俊 ,  王桂芳 ,  张长征 ,  陈慧平 ,  邹敏 ,  张艳 ,  王宁 ,  马方 ,  王东阳 ,  王庆端 ,  江金花 ,  王陆巡 ,  赵宁

IPC: A61K36/78 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种鱼腥草有效部位，其选自鱼腥草挥发油、鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位中的一种或两种以上的混合物。所述鱼腥草有效部位的提取方法包括下述步骤：将用水浸泡过的鱼腥草进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液，蒸馏液静置冷却分层后，取上层的油层即得鱼腥草挥发油；将用水提取过的鱼腥草渣晾干或烘干后依次用石油醚、乙酸乙酯和乙醇回流提取，提取液挥干溶剂后即分别得到鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位。该鱼腥草有效部位对人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549及人淋巴瘤细胞Raji均有较好的抗肿瘤效果，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104306435B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201410541067.6

申请日：2014-10-14

Applicant: 河南省医药科学研究院

Inventor： 陈慧平 ,  马方 ,  邹敏 ,  王桂芳 ,  完迪迪 ,  王瑞娟 ,  杨君霞 ,  范丹丹 ,  章金涛 ,  张建营 ,  赵志鸿 ,  张丽果 ,  张壮丽 ,  郭葳

IPC: A61K36/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种拟缺香茶菜提取物的提取方法，依次经过乙醚提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取和水提取；分别得到乙醚提取物、乙酸乙酯提取物、乙醇提取物和水提取物；这四种提取物对正常细胞无细胞毒作用，这将对于癌症的药物治疗将起到重大的推动作用，产生良好的社会效益。

公开(公告)号：CN105272964B

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201410321600.8

申请日：2014-07-08

Applicant: 河南省医药科学研究院

Inventor： 邹敏 ,  马方 ,  陈慧平 ,  张小俊 ,  张长征 ,  赵志鸿 ,  王桂芳 ,  张壮丽 ,  张艳 ,  郑立运 ,  王宁 ,  王东阳 ,  王庆端

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6‑取代‑1‑((1‑取代苯基‑1,2,3‑三唑‑4‑基)甲基)‑4‑羰基喹啉‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould‑Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N‑烷基化反应制得目标产物IV。本发明所述化合物表现出很好抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN106344561A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610816709.8

申请日：2016-09-12

Applicant: 河南省医药科学研究院

Inventor： 陈慧平 ,  郑立运 ,  邹敏 ,  张建营 ,  张丽果 ,  赵志鸿 ,  王桂芳 ,  李继成 ,  马长兴

IPC: A61K31/366 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/366 ,  A61K36/53

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种毛叶香茶菜素F的新用途，其从毛叶香茶菜中分离得到。该毛叶香茶菜素F在制备抗肿瘤药物中的应用。具体的，可以是毛叶香茶菜素F在制备抗癌药物中的应用；尤其是在制备抗食管癌药物中的应用。本发明采用MTT法，用食管癌细胞株EC9706对毛叶香茶菜素F进行了细胞毒活性实验，实验结果发现：它对食管癌细胞株EC9706具有强烈的抑制作用，且均具有显著的细胞毒活性。因此，毛叶香茶菜素F可作为研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可以用于制备抗肿瘤尤其是抗食管癌药物，本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。

公开(公告)号：CN104306435A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410541067.6

申请日：2014-10-14

Applicant: 河南省医药科学研究院

Inventor： 陈慧平 ,  马方 ,  邹敏 ,  王瑞娟 ,  赵志鸿 ,  张燕 ,  张壮丽 ,  张丽果 ,  王桂芳 ,  李继成 ,  郭威

IPC: A61K36/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K36/53 ,  A61K2236/15 ,  A61K2236/17 ,  A61K2236/33 ,  A61K2236/331 ,  A61K2236/35 ,  A61K2236/39 ,  A61K2236/51 ,  A61K2236/53

Abstract: 本发明公开了一种拟缺香茶菜提取物的提取方法，依次经过乙醚提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取和水提取；分别得到乙醚提取物、乙酸乙酯提取物、乙醇提取物和水提取物；这四种提取物对正常细胞无细胞毒作用，这将对于癌症的药物治疗将起到重大的推动作用，产生良好的社会效益。