公开(公告)号：CN106316928A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510362945.2

申请日：2015-06-26

Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司

Inventor： 俞洋 ,  卢定强 ,  王芳 ,  凌岫泉 ,  张艳

IPC: C07D209/88

Abstract: 本发明公开了一种卡维地洛的制备方法，包括如下步骤：(1)将化合物II、氢氧化钠和溶剂加入到反应釜中，升温至反应温度，强烈搅拌反应，得反应液，同时化合物I卡维地洛结晶析出；(2)反应过程中将反应液泵入压滤缸中，滤液再重新回到釜中；(3)反应结束后，刮取滤饼，可得到高纯度的卡维地洛。相对于现有技术，本发明通过采用反应结晶工艺将生成的卡维地洛结晶出来，并连续分离出体系外，大大提高了反应物II的转化率，实现低能耗、简单、快速地连续生产，得到的目标产物I的产率大于86％，化学纯度大于99％。

公开(公告)号：CN107184547A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710388370.0

申请日：2017-05-27

Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司

Inventor： 俞洋 ,  卢定强 ,  陈军 ,  陆歩实 ,  徐明

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/26 ,  A61P11/00 ,  A61P31/04 ,  A61K31/137

CPC classification number: A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/26 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗呼吸道感染的盐酸莫西沙星注射剂，所述的剂型为注射液，所述的注射剂的主要组分及含量为盐酸莫西沙星10～12份、甘露醇1～12份、盐酸氨溴索3～5份、酒石酸1～2份、水100份。进一步的改进方案，上述注射剂的配方还含有：葡萄糖5～6份、木糖醇1～2份、乳酸林格氏液1～2份。采用本发明提供的用于治疗呼吸道感染的盐酸莫西沙星注射剂，可以有效的治疗呼吸道感染。

公开(公告)号：CN106580906A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201611202554.5

申请日：2016-12-23

Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司

Inventor： 俞洋 ,  卢定强 ,  何燕 ,  凌岫泉 ,  徐明

IPC: A61K9/22 ,  A61K31/4196 ,  A61K47/38 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/0002 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/4196

Abstract: 本发明公开了一种含来曲唑的复方药物及其制法，药物中含有来曲唑、共聚维酮、甘露醇、纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、聚乙二醇、乳糖、淀粉。具体的，本配方含有来曲唑8～20份、共聚维酮80～150份、甘露醇1～3份、纤维素4～6份、交联聚维酮1～2份、硬脂酸镁1～2份、聚乙二醇1～3份、乳糖0.5～1份、淀粉1～2份。本发明所提供的复方药物，其来曲唑溶出速度显著提高，能够进一步提高药物活性成分的生物利用度和临床治疗效果，并且能够减缓其释放的速度，达到均匀给药的目的，使得药物的耐受性提高。

公开(公告)号：CN105859764A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610299425.6

申请日：2016-05-04

Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司

Inventor： 俞洋 ,  卢定强 ,  张艳 ,  凌岫泉

IPC: C07F5/04

CPC classification number: C07F5/04

Abstract: 本发明公开了一种莫西沙星重要中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)先将硼酸、乙酸酐和氯化锌装入反应釜A中，升温至反应温度，强烈搅拌反应，得反应料液；(2)应过程中，将上述反应料液以一定流速泵入装填有除酸剂的连续除酸系统中除去生成的乙酸，然后泵入反应釜B中；(3)向反应釜B中加入1?环丙基?6,7?二氟?8?甲氧基?1,4?二氢?4?氧代?3?喹啉羧酸，搅拌反应；(4)反应结束后，减压浓缩，析晶，过滤，即得所述重要中间体。本发明通过采用连续除酸装置，除去生成硼酯时所副产的难以蒸馏的乙酸，从而有效地提高了原料莫西母核的转化率，大大提高了目标产物I的产率，增强了工艺放大的可操作性，实现低能耗、简单、快速地连续生产。