公开(公告)号：CN109206418A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811342122.3

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（2-呋喃基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以2-呋喃甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（2-呋喃基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN116332817B

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202211436936.X

申请日：2022-11-16

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  聂洪生 ,  熊志成 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07C381/10

Abstract: 本发明公开了一种N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物的合成方法，该合成方法为：在玻璃反应容器中，加入铜催化剂、亚砜亚胺类化合物、DABSO、四氟硼酸重氮盐类化合物、碱和溶剂，氮气保护，于80℃的条件下搅拌反应12小时，反应粗产物经分离纯化后可得N‑磺酰基亚砜亚胺类化合物。本发明发展了一种亚砜亚胺衍生物与DABSO和四氟硼酸重氮盐衍生物的偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的N‑磺酰基亚砜亚胺衍生物，具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外，原料简单易得、选择性单一、良好的官能团容忍性、产率高是反应的主要优点。

公开(公告)号：CN114516880B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202111416182.7

申请日：2021-11-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  杨光 ,  何美琴 ,  熊志成 ,  聂洪生 ,  冯琼 ,  赖树玲 ,  凌彩萍 ,  刘翠宁 ,  及方华 ,  王守才

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种合成呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物的方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，按比例加入不同种类的底物喹喔啉‑2(1H)‑酮（N1上为氢取代）和炔烃，以硼酸为添加剂，三氟甲磺酸铜为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，1,2‑二氯乙烷为溶剂，于80℃条件下油浴搅拌反应12小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物。本发明使用廉价易得的铜盐为催化剂，避免了贵金属催化剂的使用，此外，该反应操作简便、条件温和且分离收率优良，能实现克级规模制备。

公开(公告)号：CN114516880A

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202111416182.7

申请日：2021-11-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  杨光 ,  何美琴 ,  熊志成 ,  聂洪生 ,  冯琼 ,  赖树玲 ,  凌彩萍 ,  刘翠宁 ,  及方华 ,  王守才

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种合成呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，按比例加入不同种类的底物喹喔啉‑2(1H)‑酮(N1上为氢取代)和炔烃，以硼酸为添加剂，三氟甲磺酸铜为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，1,2‑二氯乙烷为溶剂，于80℃条件下油浴搅拌反应12小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物。本发明使用廉价易得的铜盐为催化剂，避免了贵金属催化剂的使用，此外，该反应操作简便、条件温和且分离收率优良，能实现克级规模制备。

公开(公告)号：CN114181222A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111413878.4

申请日：2021-11-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  何美琴 ,  冯琼 ,  赖树玲 ,  凌彩萍 ,  刘翠宁 ,  及方华

IPC: C07D491/048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提出了一种具有抗肿瘤效果的氮杂环化合物的合成方法及应用，本发明通过铜催化酮类化合物与喹喔啉酮的偶联反应实现，该反应产率高，选择性好且操作简便，具有较强的实用性。本发明合成的氮杂环化合物具有很好的抗肿瘤活性，对A549，HepG‑2，Hela和MCF‑7细胞的增值具有明显的抑制作用，其中2‑(4‑乙炔基苯基)呋喃并[2,3‑b]喹喔啉(B)对4种肿瘤细胞的活性都超过了5‑氟尿嘧啶，有望发展为广谱的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110483506A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910713628.9

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法。该方法以2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110483505A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910712836.7

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法。该方法以取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110437225A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910712835.2

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法。该方法以2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109503602A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576559.3

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建8-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(4-氟-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得8-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503596A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576530.5

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建2-氯-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入4-氯-2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得2-氯-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。