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公开(公告)号：CN110585194A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910966781.2
申请日：2019-10-12
Applicant: 广州医科大学附属第五医院 , 暨南大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了倍半萜内酯类化合物在制备溶酶体自噬抑制剂以及抗癌药物中的应用。所述的倍半萜内酯类化合物具有式Ⅰ所示的结构。经实验表明式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物能通过抑制自噬溶酶体成熟，阻断肝癌细胞Huh-7自噬，促进细胞死亡。实施例实验还表明本发明所述的倍半萜内酯类化合物还可以用作内质网应激激活剂、细胞周期阻滞剂以及Cyclin B-cdc2复合体活性抑制剂。进一步研究表明，巴佛洛霉素A1与式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物倍半萜内酯联用后能够提高肝癌细胞对式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物的敏感性；因此，巴佛洛霉素A1与式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物倍半萜内酯联用可以用于制备抗肝癌效果更加优异的药物。
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公开(公告)号：CN108938652A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201811032093.0
申请日：2018-09-05
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了阿德福韦酯在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次发现了阿德福韦酯的全新作用机制，其可显著破坏蛋白质KCTD12和CDK1之间的相互作用，从而破坏肿瘤细胞信号通路，继而抑制肿瘤细胞生长，靶向肿瘤的特异性高；同时，由于阿德福韦酯作用于两个蛋白质的相互作用，最大程度避免了耐药性的出现。本发明进一步通过分子生物学、细胞学和动物学实验首次证实了阿德福韦酯能够显著抑制结肠癌细胞的分裂和增殖，扩展了阿德福韦酯的应用范围，提高了其应用价值。同时，阿德福韦酯是广泛应用于市场和临床的药物，毒副作用较小且副作用应对措施较为明确、价格适中，具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN108938606A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201811032122.3
申请日：2018-09-05
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供了阿伏苯宗在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次发现了阿伏苯宗可显著破坏PHB和c‑Raf1两个蛋白质之间的相互作用，从而破坏肿瘤细胞信号通路，继而抑制肿瘤细胞生长；阿伏苯宗靶向肿瘤的特异性高，副作用较小且副作用应对措施较为明确。由于并非靶向单个基因或蛋白质，因此阿伏苯宗不会对癌细胞内特定分子或单一蛋白质产生持续药物压力而导致其产生突变，大大降低了临床耐药的出现。本发明进一步通过分子生物学实验和细胞学实验首次证实了阿伏苯宗能够显著抑制结肠癌细胞的转移，扩展了阿伏苯宗的应用范围，提高了其应用价值，对肿瘤治疗具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN105497034B
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201510903885.0
申请日：2015-12-08
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/506 , A61K31/395 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P19/00
Abstract: 本发明公开了种通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物,包括PRMT5抑制剂和Hsp90抑制剂:所述PRMT5抑制剂为EPZ015666;所述Hsp90抑制剂为17‑AAG;按浓度比计算,EPZ015666:17‑AAG为0.5~2:1;所述组合物的制备方法,包括以下步骤:1)将EPZ015666溶解到溶剂中,形成EPZ015666储备液;2)将17‑AAG溶解到溶剂中,形成17‑AAG储备液;3)将EPZ015666储备液和17‑AAG储备液混合,形成组合物;本发明所述的组合物通过PRMT5的抑制剂结合Hsp90的抑制剂协同抑制骨肉瘤细胞的生长。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119157657A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411293129.6
申请日：2024-09-14
Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)
Abstract: 本发明涉及模型构建技术领域，特别是涉及全氟辛烷磺酸在构建早中期骨关节炎模型中的应用。全氟辛烷磺酸在构建早中期骨关节炎模型中的应用。应用包括：将全氟辛烷磺酸溶液置于动物膝关节腔中，每周1次，连续8周。当动物为小鼠时，溶液中全氟辛烷磺酸的浓度为500μmol/L，全氟辛烷磺酸溶液的每次使用量为10μL。本发明通过向小鼠膝关节腔注射全氟辛烷磺酸溶液，成功构建小鼠早中期骨关节炎模型，包括软骨基质的部分降解、表层软骨损伤以及滑膜组织的炎症反应等。此模型能够更好地研究早中期膝骨关节炎的致病机制、炎症发展进程、关节病理性改变，以及探究针对早中期骨关节炎的治疗策略。
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公开(公告)号：CN116327971A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310187946.2
申请日：2023-03-02
Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)
Abstract: 本发明公开了一种靶向CD74+促炎型巨噬细胞的药物载体的制备方法，首先合成了与CD74特异性结合的MIF多肽（MIFPeptide），并将此MIF多肽偶联于PLGA‑PEG5K‑Mal，从而构建通过MIFPeptide靶向CD74+促炎型巨噬细胞的药物载体（MIFPeptide‑PLGA）。MIFPeptide‑PLGA可进一步负载抗炎药物。本发明有助于推动相关靶向抗炎药物的制备，提高骨性关节炎相关药物的疗效，并为新药物研发提供线索。
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公开(公告)号：CN113308528A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110483972.0
申请日：2021-04-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C12Q1/6883 , G01N33/68 , A61K45/00 , A61K39/395 , A61K31/7088 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及GLUT1作为色素沉着性绒毛结节性滑膜炎的预防和/或治疗靶点的应用。申请人首次发现GLUT1在色素沉着性绒毛结节性滑膜炎滑膜细胞高表达，提供GLUT1作为色素沉着性绒毛结节性滑膜炎的预防和/或治疗靶点的应用，可通过将GLUT1作为药物靶点，进行预防和/或治疗色素沉着性绒毛结节性滑膜炎药物的筛选，为色素沉着性绒毛结节性滑膜炎预防和/或治疗药物提供了一种新的筛选方法和研发思路。
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公开(公告)号：CN112891542A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110137983.3
申请日：2021-02-01
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/7105 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种促进神经元生长的药物组合物，包含UCHs抑制剂。本发明对UCHs在神经元生长过程中的作用及机制进行明确揭示。发现UCHs与Spastin存在相互作用，尤其是UCHL1，其能够介导Spastin降解，并抑制Spastin的微管切割功能；而干扰UCHL1后则可以显著降低Spastin的降解，同时使Spastin的微管切割功能恢复，进而促进神经元的生长。揭示了UCHs调控神经元生长的新机制，为脊髓损伤的临床治疗提供了切实的科学依据和新的方向。
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公开(公告)号：CN109358188A
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201811031571.6
申请日：2018-09-05
Applicant: 暨南大学
IPC: G01N33/50
Abstract: 本发明提供了一种药物筛选方法、试剂盒及其应用。所述的药物筛选方法直接从肿瘤发生的具体分子机制角度出发，以蛋白质-蛋白质相互作用为靶点，通过直接利用标签肽段的抗体进行包埋反应，确保相互作用蛋白质活性位点的保持并高效率的进行靶向药物筛选，使其能够对蛋白质-蛋白质相互作用进行检测，成功以此作为药物筛选的基础进行蛋白质相互作用靶向药物的筛选。本发明的筛选方法操作简单、成本低廉、效率高、实验材料容易获取；筛选手段目标明确，耗时短、易操作，并能直观、清楚地了解药物作用的具体分子机制，并且具有良好的通用性。同时，本发明还提供了基于所述的药物筛选方法构建的试剂盒，具有广阔的应用前景。
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