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公开(公告)号：CN104962600A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510382381.9
申请日：2009-11-03
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: C12P35/02 , C07D501/18 , C07D501/12
Abstract: 提供3－链烯基头孢烯化合物的制造方法。一种Z体的含有率高且杂质苯乙酸或其衍生物含量少的7－氨基－3－[2－(4－甲基噻唑－5－基)乙烯基]－3－头孢烯－4－羧酸或其盐的制法。该制法中，将下式(1)所示化合物的盐供于酶反应以进行7位酰胺键的脱保护反应，得到包含该脱保护反应的副产物苯乙酸或其衍生物的下式(3)所示化合物或其盐的水溶液，然后使用有机溶剂对该水溶液进行前述苯乙酸或其衍生物的萃取处理，或者进行使式(3)所示化合物从该水溶液中析出的析晶处理，接着使式(3)所示化合物的水溶液与活性炭接触来处理，以提高下式(2)所示化合物或其盐的含有率。式(1)中，Rl表示苄基或苯氧甲基。M表示一价的阳离子。
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公开(公告)号：CN101665499A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200910118653.9
申请日：2009-02-27
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/24
Abstract: 本发明提供头孢烯化合物的制造方法，在氯代烃与低级醇以10∶1以下的体积比(前者∶后者)混合而成的混合溶剂中，使下述通式(I)所示的3-[(三苯基膦)甲基]-3-头孢烯化合物与下述式(II)所示的4-甲基噻唑-5-甲醛在+5℃～-50℃反应，得到下述通式(A)所示的3-[2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯化合物(A)。上述化学式中，R 1 、R 2 表示芳香族烃基。
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公开(公告)号：CN101460512A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200780020083.9
申请日：2007-05-31
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: C07F9/6509 , A61K31/675 , A61P35/00 , C07F1/12
CPC classification number: C07F9/650994 , C07F9/650952
Abstract: 本发明提供一种具有新的化学结构、并且抗癌活性高的抗癌剂。一种膦过渡金属配位化合物，其特征在于，以上述通式(1)表示；以及一种抗癌剂，其特征在于，含有上述通式(1)所示的膦过渡金属配位化合物。(式中，R1和R2表示直链状或支链状的烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基，碳原子数为1～10，既可以是相同的基，也可以是不同的基。R3和R4表示氢原子或者直链状或支链状的烷基，碳原子数为1～6，既可以是相同的基，也可以是不同的基。R3和R4可以相互结合，形成饱和或不饱和的环，该饱和或不饱和的环可以具有取代基。M表示选自金、铜和银的过渡金属原子。X－表示阴离子)。
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公开(公告)号：CN102665726B
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201080058190.2
申请日：2010-12-20
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/675 , C07F9/650952 , A61K2300/00 , A61K33/34 , A61K33/38
Abstract: 本发明的抗癌剂，其特征在于，含有选自下述式（1a）～式（1d）所示的化合物中的至少1种膦过渡金属配位化合物。该抗癌剂提供一种具有比以往高的抗癌活性且毒性低的抗癌剂。在（1a）、（1b）、（1c）、（1d）式中，R1和R2表示直链状或支链状的烷基等，且在按照RS表示法排列次序时，R1比R2优先次序高。R3和R4表示氢原子、直链状的烷基或支链状的烷基。M表示选自金、铜和银中的过渡金属原子。X‑表示阴离子。
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公开(公告)号：CN102665727B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201080058243.0
申请日：2010-12-20
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/675 , A61K33/34 , A61K33/38
Abstract: 本发明的抗癌剂，其特征在于，含有选自下述式（1a）～式（1c）所示的化合物中的至少1种膦过渡金属配位化合物。该抗癌剂提供一种具有与以往的抗癌剂同等的抗癌活性且毒性低的抗癌剂。在（1a）（1b）（1c）式中，R1和R2表示直链状或支链状的烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基，碳原子数为1～10，R1和R2相互不同且在按照RS表示法排列次序时，R1比R2优先次序高。R3和R4表示氢原子、直链状的烷基或支链状的烷基，碳原子数为1～6，既可以是相同基团也可以是不同基团。R3和R4可以相互结合形成饱和或不饱和环，该饱和或不饱和环也可以具有取代基。M表示选自金、铜和银中的过渡金属原子。X-表示阴离子。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101665500B
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN200910171281.6
申请日：2009-09-01
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/24 , A61P31/00
Abstract: 本发明提供头孢烯化合物的制造方法，在氯代烃与低级醇以10∶1以下的体积比(前者∶后者)混合而成的混合溶剂中，使下述通式(I)所示的3-[(三苯基膦)甲基]-3-头孢烯化合物与下述式(II)所示的4-甲基噻唑-5-甲醛在+5℃～-50℃反应，得到下述通式(A)所示的3-[2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯化合物(A)。下述化学式中，R1、R2表示芳香族烃基。
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公开(公告)号：CN102665727A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201080058243.0
申请日：2010-12-20
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/675 , A61K33/34 , A61K33/38
Abstract: 本发明的抗癌剂，其特征在于，含有选自下述式（1a）～式（1c）所示的化合物中的至少1种膦过渡金属配位化合物。该抗癌剂提供一种具有与以往的抗癌剂同等的抗癌活性且毒性低的抗癌剂。在（1a）（1b）（1c）式中，R1和R2表示直链状或支链状的烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基，碳原子数为1～10，R1和R2相互不同且在按照RS表示法排列次序时，R1比R2优先次序高。R3和R4表示氢原子、直链状的烷基或支链状的烷基，碳原子数为1～6，既可以是相同基团也可以是不同基团。R3和R4可以相互结合形成饱和或不饱和环，该饱和或不饱和环也可以具有取代基。M表示选自金、铜和银中的过渡金属原子。X-表示阴离子。
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公开(公告)号：CN101460512B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200780020083.9
申请日：2007-05-31
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: C07F9/6509 , A61K31/675 , A61P35/00 , C07F1/12
CPC classification number: C07F9/650994 , C07F9/650952
Abstract: 本发明提供一种具有新的化学结构、并且抗癌活性高的抗癌剂。一种膦过渡金属配位化合物，其特征在于，以下述通式(1)表示；以及一种抗癌剂，其特征在于，含有下述通式(1)所示的膦过渡金属配位化合物。(式中，R1和R2表示直链状或支链状的烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基，碳原子数为1～10，既可以是相同的基，也可以是不同的基。R3和R4表示氢原子或者直链状或支链状的烷基，碳原子数为1～6，既可以是相同的基，也可以是不同的基。R3和R4可以相互结合，形成饱和或不饱和的环，该饱和或不饱和的环可以具有取代基。M表示选自金、铜和银的过渡金属原子。X-表示阴离子。)。
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公开(公告)号：CN101163710B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200680012966.0
申请日：2006-04-17
Applicant: 日本化学工业株式会社
CPC classification number: C07F1/005 , C07F9/5027 , C07F9/5045 , C07F9/58 , C07F9/6512 , C07F15/0093 , Y10T428/12396 , Y10T428/12444
Abstract: 本发明提供具有优异抗癌性的新的膦过渡金属配位化合物，其为下述通式(1)所示的膦过渡金属配位化合物，式中，R1和R3分别表示烷基、环烷基、芳基、芳烷基、吡啶基或嘧啶基，R2和R4分别表示烷基或环烷基，其中，R1与R2、R3与R4不是相同的基，A表示直链状的亚烷基或顺式亚乙烯基，M表示金、银、铜或铂原子，B表示阴离子种。
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公开(公告)号：CN101735248A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200910118645.4
申请日：2009-02-27
Applicant: 日本化学工业株式会社
IPC: C07D501/18 , C07D501/12 , C12P17/18
Abstract: 提供3-链烯基头孢烯化合物的制造方法。一种Z体的含有率高、且作为杂质的苯乙酸或其衍生物含量少的7-氨基-3-[2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其盐的制造方法。该制造方法中，将下述式(1)所示的化合物的盐供于酶反应以进行7位酰胺键的脱保护反应，得到包含该脱保护反应的副产物、即苯乙酸或其衍生物的下述式(3)所示的化合物或其盐的水溶液，然后使用有机溶剂对该水溶液进行前述苯乙酸或其衍生物的萃取处理，接着，使该萃取处理后的水溶液与活性炭接触来处理，从而提高下述式(2)所示的化合物或其盐的含有率。式(1)中，R1表示苄基或苯氧甲基。M表示一价的阳离子。
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