公开(公告)号：CN107200753B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201710511676.0

申请日：2017-06-29

Applicant: 扬州大学

Inventor： 朱沛志 ,  赵科 ,  王进宇 ,  刘冠雄

IPC: C07F9/6561 ,  A61K47/55 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 一种甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法，本发明属于有机制药生产技术领域。将甲氨蝶呤、超纯水、有机溶剂混合，取得甲氨蝶呤溶液；再将吗啉乙磺酸、N‑羟基丁二酰亚胺、1‑（3‑二甲氨基）‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐加入上述甲氨蝶呤溶液中，得甲氨蝶呤混合溶液；在磁力搅拌下，将甲氨蝶呤混合溶液与阿仑膦酸钠混合进行反应，经透析后，冷冻干燥，得到纳米级甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物。这种偶联物可以获得一种新型骨科靶向药物，使得药物能够向骨科病炤部位富集，从而达到更好的治疗效果。

公开(公告)号：CN105085717A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510074774.3

申请日：2015-02-11

Applicant: 扬州大学

Inventor： 朱沛志 ,  王静成 ,  颜连启 ,  王进宇

IPC: C08B37/10 ,  A61K31/727 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及一种肝素的双磷酸盐衍生物及其合成方法和用途。本发明对阿仑膦酸钠的修饰的原料是肝素，所述肝素和阿仑膦酸钠通过酰胺键偶联对阿仑膦酸钠进行药物修饰。本发明克服了现有方法制备成本高，工艺复杂，操作繁琐等问题无法大规模生产的缺陷。本发明直接通过化学方法修饰阿仑膦酸钠，该阿仑膦酸钠改进型药物不仅制备方法简单，成本低，原料简单易得，并且该改进型药物可以提高阿仑膦酸钠在体内的通透性，减少药物对黏膜的刺激性，提高阿仑膦酸钠药物在靶点的有效浓度，降低阿仑膦酸钠在体内的副作用，改善人体康复治疗水平，提高患者用药安全质量。