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公开(公告)号：CN107157981A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710362637.9
申请日：2017-05-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途，本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物，通过激活p38MAPK，使得Bcl‑2发生磷酸化，导致Bcl‑2构象改变，激活Bax，从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此，夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外，Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。
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公开(公告)号：CN104359876A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410538575.9
申请日：2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 细胞牵引力显微镜及其在抗癌药物药效及药理检测中的应用，涉及细胞牵引力显微镜。所述细胞牵引力显微镜是一种无标记和非侵入性方式的检测平台，设有弹性PDMS基底，在弹性PDMS基底界面处嵌入荧光标记颗粒，并用该弹性PDMS基底作为细胞培养基底模拟正常细胞贴附，细胞在贴附过程中将引起弹性PDMS基底弹性变形，所述弹性变形的信息被随机分布在凝胶基底表面的荧光标记颗粒位移所记录，以此获得基底弹性变形场，进而反演求解相应的细胞牵引力场。所述细胞牵引力显微镜可在抗癌药物药效及药理检测中应用。
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公开(公告)号：CN104311426A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410584449.7
申请日：2014-10-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C201/12 , C07C205/04 , C07C205/09 , C07D333/12 , C07D307/38 , C07C323/09 , C07C319/20 , C07K14/705 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P1/16
Abstract: 芳香硝基乙烯化合物的新用途，涉及硝基乙烯化合物。所述芳香硝基乙烯化合物可在制备预防和/或治疗与类视黄醇X受体RXR相关的人类疾病药物中应用，所述人类疾病包括但不限于肿瘤、糖尿病、神经退行性疾病、脂肪性肝炎。所述芳香硝基乙烯化合物可作为类视黄醇X受体RXR的调节剂在制备预防和/或治疗RXR介导的疾病的药物中应用。所述芳香硝基乙烯化合物可作为类视黄醇X受体RXR的配体和调节剂在制备结合或者调节类视黄醇X受体活性剂中的应用。酪氨酸的突变体和色氨酸的突变体具有不需配体的转录自激活作用，酪氨酸的突变体和色氨酸的突变体可以用来研究芳香硝基乙烯化合物在预防和治疗与RXRα相关疾病中的活性和作用。
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公开(公告)号：CN103002887A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201180030974.9
申请日：2011-05-06
Applicant: 桑福德-伯纳姆医学研究所 , 厦门大学
IPC: A61K31/015
CPC classification number: C07D295/112 , A61K38/191 , C07C57/62 , C07C59/72 , C07C255/57 , C07D213/55 , G01N33/5011 , G01N2333/70567 , G01N2510/00
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号：CN101947225B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201010296566.5
申请日：2010-09-29
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/538 , A61P35/00 , C12Q1/68 , C12Q1/02
Abstract: 一种生物碱的抗癌应用，涉及一种生物碱。提供生物碱Exfoliazone在制备治疗癌症药物应用以及孤儿受体Nur77作为作用靶点在筛选海洋生物资源中的应用。所述Exfoliazone可诱导癌症细胞的凋亡，Exfoliazone可诱导孤儿受体Nur77的表达，诱导孤儿受体Nur77出核，并且Exfoliazone是通过CRM1途径诱导Nur77的出核转运，最后引起肝癌细胞的凋亡，Exfoliazone的凋亡效应依赖于Nur77的出核转运。Exfoliazone作为一种靶向Nur77凋亡途径的调节因子，将成为一种非常有效的癌症治疗药物。所述治疗癌症药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101683331A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200810200713.7
申请日：2008-09-27
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/215 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种紫草素衍生物用于制备治疗癌症的药物的应用，所述药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。本发明还提供了孤儿受体Nur77作为作用靶点用于筛选紫草素衍生物的应用。本发明的紫草素衍生物通过作用于孤儿受体Nur77诱导肿瘤细胞凋亡的这一重大发现，阐明了紫草素衍生物的抗肿瘤作用的机理，为该类结构的修饰和优化提供了有效的靶点。
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公开(公告)号：CN114903872B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202210601688.3
申请日：2022-05-30
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/51 , A61K38/10 , A61K38/08 , A61K31/56 , A61K47/59 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 共递雷公藤红素和Bcl‑2‑功能转换肽的树状大分子自组装体及制备方法与应用。该自组装体由聚酰胺‑胺型树状大分子‑雷公藤红素前药、聚乙二醇化的靶向适配体和Bcl‑2‑结构功能转换肽自组装而成；雷公藤红素前药由亲水性PAMAM dendrimers载体表面部分羧基化，修饰二硫键，共价连接雷公藤红素得到；聚乙二醇化的靶向适配体由末端基团修饰的核酸适配体与异功能化的聚乙二醇共价连接而成；Bcl‑2‑结构功能转换肽包含NuBCP‑9和NuBCP‑20。所构建的树状大分子靶向自组装体可在制备治疗耐药性结肠癌、阻断结肠癌转移的防治药物中应用；也可在制备靶标EpCAM和Bcl‑2蛋白丰富的癌症治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN115300493A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210814561.X
申请日：2022-07-12
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明涉及一种核受体RXRα配体的应用及抗肿瘤药物，属于生物技术和生物医药领域。其中，1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用，所述2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮结果如式1所示：本发明提供的1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐作为核受体RXRα配体能够特异性靶向肿瘤细胞中的特有的p‑RXRα/PLK1的相互作用，从而影响肿瘤细胞中的PLK1在中心体的定位和纺锤体的组装，进而特异性诱导肿瘤细胞发生M期周期阻滞，同时对于正常脏器组织无明显毒性作用，1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐是极具潜在开发价值的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108888774B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN201810865524.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种雷公藤红素‑树状大分子缀合物及其制备方法与应用，涉及雷公藤红素。雷公藤红素‑树状大分子缀合物，由中心树枝状聚酰胺‑胺型树枝状有机高分子纳米载体、聚乙二醇、表面靶向配体和雷公藤红素组成。将PAMAM表面的氨基用丁二酸酐进行部分羧基化，透析冷冻干燥，得到PAMAM‑COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，进行聚乙二醇化修饰，透析得PAMAM‑PEG‑COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，与EpCAM靶向核酸适配体连接，超滤除去未反应的适配体后，得多功能化的PAMAM衍生物；用溶剂溶解雷公藤红素，EDC/NHS活化后将雷公藤红素共价络合在多功能化的PAMAM衍生物表面，透析即得缀合物。
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公开(公告)号：CN107050007A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201611020419.9
申请日：2011-05-06
Applicant: 桑福德 - 伯纳姆医学研究所 , 厦门大学
IPC: A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/41 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61K31/135 , A61K31/402 , A61K31/4402 , A61K38/19 , A61P35/00 , G01N33/50
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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