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公开(公告)号：CN119390740A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411302571.0
申请日：2024-09-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7056 , A61K39/385 , A61K39/39 , A61K39/00 , A61K31/7028 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含有海藻糖衍生物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗技术领域。本方面的缀合物以mincle受体的免疫刺激剂海藻糖衍生物作为内嵌佐剂缀合糖抗原TF获得，海藻糖衍生物不仅能提高TF糖抗原的免疫原性，将TF糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原TF特异性的免疫反应。此外，还具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，而且能克服糖抗原免疫原性弱的缺点；同时在内嵌佐剂海藻糖衍生物的作用下，该疫苗还能产生免疫记忆。
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公开(公告)号：CN111588847B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010421400.5
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物，所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或其可药用盐。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性，将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，因此该缀合物，作为全合成的糖抗原疫苗，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108727245B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810712358.5
申请日：2018-07-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D209/10 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了具有式(Ⅰ)所示结构的水杨酸类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子。该类化合物具有较好的水溶性，其对肿瘤细胞具有较好的靶向性和显著的抑制作用，且其对正常细胞的毒性小，在抗肿瘤药物方面具有较好的应用前景。本发明还公开了该类化合物的制备方法，本发明制备方法的可控性好，产率高，其产率为80％以上。
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公开(公告)号：CN112891361A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110106886.8
申请日：2021-01-26
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/704 , A61K9/08 , A61K9/48 , A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/02 , A61K36/185 , A61P9/10 , A61K125/00
Abstract: 本发明提供了毛冬青三萜皂苷类化合物Pubescenoside C在制备防治心肌缺血再灌注损伤药物中的应用。所述三萜皂苷类化合物Pubescenoside C可通过调控HSP90/GSK‑3β的相互作用来介导巨噬细胞由M1型向M2型极化，从而具有改善心肌缺血再灌注损伤和心肌组织病变，减少心肌损伤的作用。所述毛冬青三萜皂苷类化合物Pubescenoside C还可以结合其他药物辅料制备成不同剂型的药物，所制备的药物可用于防治心肌缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN109045051B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201810660039.4
申请日：2018-06-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/704 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物制备药物的用途，所述药物具有保护心肌细胞的作用，所述化合物的分子结构如式(Ⅰ)所示，本发明中所述E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物具有保护心肌细胞的作用，能够用于制备预防和治疗急性心肌梗塞的药物。本发明中公开的化合物，可以结合其他药物辅料等制备成不同剂型的药物，所制备得到的药物可用于预防和治疗急性心肌梗塞。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111875649A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010698972.8
申请日：2020-07-20
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及化学与医药技术领域，公开了一种海藻糖衍生物与糖抗原的缀合物及其制备方法与应用。本发明所述缀合物以海藻糖作为内嵌佐剂，与肿瘤细胞表面异常表达的肿瘤相关糖抗原(STn或Tn)偶合得到；具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，特别是该疫苗的能克服糖抗原免疫原性弱的缺点，诱导产生高亲和力的特异性IgG抗体，从而达到靶向杀死肿瘤细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN111760021A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010420225.8
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α-半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α-半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物，其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物；该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，达到杀死肿瘤细胞的目的，产生抗肿瘤作用，有望成为新一代的抗肿瘤药物，其中：n为2-6的整数；m为9-25的整数；R选自-CH3、中的任意一种取代基。
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公开(公告)号：CN110075291A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910105176.6
申请日：2019-02-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K47/54 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其是通式为(I)的化合物：Y-L-X(I)。本发明是以第二代全新结构的TLR4配体式I的化合物来代替MPLA与具有临床开发潜力的式Ⅱ化合物(Tn)偶联获得具有结构明确、能产生更强抗肿瘤作用的两组分疫苗，具有较好的抗肿瘤应用前景。
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公开(公告)号：CN109288833A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811357722.7
申请日：2018-11-14
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 休斯顿大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/12 , A61P1/12 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开一种中药单体复方制剂，其包括中药单体A和中药单体B，所述中药单体A为黄芩的提取物，所述中药单体B为姜的提取物。具体的，所述中药单体A为汉黄芩素、以汉黄芩素为先导化合物合成的衍生物中的至少一种，所述中药单体B为姜酮、以姜酮为先导化合物合成的衍生物中的至少一种。本发明的中药单体复方制剂能有效降低CPT-11所致的肠毒性以及CPT-11诱发的炎症，对防治CPT-11所致腹泻有显著疗效，且不影响CPT-11的抗肿瘤药效，无明显毒副作用，安全性高，与西药联合用药时，还可发挥其中药单体组方的多效性和协同性，即符合中医理论，又体现了中药多部位、多靶点的作用机制，治疗效果显著、安全，可制成口服制剂，使用方便，原料来源广泛，价格低廉。
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公开(公告)号：CN117024494A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310940078.0
申请日：2023-07-28
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供一种缀合物，所述缀合物包括α‑半乳糖神经酰胺类似物和糖抗原；其为通式(Ⅰ)的化合物或其异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物。该缀合物具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，制备的肿瘤糖疫苗能诱导小鼠产生针对糖抗原TF的抗体，该抗体血清能特异性识别并杀死肿瘤细胞，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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