2,4,5-三取代噻唑类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116730947A

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202310707792.5

    申请日:2023-06-15

    Abstract: 本发明公开了2,4,5‑三取代噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的2,4,5‑三取代噻唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性氨基胍,设计合成了一系列全新结构的2,4,5‑三取代噻唑类化合物,其制备方法为:以1‑(4‑羟基苯基)硫脲和3‑氯乙酰丙酮为原料,经Hantzsch噻唑合成反应得到第一步产物(I),第一步产物(I)与溴代烷(II)反应,制得第二步产物(III),第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应,制得最终产物(IV)。该2,4,5‑三取代噻唑类化合物呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#

    一种靶向线粒体的长波长发光碳点及其制备方法

    公开(公告)号:CN115975639A

    公开(公告)日:2023-04-18

    申请号:CN202310049849.7

    申请日:2023-02-01

    Abstract: 本发明公开了一种靶向线粒体的长波长发光碳点及其制备方法。本发明首先以对苯二胺为原料,溶剂热法制备了氮掺杂红光碳点。接着以氮掺杂红光碳点和羧丁基三苯基膦为反应底物,以N‑羟基琥珀酰亚胺,1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺为脱水剂和交联剂,于常温下进行酰胺化反应,纯化后得到长波长发光碳点。本发明提供的长波长发光碳点尺寸均一,细胞毒性低,可以靶向标记活细胞线粒体。此外,本发明涉及的长波长发光碳点的荧光稳定性好,最大荧光发射峰位于为595nm,克服了有机染料抗光漂白性差的缺点,同时其长波长发光特性降低了生物背景干扰,在生物医学领域具有广阔的应用前景。

    一种单宁酸界面修饰的咪鲜胺乙基纤维素纳米颗粒制备方法及其抗菌应用

    公开(公告)号:CN115581229A

    公开(公告)日:2023-01-10

    申请号:CN202211204062.5

    申请日:2022-09-29

    Abstract: 本发明公开了一种单宁酸界面修饰的咪鲜胺乙基纤维素纳米颗粒制备方法及其抗菌应用。所述的制备方法具体是在乙基纤维素纳米颗粒上负载咪鲜胺,其后采用多酚类单宁酸界面修饰负载咪鲜胺乙基纤维素载药纳米体系。基于溶剂挥发法构建具备抗真菌效应的咪鲜胺乙基纤维素纳米颗粒,进而制备出单宁酸界面修饰的咪鲜胺乙基纤维素纳米颗粒。所制备的单宁酸界面修饰的咪鲜胺乙基纤维素纳米颗粒,可以有效提高咪鲜胺抗光解能力,增强咪鲜胺与菌体细胞相互作用,从而实现提质增效目标。本发明涉及的乙基纤维素和单宁酸生物相容性好、安全、低成本、可再生,且制备工艺简单,有利于提高药物稳定性及抗菌活性,具有广阔的应用前景。

Patent Agency Ranking