公开(公告)号：CN1285561C

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510043573.3

申请日：2005-05-24

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  于韬 ,  张林娜 ,  王小兵 ,  袁玉梅 ,  景永奎

IPC: C07C59/90 ,  C07C51/347 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)的α，β-不饱和酮类化合物。其中R1代表氢，甲基，氯，氟之一；R2代表氢，甲基，溴之一；R3代表氢，甲基之一；R4代表甲基，乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以取代苯酚(IV)为原料，与2-氯羧酸反应后，经酸化得2-(2，3-取代苯氧基)羧酸，再与酰氯进行傅克反应，得2-[2，3-取代-4-(1-氧-取代基)苯氧基]羧酸，再与甲醛反应，得2-[2，3-取代-4-(2-亚甲基-1-氧-取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。

公开(公告)号：CN103087054B

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201310063090.4

申请日：2013-02-27

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  王远游 ,  谢红艳 ,  刘建珍 ,  刑华鲁 ,  谢文成 ,  张林娜

IPC: C07D413/12 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了4-吡啶苯基醚类化合物，其结构如通式（I）所示：其中，R0为甲基或乙基；R1为取代苯基或异丁基；X为1,3,4-噁二唑、1,2,4-噁二唑或双酰肼基，结构式如上所示。本发明还公开了4-吡啶苯基醚类化合物的制备方法，合成路线如下所示：本发明的4-吡啶苯基醚类化合物具有肿瘤细胞生长抑制活性，可以用于制备抗肿瘤药物，尤其是vii-1，vii-2，vii-4，vii-5，ix-6，ix-10，具有较好的肿瘤细胞生长抑制活性，特别是化合物vii-1对HCT-116的生长抑制活性优于先导化合物索拉非尼。

公开(公告)号：CN103087054A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310063090.4

申请日：2013-02-27

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  王远游 ,  谢红艳 ,  刘建珍 ,  刑华鲁 ,  谢文成 ,  张林娜

IPC: C07D413/12 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了4-吡啶苯基醚类化合物，其结构如通式（I）所示：其中，R0为甲基或乙基；R1为取代苯基或异丁基；X为1,3,4-噁二唑、1,2,4-噁二唑或双酰肼基，结构式如上所示。本发明还公开了4-吡啶苯基醚类化合物的制备方法，合成路线如下所示：本发明的4-吡啶苯基醚类化合物具有肿瘤细胞生长抑制活性，可以用于制备抗肿瘤药物，尤其是vii-1，vii-2，vii-4，vii-5，ix-6，ix-10，具有较好的肿瘤细胞生长抑制活性，特别是化合物vii-1对HCT-116的生长抑制活性优于先导化合物索拉非尼。

公开(公告)号：CN1212315C

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03138909.0

申请日：2003-07-24

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  臧恒昌 ,  徐玉文 ,  李永淑 ,  张林娜 ,  袁玉梅

IPC: C07C311/44 ,  C07C303/38 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及通式(I)的咖啡酰萘磺酰胺类化合物。其中R’代表氢，乙酰基；R代表苯基，苄基，苯乙基，对氟苯基，对氯苯基，对溴苯基，对甲苯基，间硝基苯基，邻甲基苯基，二甲基苯基。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以5-(乙酰氨基)-1-萘磺酸钠(IV)为原料，与氯磺酸反应后，再与胺类化合物反应，得5-(N-取代氨基)-磺酰基-1-萘胺，再与3，4-二乙酰咖啡酰氯反应，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-3，4-二乙酰咖啡酰胺，经水解反应，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-咖啡酰胺。本发明还涉及该化合物作为人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂的应用。