一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN113209318B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202110515532.9

    申请日:2021-05-12

    Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体,通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基,便于通过化学反应标记上F‑18,从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶,可用于IDH1突变肿瘤显像,对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。

    一种肿瘤PET显像剂68Ga-NOTA-ADG及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113861254A

    公开(公告)日:2021-12-31

    申请号:CN202111085096.2

    申请日:2021-09-16

    Abstract: 本发明涉及一种肿瘤PET显像剂68Ga‑NOTA‑ADG及其制备方法和应用,涉及PET显像剂68Ga‑NOTA‑ADG的标记前体的合成和68Ga‑NOTA‑ADG的放射性合成,其中,前体是第一次用于68Ga‑NOTA‑ADG的标记,结果显示该制备方法放射化学产率接近100%。本发明的正电子显像剂68Ga‑NOTA‑ADG能够作为靶向肿瘤的PET显像探针。因此,使得68Ga‑NOTA‑ADG成为肿瘤的PET候选显像探针。本发明首次进行了68Ga‑NOTA‑ADG放射性化学合成,制备方法简单快捷,为68Ga‑NOTA‑ADG的科学研究和临床应用奠定了基础。

    一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN113209318A

    公开(公告)日:2021-08-06

    申请号:CN202110515532.9

    申请日:2021-05-12

    Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体,通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基,便于通过化学反应标记上F‑18,从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶,可用于IDH1突变肿瘤显像,对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。

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