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公开(公告)号:CN101143916B
公开(公告)日:2010-11-17
申请号:CN200710045410.8
申请日:2007-08-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C08F293/00 , C08F8/04 , C08F8/00
Abstract: 本发明属于高分子合成化学技术领域,具体为一种三杂臂星型结构聚合物的制备方法。本发明以ω端同时含一个保护羟基和“活性”羟基或巯基的聚合物为起始物,利用“活性”羟基或巯基引发第二单体进行开环聚合,再将聚合后的“活性”端羟基进行封端使其成为惰性基团,然后将链段中间的被保护羟基在酸性环境中脱保护。最后利用该羟基引发第三单体进行开环聚合,或者将该羟基修饰为溴原子后再引发第三单体进行原子转移自由基聚合聚合,或者将该羟基修饰为三硫酯基团后再引发第三单体可逆加成-断裂链转移聚合制备三杂臂星型结构聚合物。本发明可以将不同的聚合机理结合起来,拓宽三杂臂星型结构聚合物的种类,具有很强的重要意义。
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公开(公告)号:CN1257925C
公开(公告)日:2006-05-31
申请号:CN200410017531.8
申请日:2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C08F293/00
Abstract: 本发明是一种制备(ABC)S型杂臂星形聚合物的新方法。本发明及其制备方法完全不同于以往的产品和合成方法,本发明是不等臂星形聚合物,该合成方法借用了生化领域的偶合反应,将具有端基的高分子均聚物逐一接到赖氨酸或其衍生物的不同官能团上,通过该方法可以合成出更多种类组合的(ABC)S型杂臂星形聚合物,且反应条件温和,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN1084209C
公开(公告)日:2002-05-08
申请号:CN97106703.1
申请日:1997-11-07
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61K51/00 , A61K31/765 , A61K38/19 , A61P35/00
Abstract: 本发明属医药技术领域,是一种高分子抗肿瘤导向药物及其制备方法。传统的抗肿瘤药物由于其具有较大的毒副作用和对肿瘤细胞的杀灭缺乏选择性,而使肿瘤的化疗受到极大的限制。本发明用一定分子量的聚氧化乙烯作为载体,两端通过化学键分别连接具有导向作用的磺胺类化合物和抗肿瘤药物。用本发明制得的高分子抗肿瘤导向药物能够选择性地富集在肿瘤细胞中,从而达到使肿瘤细胞选择性死亡的目的。
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公开(公告)号:CN1180570A
公开(公告)日:1998-05-06
申请号:CN97106703.1
申请日:1997-11-07
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61K51/00 , A61K31/765 , A61K38/19
Abstract: 本发明属医药技术领域,是一种高分子抗肿瘤导向药物及其制备方法。传统的抗肿瘤药物由于其具有较大的毒副作用和对肿瘤细胞的杀灭缺乏选择性,而使肿瘤的化疗受到极大的限制。本发明用一定分子量的聚氧化乙烯作为载体,两端通过化学键分别连接具有导向作用的磺胺类化合物和抗肿瘤药物。用本发明制得的高分子抗肿瘤导向药物能够选择性地富集在肿瘤细胞中,从而达到使肿瘤细胞选择性死亡的目的。
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公开(公告)号:CN102295768B
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN201110147067.4
申请日:2011-06-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C08G65/338 , C08G65/337 , C08G65/32 , C08G65/28 , C08G65/333 , C08G65/332 , C08G65/334 , A61K47/34
Abstract: 本发明属于高分子材料技术领域,具体为含单一活性功能基团的环形聚乙二醇(PEO)及其制备方法。本发明首先利用氢氧化钾使环氧化合物1-乙氧基乙基-2,3-环氧丙醚上的环氧基团开环,得到了同时含有二个活性羟基和一个保护羟基的小分子化合物;然后利用氢化钠和溴丙炔将PEO链端基的羟基修饰为炔丙基基团;在溴化亚铜和N,N,N′,N″,N″-五甲基二乙烯三胺的存在下,利用炔丙基基团之间的Glaser偶合反应进行闭环反应,并用H2还原得到含单一保护羟基的环形PEO;最后,将保护羟基进行脱除保护和选择性修饰,制备得到含单一活性功能基团R的环形PEO及其衍生物。本发明中制备方法简便,通用性强,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN101845140B
公开(公告)日:2012-12-12
申请号:CN201010213957.6
申请日:2010-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C08G65/329 , C08G65/28 , C08G65/334 , C08G65/333 , C08G65/337 , C08G65/331
Abstract: 本发明属于高分子化学技术领域,具体为一种含A官能基团和B官能基团的N臂星型聚环氧乙烷(PEON)及其制备方法。本发明首先合成同时含1个环氧基团和1个双键基团的小分子化合物M1,在KOH(或二乙醇胺)的存在下使M1上的环氧基团开环得到同时含2(或3)个活性羟基基团和1个双键基团的小分子化合物M2(或M3);然后,利用M2(或M3)上的活性羟基基团引发环氧乙烷进行开环聚合得到N臂星型PEON,继续将核心位置的双键基团修饰为A官能基团,或将每条PEO臂末端的羟基基团修饰为B官能基团,得到同时含1个A官能基团和N个B官能基团的N臂星型PEON。本发明方法简便、通用,具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号:CN102190791A
公开(公告)日:2011-09-21
申请号:CN201010123965.1
申请日:2010-03-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C08G65/329 , C08G65/28 , C08G65/333 , C08G65/337 , C08G65/332 , A61K47/34
Abstract: 本发明属高分子合成化学领域,涉及一种含单一功能基团的多臂星型聚乙二醇及其制备方法。本发明在催化剂的存在下,用乙烯基乙醚对二醇一端的“活性”羟基进行保护,制备得到两端分别为保护羟基和“活性”羟基的小分子化合物,使其与金属钾反应后的氧阴离子引发环氧乙烷开环聚合,制得多种功能化的含单一功能基团的多臂聚乙二醇。本发明制备的异端功能化PEO可通过溶解沉淀的方法进行多次纯化,具有较窄的分子量分布,且结构明确,收率高,可通过MALDI-TOF MS、SEC和1H NMR手段进行详细表征,本发明制备方法简便、通用,具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号:CN101845140A
公开(公告)日:2010-09-29
申请号:CN201010213957.6
申请日:2010-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C08G65/329 , C08G65/28 , C08G65/334 , C08G65/333 , C08G65/337 , C08G65/331
Abstract: 本发明属于高分子化学技术领域,具体为一种含A官能基团和B官能基团的N臂星型聚环氧乙烷(PEON)及其制备方法。本发明首先合成同时含1个环氧基团和1个双键基团的小分子化合物M1,在KOH(或二乙醇胺)的存在下使M1上的环氧基团开环得到同时含2(或3)个活性羟基基团和1个双键基团的小分子化合物M2(或M3);然后,利用M2(或M3)上的活性羟基基团引发环氧乙烷进行开环聚合得到N臂星型PEON,继续将核心位置的双键基团修饰为A官能基团,或将每条PEO臂末端的羟基基团修饰为B官能基团,得到同时含1个A官能基团和N个B官能基团的N臂星型PEON。本发明方法简便、通用,具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号:CN101104682A
公开(公告)日:2008-01-16
申请号:CN200710044509.6
申请日:2007-08-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明是一种异端基遥爪聚乙二醇即异端基遥爪PEO及其制备方法。本发明首先利用乙烯基乙醚对二醇HO-(CH2)n-OH,n=2-10或HO-(CH2-CH2-O)n-H,n=1-5的一端羟基进行保护,将得到的产物和金属钾反应制备成小分子引发剂后,成功地引发环氧乙烷开环聚合制得两端分别为保护羟基和“活性”羟基的PEO。然后,将“活性”羟基先进行修饰,再将另一端羟基的保护基团在酸性环境中脱除,制得异端基遥爪PEO;或者还可以继续对PEO两端的官能团进行选择性修饰,制得多种组合的异端基遥爪PEO。
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