公开(公告)号：CN102212116A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201010141218.0

申请日：2010-04-02

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  占昌友 ,  谢操 ,  孟庆刚 ,  顾炳

IPC: C07K7/08 ,  A61K49/00 ,  A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61K9/14 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/365 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX，及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明，本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征；将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上，并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束，可以介导跨越血脑屏障，将所载物质传递到脑组织；包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后，可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。

公开(公告)号：CN102151336A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201010110665.X

申请日：2010-02-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  占昌友 ,  谢操 ,  孟庆刚 ,  顾炳

IPC: A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/365 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。