公开(公告)号：CN101091710A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710043416.1

申请日：2007-07-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 于坤千 ,  蒋华良 ,  吴旸 ,  瞿涤 ,  沈旭

IPC: A61K31/425 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及3－[(4－{(Z)－[(2Z)－4－氧代－2－(苯基亚氨基)－1，3－噻唑烷－5－亚基]甲基}苯氧基)甲基]苯甲酸的用途，尤其涉及该化合物在葡萄球菌抑制剂及制药领域中的用途。该化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶有很强的结合力，且能够明显抑制该酶的活性，而对人色氨酰－tRNA合成酶的活性影响很小。该化合物能够显著抑制表皮葡萄球菌的生长，其在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。

公开(公告)号：CN102164023A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：CN201110079894.4

申请日：2011-03-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 任俊彦 ,  叶凡 ,  李宁 ,  许俊 ,  陈昊 ,  沈旭 ,  梁伟

IPC: H04L1/00

Abstract: 本发明属于通信技术领域，是一种低密度奇偶校验码（LDPC）的译码方法。设V为变量节点信息，u为校验节点信息，Nv为变量节点的总数，lv为V的量化范围上限；在每次迭代中，首先采用Min-Sum或BP方法更新所有V和u的值；然后统计更新后V的绝对值大于0.9lv的数量Pv；如果Pv/Nv大于某个阈值η，则所有的V和u均乘以1/β，从而完成一次迭代；多次迭代后，即可收敛到正确率较高的码字。该方法能动态调整LDPC译码过程中的信息量化方式，从而能避免译码信息的量化饱和，使信息量化位宽缩短，有效地降低LDPC译码器的复杂度。该动态调整基于自适应的机制，能很好地避免调整过程中的误差，使得译码性能损失很微小。

公开(公告)号：CN1875974A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200510026653.8

申请日：2005-06-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 蒋华良 ,  罗小民 ,  沈旭 ,  瞿涤 ,  张健 ,  秦智强 ,  杨晓梅

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  A01N43/90

Abstract: 本发明揭示四个小分子化合物对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，抑制葡萄球菌生物膜的形成，抑制革兰氏阳性球菌，在制备和治疗由革兰氏阳性球菌引起疾病的药物中应用，配制成消毒液作为医疗器械消毒包括室内消毒及移植手术中免疫佐剂。

公开(公告)号：CN1875955A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200510026654.2

申请日：2005-06-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 蒋华良 ,  罗小民 ,  沈旭 ,  瞿涤 ,  张健 ,  秦智强 ,  杨晓梅

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/473 ,  A61P31/04 ,  A61P37/06 ,  A01N43/42 ,  A01N43/78

Abstract: 本发明揭示四个小分子化合物对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，抑制葡萄球菌生物膜的形成，抑制革兰氏阳性球菌，在制备和治疗由革兰氏阳性球菌引起疾病的药物中应用，可配制成消毒液作为医疗器械消毒包括室内消毒及移植手术中免疫佐剂。

公开(公告)号：CN102847175B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201110182831.1

申请日：2011-06-30

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/165 ,  A61P31/04 ,  A61L101/32

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或可用于制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，还可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102885805A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110202561.6

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61K31/341 ,  A61P31/04 ,  A01N43/08 ,  A01P1/00

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种抑制革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的制剂；所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和二甲基亚砜组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，并抑制志贺菌的毒力。所述的制剂可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102370649B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201010257451.5

申请日：2010-08-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统YycG组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物3-（5-（5-（3,4-甲二氧基苯基）-6-乙氧甲酰基-7-苯基-5H-噻唑并[3,2-a]哌啶-3-酮基-2-乙烯基）-2-呋喃基）苯甲酸的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰氏阳性菌的信号转导系统YycG蛋白的抑制剂。本发明的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，能抑制革兰氏阳性球菌生长，并抑制葡萄球菌生物膜的形成，本发明的抑制剂可用于制备治疗由革兰氏阳性球菌引起的疾病的药物，可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102886055A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110202563.5

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61L101/44 ,  A61L101/40

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102886054A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110202555.0

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/473 ,  A61P31/04 ,  A61L101/44 ,  A61L101/40

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN101084901B

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200710042544.4

申请日：2007-06-22

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  吴旸 ,  于坤千

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及式I的化合物作用于葡萄球菌的抑制剂；及其作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验检测，结果显示，本发明的化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰—tRNA合成酶有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，而对人色氨酰—tRNA合成酶的活性影响很小；能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明的抑制剂可制备预防或治疗由葡萄球菌引起的疾病的药物及配制消毒液。