一种具有增溶和促吸收作用的低共熔混合物及载药组合物

    公开(公告)号:CN116036292A

    公开(公告)日:2023-05-02

    申请号:CN202310058794.6

    申请日:2023-01-20

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及一种具有增溶和促吸收作用的低共熔混合物,其包括:第一组分和第二组分;所述第一组分为脂肪酸,第二组分为含胺基化合物;所述第一组分和第二组分混合后形成低共熔混合物;所述低共熔混合物溶解在水中可以形成类似于胶束的稳定共聚体,所述共聚体能提高难溶性药物分子在水中的溶解度并促进药物吸收。利用所述低共熔混合物和难溶性药物分子共同制备药物制剂,可用于改善难溶性药物的成药性,提高难溶性药物对生物屏障的渗透性进而改善生物利用度,可取代表面活性剂对难溶性药物分子进行增溶和促渗透,解决了现有表面活性剂致敏的问题。

    一种控制“纳米粒”整体释放的渗透泵控释制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN104666270A

    公开(公告)日:2015-06-03

    申请号:CN201310631963.7

    申请日:2013-11-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种控制“纳米粒”整体释放的渗透泵控释系统及其制备方法。本发明将制得的纳米粒干燥成粉末后,与稀释剂、助悬剂、渗透压活性物质、粘合剂混合后制粒或不制粒,加入润滑剂和助流剂混合均匀填充胶囊或压片,包衣后在其表面激光打孔。本发明的渗透泵体系能控制“纳米粒”在胃肠内的暴露速度,提高难溶性及难吸收药物的生物利用度,减少体内血药浓度的波动。所述渗透泵制剂在体外能恒速释放纳米粒,经体内试验表明,制得的纳米粒渗透泵片能提高药物的生物利用度,以及形成平稳的血药浓度,延长有效血浓的维持时间。

    含难溶性药物的固体制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN102727446A

    公开(公告)日:2012-10-17

    申请号:CN201110085318.0

    申请日:2011-04-06

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及含难溶性药物的固体制剂,特别涉及以固体形式存在的自微乳化制剂及其制备方法。本发明的固体制剂含有难溶性药物、自微乳化辅料和亲水性载体材料,制成含难溶性药物的固体自微乳微丸,该自微乳微丸中,其内容物为球形微丸,由空白丸芯、含药物自微乳化层和/或保护层组成。 本发明制得的固体自微乳微丸,遇水性介质可自发形成粒径小于100nm的微乳,能快速溶出,高度稳定,促进难溶性药物的吸收,能提高其生物利用度及临床疗效,适于工业化生产。

    氮杂-氟硼二吡咯甲川在制备测定胶束浓度的荧光指示剂中的应用

    公开(公告)号:CN114720434B

    公开(公告)日:2025-03-21

    申请号:CN202111214188.6

    申请日:2021-10-19

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学分析技术领域,涉及氮杂‑氟硼二吡咯甲川在制备测定临界胶束浓度的荧光指示剂中的应用,尤其是式(Ⅰ)或(II)结构的氮杂‑氟硼二吡咯甲川化合物在制备测定两亲性表面活性物质临界胶束浓度中的应用。所述的氮杂‑氟硼二吡咯甲川化合物具有在表面活性物质CMC以下无荧光的特征,以及吸收和荧光发射波长长,量子产率高,化学和光学性质稳定,并且在CMC下受散射和背景荧光干扰小,因此荧光突变更显著,测定终点更容易判断,准确度更高。本发明适用于正、负离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两亲性嵌段聚合物CMC的测定,适用的CMC范围从毫摩尔浓度(mM)至纳摩尔浓度(nM),尤其适用于具有极低CMC值的两亲性嵌段聚合物的测定。#imgabs0#

    一种Aza-BODIPY化合物及其在纳米粒子体内示踪中的应用

    公开(公告)号:CN115141220A

    公开(公告)日:2022-10-04

    申请号:CN202210872169.0

    申请日:2022-07-22

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及一种多甲氧基取代的Aza‑BODIPY化合物及该Aza‑BODIPY化合物作为ACQ探针在纳米粒子体内过程荧光示踪中的应用,所述Aza‑BODIPY探针具有以下特性:1)Aza‑BODIPY的1,3,5,7位苯环对位各有一个甲氧基,单侧形成六元并环结构;2)被包载于纳米载体疏水内核时发射稳定的荧光;3)当纳米载体降解或解聚后,探针被释放,遇水发生聚集,荧光迅速且完全淬灭;4)无明显荧光复现,可减少平荧光复现的干扰。“ON→OFF”荧光切换模式,可以有效排除游离探针信号的干扰,使体内外实时监测纳米载体粒子更为准确。本发明方法目前可应用于具有高度疏水基质(脂质或聚酯纳米粒)或疏水核‑亲水壳结构(胶束)的纳米载体。

    一种促进胰岛素口服吸收的外包裹纳米复乳

    公开(公告)号:CN103371973A

    公开(公告)日:2013-10-30

    申请号:CN201210129636.7

    申请日:2012-04-27

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种促进胰岛素口服吸收的外包裹纳米复乳,尤其涉及一种能促进胰岛素口服吸收的海藻酸钙/壳聚糖外包裹纳米复乳及其制备方法。本发明的纳米复乳由胰岛素和药用辅料组成;所述胰岛素被包裹于复乳内水相中,复乳表面通过壳交联的方法包裹;本发明中将胰岛素包裹于纳米复乳内水相中,然后用粘附性抗酸材料将纳米复乳包裹,能保护纳米复乳在胃液中的完整性,使胰岛素不会快速泄露于胃液中而被胃蛋白酶降解,且能在动物胃肠道内粘附,增加制剂在胃肠道内的滞留时间,从而提高药物的吸收;本发明的促进胰岛素口服吸收的外包裹纳米复乳制备简单,可提高胰岛素口服生物利用度。

    含磷脂和胆盐的难溶性药物固体分散体及其制备方法

    公开(公告)号:CN102415986A

    公开(公告)日:2012-04-18

    申请号:CN201010293523.1

    申请日:2010-09-27

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及含磷脂和胆盐的难溶性药物的固体分散体及其制备方法。本发明以水溶性聚合物为载体材料,磷脂和胆盐为促溶剂,难溶性药物以微晶或分子状态分散于该固体分散体骨架中,其中,活性药物与亲水性载体材料的重量比为1/1~1/5,磷脂与胆盐的摩尔比为3/1~1/1,活性药物与磷脂和胆盐重量之和的比例为3/1~1/4;活性药物与亲水性载体、磷脂、胆盐重量之和的比例为1/1~1/6。该固体分散体的特点在于药物能够快速溶出,并包含于磷脂和胆盐组成的混合胶束中,从而促进药物的口服吸收与生物利用度。该固体分散体的形式可以是固体小丸、颗粒、片剂。

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