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公开(公告)号：CN103804312A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410053151.3
申请日：2014-02-17
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D253/07 , C07D241/18 , C07D213/64 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D401/04 , A61K31/53 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/4418 , A61K31/505 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/4418 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , C07D213/62 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D253/06 , C07D253/07 , C07D213/64 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开了结构如下的通式（Ⅰ）的一类氮杂环化合物或其药学上可接受的盐、水合物以及前药：。本发明提供一系列氮杂环化合物，合成方法简单，其抗肿瘤的作用明显。同时，本发明还提供了氮杂环化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN108452321B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201810620856.7
申请日：2018-06-15
Applicant: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
Abstract: 本发明提供了一种特殊的亲水酸性稳定接头—药物偶联物，由于酸性稳定接头的引入，与较低载药量的偶联物相比，偶联物也可具有较高的载药量(即，每个靶向试剂更高数量的亲水性药物接头)，同时保留希望的PK性质并且在体内具有相同或更好的活性。
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公开(公告)号：CN108714220B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201810371080.X
申请日：2018-04-24
Applicant: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC: A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)和轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0，此抗体‑毒素偶联物具有通式：1C7‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN109464654A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201811046475.9
申请日：2018-09-08
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了鹅膏毒肽类抗体偶联物，该类化合物以特殊的化学结构与相应的靶结合基团偶联，其结构在血浆中稳定而在特定的生物环境中裂解成为活性成份的药物，以达到对靶细胞杀伤性的最大化和对非靶细胞毒害副作用的最小化，可用于多种恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN109180649A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201810945673.2
申请日：2018-08-18
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D403/10 , A61K31/41 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P31/18 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P19/02 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P1/04 , A61P37/06 , A61P31/06 , A61P33/02
Abstract: 本发明公开了一种含吲哚环的IDO抑制剂及其制备方法，以该类化合物为活性成份的药物，可用于治疗与吲哚胺-2,3-双加氧酶活动有关的免疫激活、炎症类疾病和心血管疾病等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109125736A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810946321.9
申请日：2018-08-18
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
CPC classification number: A61K38/12 , A61K39/395 , A61K47/00 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K47/6851 , A61K47/6889
Abstract: 本发明公开了一种非天然鹅膏毒肽类抗体偶联物，本发明将毒性与天然鹅膏毒肽类似的非天然鹅膏毒肽通过生物药学上可接受的连接结构与能与靶标结合的生物分子偶联，获得了在血浆中稳定，在细胞中能高效杀死肿瘤细胞的化合物。
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公开(公告)号：CN108727499A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810371123.4
申请日：2018-04-24
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C)，并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc-vc-PAB-OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物，其毒素比抗体比例(DAR)为1.6-2.0，此抗体-毒素偶联物具有通式：2C2-HC-S235C-mc-vc-PAB-payload，同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN108452321A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201810620856.7
申请日：2018-06-15
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
Abstract: 本发明提供了一种特殊的亲水酸性稳定接头—药物偶联物，由于酸性稳定接头的引入，与较低载药量的偶联物相比，偶联物也可具有较高的载药量(即，每个靶向试剂更高数量的亲水性药物接头)，同时保留希望的PK性质并且在体内具有相同或更好的活性。
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公开(公告)号：CN107789630A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201710910870.6
申请日：2017-09-29
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
Abstract: 本发明将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(-SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物。本发明中披露的半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。
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公开(公告)号：CN105348365A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510865168.3
申请日：2015-12-01
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了式（Ⅰ）所示的化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，溶剂化物，药学上可接受的盐或他的前药：式（Ⅰ）其中：R1为C1-C6的烷基，C2-C6的烯基或C3-C7的环烷基；R2为氢或羟基；R3为-COOH或-OSO3H；X为CH或NH，若X为CH，则4,5位之间为双键。
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