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公开(公告)号：CN114409562B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202210092435.8
申请日：2022-01-26
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07C235/40 , C07C235/38 , C07C235/26 , C07C235/16 , A61K31/167 , A61K47/54 , A61K47/65 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07K5/097 , C07K5/103 , C07K7/06
Abstract: 一种CA4衍生物及其偶联物或其药学上可接受的盐，包括其制备方法和在预防或治疗癌症中的作用。所述偶联物能够特异性地结合肿瘤细胞中高表达的受体。具有良好的水溶性，稳定性及均一性，可用于预防或治疗肿瘤等疾病。
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公开(公告)号：CN117398475A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311413663.1
申请日：2017-09-29
Applicant: 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC: A61K47/68 , A61K38/07 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物。本发明中披露的半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。
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公开(公告)号：CN108853514B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201810943787.3
申请日：2018-08-18
Applicant: 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种具有两种不同药物的抗体药物偶联物，本发明将一种药物以定点偶联方式连接到抗体的半胱氨酸残基上，并将第二种不同作用机制的细胞毒性药物以非定点偶联的方式连接到抗体的半胱氨酸残基上。
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公开(公告)号：CN114409562A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210092435.8
申请日：2022-01-26
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07C235/40 , C07C235/38 , C07C235/26 , C07C235/16 , A61K31/167 , A61K47/54 , A61K47/65 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07K5/097 , C07K5/103 , C07K7/06
Abstract: 一种CA4衍生物及其偶联物或其药学上可接受的盐，包括其制备方法和在预防或治疗癌症中的作用。所述偶联物能够特异性地结合肿瘤细胞中高表达的受体。具有良好的水溶性，稳定性及均一性，可用于预防或治疗肿瘤等疾病。
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公开(公告)号：CN109464654B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN201811046475.9
申请日：2018-09-08
Applicant: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
Abstract: 本发明公开了鹅膏毒肽类抗体偶联物，该类化合物以特殊的化学结构与相应的靶结合基团偶联，其结构在血浆中稳定而在特定的生物环境中裂解成为活性成份的药物，以达到对靶细胞杀伤性的最大化和对非靶细胞毒害副作用的最小化，可用于多种恶性肿瘤的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112125915A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202010978407.7
申请日：2020-09-17
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61K47/68
Abstract: 本发明公开了抗肿瘤药用的喜树碱类衍生物及其抗体‑药物偶联物。本发明通过一系列分子结构改造，获得更优的喜树碱类抗肿瘤药物，以更适合作为抗体偶联用药物。
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公开(公告)号：CN109180681A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201810943763.8
申请日：2018-08-18
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61K31/5517
Abstract: 本发明公开了一种DNA毒性二聚体化合物，与先前技术公开的苯并二氮杂卓类结合物相比，该细胞毒性化合物显示高得多的体内治疗指数(最大耐受剂量与最低有效剂量的比率)。
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公开(公告)号：CN106866822A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201611212154.2
申请日：2016-12-25
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
CPC classification number: A61P35/00 , A61K47/6803 , A61K47/6817 , A61K47/6849 , A61K47/6851 , C07K16/2863 , C07K2319/92
Abstract: 本发明将目标抗体的轻链205位缬氨酸（V）改造为半胱氨酸（C），并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基（‑SH）与偶联了小分子高活性细胞毒素（Payload）的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其毒素比抗体比例（DAR）为1.6‑2.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式：1C5‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时，本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法，在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号：CN113943310A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111174826.6
申请日：2021-10-09
Applicant: 四川百利药业有限责任公司 , 成都百利多特生物药业有限责任公司
IPC: C07D491/22 , C07K5/103 , C07K7/06 , A61K31/4745 , A61K47/65 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氘代的喜树碱衍生物及其抗体药物偶联物，将氘代技术与喜树碱类ADC结合，发现更优的氘代喜树碱类ADC药物，使其具有更高的安全性、有效性，更好满足临床需求。
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公开(公告)号：CN109125736B
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN201810946321.9
申请日：2018-08-18
Applicant: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种非天然鹅膏毒肽类抗体偶联物，本发明将毒性与天然鹅膏毒肽类似的非天然鹅膏毒肽通过生物药学上可接受的连接结构与能与靶标结合的生物分子偶联，获得了在血浆中稳定，在细胞中能高效杀死肿瘤细胞的化合物。
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