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公开(公告)号：CN119371396A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411501101.7
申请日：2024-10-25
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07D317/58
Abstract: 一种胺类化合物的制备方法，本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种胺类化合物的制备方法。本发明以商品化试剂芥子酸1为原料，通过催化氢化，Fischer酯化反应合成化合物2，化合物2与TBSCl，DIBAL反应，得到化合物4。化合物4与化合物5发生Mitsunobu偶联反应，以88％的收率得到胺类化合物6。化合物6经过对叔丁基苯硫酚去Ns保护基，TBAF去TBS保护基，得到胺类化合物。本发明以商品化试剂为原料，降低反应成本，同时使用条件较为温和，实验操作简易，以较好的收率得到胺类化合物，同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明用于胺类化合物的合成领域。
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公开(公告)号：CN119331010A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411459992.4
申请日：2024-10-18
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07F7/18 , C07D491/20
Abstract: 一种利用氧化去芳构化合成螺环化合物的方法，本发明涉及一种利用氧化去芳构化合成螺环化合物的方法。本发明为了制备三尖杉碱仿生合成的关键中间体，使用阿魏酸为起始原料，经过催化氢化，Fischer酯化反应，得到化合物1；再与特戊酰氯反应，然后与碘代酰亚胺反应，得到碘化物3与化合物4发生Suzuki偶联反应，得到联苯化合物5，在K2CO3作用下发生去保护反应，得到化合物6；再与DIBAL反应，将酯基还原为醛基，然后与叔丁基亚磺酰胺发生缩合反应，随后硼氢化钠还原得到化合物8，再与碘苯二乙酸(PIDA)发生氧化去芳构化反应得到螺环化合物。本发明应用于螺环化合物的制备领域。
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公开(公告)号：CN119219613A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202411341648.5
申请日：2024-09-25
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07D405/06
Abstract: 一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法，本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法。本发明为了解决目前用于合成三尖杉碱的联苯类化合物的制备方法存在起始原料昂贵，操作复杂，所得产物产率较低的问题，本发明利用商品化试剂胡椒乙胺，阿魏酸作为起始原料，以Suzuki偶联反应为关键步骤合成联苯化合物，且该化合物可以作为三尖杉碱的合成前体。该路线以商品化试剂为原料，降低反应成本，同时使用条件较为温和，实验操作简易，以较好的收率得到联苯化合物，同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明用于合成联苯化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116688912A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310822825.0
申请日：2023-07-06
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明公开一种高通量筛选方法，包括以下步骤：将供液装置内的预设计量的反应溶剂和反应物料输送至反应器内，反应溶剂和反应物料在反应器内反应，生成反应产物后并混合成反应液；将反应器内的反应液输送至分离装置内，以使分离装置对反应液的组分进行分离；将分离后的反应液的组分输送至分析装置内，以使分析装置对反应液的组分进行定性定量分析；根据分析装置的分析结果，通过控制装置筛选出最优的反应条件。控制装置分别控制每一个系统稳定运行，同时对分析装置的数据进行分析，获取较优的反应条件，同时本发明选用连续流反应器作为反应器，具有更大的管路内径，因此增加了反应液的流速，便于产业化的指导需求。
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公开(公告)号：CN119954738A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510282831.0
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07D265/36 , C07D279/16 , A61P37/02 , B01J31/24
Abstract: 本发明涉及一种手性苯并噁嗪酮及其衍生物的非均相合成方法，所述非均相合成方法包括步骤：在非均相催化剂的作用下，将反应底物、氢气、酸性化合物和溶剂混合，发生不对称氢化反应，制备得到手性苯并噁嗪酮及其衍生物。本发明将反应中难以分离的催化剂进行了固载，反应完成后氢气和溶剂可以很容易被分离得到纯度较高的目标产物。此外，本发明还将负载的催化剂用于连续流研究，实现高危氢化反应的安全连续生产，在持续反应100h后催化剂活性保持不变，TON值大于2000，为该类手性化合物的工业化生产提供了重要的参考。
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公开(公告)号：CN119101119A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202411209216.9
申请日：2024-08-30
Applicant: 黑龙江省科学院高技术研究院 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 一种利用高通量连续流技术合成环四肽的方法，本发明涉及一种利用高通量连续流技术合成环四肽的方法，本发明的目的是为了解决环四肽合成非常困难、产率低的问题。本发明先采用连续流实验确定反应条件；以确定的反应温度、反应浓度和反应时间进行反应溶剂、缩合试剂溶液和碱溶液的筛选；得到不同反应条件下的反应产率，然后筛选出合成环四肽的最佳反应条件；根据得到的最佳反应条件合成环四肽。cyclo‑(Pro‑Leu)2在高通量连续流反应筛选实验中可达到36％的产率，cyclo‑(Pro‑Val)2的高通量连续流反应收率可达到34％。本发明应用于合成环四肽领域。
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公开(公告)号：CN119059979A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411063507.1
申请日：2024-08-05
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07D235/08 , C07D401/04 , C07D235/16 , C07B53/00 , B01J31/02 , B01J31/06
Abstract: 本发明涉及一种基于非均相CPA催化剂的轴手性N‑苯并芳基咪唑的制备方法，在非均相CPA催化剂的作用下，将二胺化合物与二羰基化合物、溶剂混合，发生环化反应，得到轴手性N‑苯并芳基咪唑，通过筛选合适的非均相CPA催化剂、溶剂、催化剂用量以及温度，在不需要分子筛和较短反应时间的条件下，仍能得到与均相反应相当的产率和对映选择性。
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公开(公告)号：CN118324616A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410314574.X
申请日：2024-03-19
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC: C07C45/61 , C07C45/68 , C07C45/64 , C07C47/575 , B01J27/185
Abstract: 本发明涉及一种2‑溴‑3‑(苯丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛及其衍生物的合成方法，其特征在于，依次为2‑溴‑3‑羟基苯甲醛通过炔丙基化反应得到中间体2‑溴‑3‑(丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛，以及所述中间体2‑溴‑3‑(丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛通过Sonogashira反应得到所述2‑溴‑3‑(苯丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛及其衍生物；所述Sonogashira反应中，以中间体2‑溴‑3‑(丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛和芳基碘苯为原料，磷酸钙负载钯为催化剂，制备得到所述2‑溴‑3‑(苯丙‑2‑炔‑1‑基氧基)苯甲醛及其衍生物。该方法具有操作简便、贵金属钯催化剂可多次循环使用、产物可大规模制备等优点。
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