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公开(公告)号：CN114163433A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111573181.3
申请日：2021-12-21
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种小檗碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的小檗碱衍生物抗心肌缺血作用显著、制备路线可行且合理，成本较低，有毒有害试剂使用较少，不对环境造成污染，适用于大量工业生产。本发明所开发的具有心脏保护活性的小檗碱衍生物及其制备方法，能有效地为开发新的心脏保护药物提供依据，而且未来经济效益巨大，能够产生广泛的社会效益，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN107056700A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710253474.0
申请日：2017-04-18
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D217/20 , C07D217/02
CPC classification number: C07D217/20 , C07B2200/07 , C07D217/02
Abstract: 本发明公开了一种四氢异喹啉类化合物外消旋体的半量拆分方法，步骤如下：将四氢异喹啉类化合物的盐酸盐溶于水，在碱性条件下碱化为外消旋体；将外消旋体溶于极性溶剂，在加热条件下，与单一半量拆分剂N‑酰基‑D‑氨基酸或D‑二苯基酰基酒石酸反应成盐，或者先与拆分剂N‑酰基‑D‑氨基酸反应一定时间后，再加入另一种拆分剂N‑酰基‑D‑氨基酸反应成盐；反应结束后经缓慢降温结晶和后处理过程，即可直接获得光学纯度高的R构型四氢异喹啉类化合物的盐。本发明使用半量混合或半量单一拆分剂，节省了拆分剂用量，不需要重结晶，设计合理，制备方法简便，实用性强，R构型产物的总收率最高可达83.25％，纯度最高可达97％以上。
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公开(公告)号：CN118459441A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410593518.4
申请日：2024-05-13
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D401/12 , C07D215/14 , C07D417/12 , C07D215/12 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61K31/4709 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了苯乙烯喹醛啶碘乙烷衍生物、制备方法、包含其的组合物及其用途。通式(A)或通式(B)的苯乙烯喹醛啶碘乙烷衍生物或其药学上可接受的盐，#imgabs0#其中，M‑表示Cl‑、Br‑、I‑、四氟硼酸根离子、三氟甲基磺酸根离子中的任意一种；L选自C1至C5的任意一种；其中，X1、X2选自‑C‑、‑O‑、‑COO‑、‑SO2‑、‑NHSO2‑的任意一种；X1为选取或不选取；R1、R2选自取代或未取代的杂环基、二取代的胺基、C1至C10链烷烃基、取代或未取代的芳环、杂原子烷烃链、以及卤素中的任意一种。本发明的化合物结构都是针对G‑四链体为靶点进行设计的，是一种新型的G‑四链体稳定剂化合物骨架。
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公开(公告)号：CN117384152A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311334062.1
申请日：2023-10-16
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学及有机化合物合成技术领域，具体涉及一种具有抗癌活性的硫化氢供体原小檗碱衍生物，本发明还涉及其制备方法和其在抗肿瘤中的应用。所述原小檗碱衍生物具有通式(A)、通式(B)或通式(C)所示的结构。经细胞实验证明，本发明化合物具有显著抑制肿瘤细胞活性的作用，且抗肿瘤活性优于小檗碱。
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公开(公告)号：CN113786405B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111164603.1
申请日：2021-09-30
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K31/4375 , A61K45/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及四氢小檗红碱在制备心脏保护药物中的用途。四氢小檗红碱的药效实验显示其能够显著改善压力负荷诱导的心脏功能障碍，具有明显的心脏保护作用；同时还能够显著抑制心肌细胞肥大和间质纤维化，阻止心脏重塑进程，防止其进入心力衰竭阶段。此外，四氢小檗红碱类化合物的生物利用度高，毒性低，稳定易于生产、运输、储存与服用，是具有广阔应用前景的心脏保护药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114163433B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202111573181.3
申请日：2021-12-21
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种小檗碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的小檗碱衍生物抗心肌缺血作用显著、制备路线可行且合理，成本较低，有毒有害试剂使用较少，不对环境造成污染，适用于大量工业生产。本发明所开发的具有心脏保护活性的小檗碱衍生物及其制备方法，能有效地为开发新的心脏保护药物提供依据，而且未来经济效益巨大，能够产生广泛的社会效益，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN115215858A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210802024.3
申请日：2022-07-08
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一类2,3‑双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用。结构式如通式(A)所示，其中，R1选自Br‑﹑I‑或三氟甲基磺酸根离子；R2、R3各自独立地选自氢、C1‑C10烷基或R3”‑R3’‑，其中R3’表示C2‑C6亚烷基，R3”表示卤素、C1‑C6烷氧基、取代或未取代的含氮五元环或六元环中的至少一种，其中，取代的含氮五元环或六元环中的取代基为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素中的任意一种。经细胞实验证明，所得化合物具有较好的降血脂作用，且一些衍生物的活性优于母体化合物小檗碱。
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公开(公告)号：CN114028391A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111161355.5
申请日：2021-09-30
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K31/4375 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/04 , A61P25/20 , A61P19/02 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/08 , A61P11/14 , A61P1/04 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P1/12 , A61P27/06
Abstract: 本发明涉及四氢小檗红碱在制备激活棕色脂肪活化和白色脂肪棕色化的药物中的应用。四氢小檗红碱能够促进产热和棕色化相关基因的表达，激活棕色脂肪活化和白色脂肪棕色化，进而显著降低脂肪细胞及组织大小和小鼠体重，从而起到预防和治疗肥胖及相关疾病的作用。四氢小檗红碱类化合物毒性低，无刺激性，价格低，性质稳定便于生产、运输、储存与服用，作为治疗肥胖性疾病的潜在药物将具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN119529002A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411517141.0
申请日：2024-10-28
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07H15/203 , C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61K31/7034 , A61P9/00 , A61P21/00
Abstract: 本发明公开了一种O‑葡萄糖苷衍生物及其制备方法和应用。本发明的O‑葡萄糖苷衍生物心肌细胞保护作用显著、制备路线可行且合理，成本较低，有毒有害试剂使用较少，不对环境造成污染，适用于大量工业生产。本发明所开发的具有心脏保护活性的O‑葡萄糖苷衍生物及其制备方法，能有效地为开发新的治疗心力衰竭提供依据，而且未来经济效益巨大，能够产生广泛的社会效益，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN117384152B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202311334062.1
申请日：2023-10-16
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学及有机化合物合成技术领域，具体涉及一种具有抗癌活性的硫化氢供体原小檗碱衍生物，本发明还涉及其制备方法和其在抗肿瘤中的应用。所述原小檗碱衍生物具有通式(A)、通式(B)或通式(C)所示的结构。经细胞实验证明，本发明化合物具有显著抑制肿瘤细胞活性的作用，且抗肿瘤活性优于小檗碱。#imgabs0#
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