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公开(公告)号：CN116554163B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202310555154.6
申请日：2023-05-17
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61P3/06 , A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于药物化学及有机化合物合成技术领域，具体涉及一种2，3‑亚乙二氧基‑9‑取代‑10‑甲氧基二苯并喹嗪衍生物及其药物组合物和在制备降血脂药物中的应用。经细胞实验证明，2，3‑亚乙二氧基‑9‑取代‑10‑甲氧基二苯并喹嗪衍生物具有较好的降血脂作用，且一些衍生物的降血脂活性优于小檗碱。本发明2，3‑亚乙二氧基‑9‑取代‑10‑甲氧基二苯并喹嗪衍生物的结构如通式(A)或通式(B)所示：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115215858B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202210802024.3
申请日：2022-07-08
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一类2，3‑双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用。结构式如通式(A)所示，其中，R1选自Br‑﹑I‑或三氟甲基磺酸根离子；R2、R3各自独立地选自氢、C1‑C10烷基或R3”‑R3’‑，其中R3’表示C2‑C6亚烷基，R3”表示卤素、C1‑C6烷氧基、取代或未取代的含氮五元环或六元环中的至少一种，其中，取代的含氮五元环或六元环中的取代基为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素中的任意一种。经细胞实验证明，所得化合物具有较好的降血脂作用，且一些衍生物的活性优于母体化合物小檗碱。
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公开(公告)号：CN116554163A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310555154.6
申请日：2023-05-17
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D455/03 , A61P3/06 , A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于药物化学及有机化合物合成技术领域，具体涉及一种2，3‑亚乙二氧基‑9‑取代‑10‑甲氧基二苯并喹嗪衍生物及其药物组合物和在制备降血脂药物中的应用。经细胞实验证明，2，3‑亚乙二氧基‑9‑取代‑10‑甲氧基二苯并喹嗪衍生物具有较好的降血脂作用，且一些衍生物的降血脂活性优于小檗碱。本发明2，3‑亚乙二氧基‑9‑取代‑10‑甲氧基二苯并喹嗪衍生物的结构如通式(A)或通式(B)所示：
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公开(公告)号：CN108707148B
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201810596799.3
申请日：2018-06-11
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D451/10
Abstract: 本发明公开了一种消旋山莨菪碱中四个异构体的手性拆分方法。本发明以D或L‑对甲基二苯甲酰酒石酸为拆分剂，采用制备型HPLC联合化学拆分法拆分消旋山莨菪碱。该方法设计合理，切实可行，产物收率较大，纯度高，得到的山莨菪碱四种光学异构体6R,2'R、6R,2'S、6S,2'S、6S,2'R的纯度均大于95％，是一种较为有效的工业化生产山莨菪碱四种光学异构体的方法。该方法成功实现了四种光学异构体的拆分，能有效地降低山莨菪碱四种光学异构体的拆分成本，且产生广泛的社会效益，经济效益巨大，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN108707148A
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：CN201810596799.3
申请日：2018-06-11
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D451/10
CPC classification number: C07D451/10
Abstract: 本发明公开了一种消旋山莨菪碱中四个异构体的手性拆分方法。本发明以D或L‑对甲基二苯甲酰酒石酸为拆分剂，采用制备型HPLC联合化学拆分法拆分消旋山莨菪碱。该方法设计合理，切实可行，产物收率较大，纯度高，得到的山莨菪碱四种光学异构体6R,2'R、6R,2'S、6S,2'S、6S,2'R的纯度均大于95％，是一种较为有效的工业化生产山莨菪碱四种光学异构体的方法。该方法成功实现了四种光学异构体的拆分，能有效地降低山莨菪碱四种光学异构体的拆分成本，且产生广泛的社会效益，经济效益巨大，应用前景广阔。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118634220A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410651697.2
申请日：2024-05-23
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一种用于糖尿病伤口修复的溴化‑9‑O‑噻唑甲酸丙酯小檗碱水凝胶及其制备方法和应用。实验证明，本发明的溴化‑9‑O‑噻唑甲酸丙酯小檗碱水凝胶在促进糖尿病小鼠皮肤伤口愈合方面效果显著：能够显著促进糖尿病伤口愈合，具体表现为抗氧化应激、抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌活力、提高糖尿病小鼠伤口愈合速度、恢复伤口部位血流状态、改善糖尿病伤口病理状态、促进受损组织胶原沉积、抑制炎症反应及促进血管新生。此外，所述的溴化9‑O‑噻唑甲酸丙酯小檗碱水凝胶具有良好的生物相容性，可在高糖环境快速释放溴化9‑O‑噻唑甲酸丙酯小檗碱，有望开发为预防和治疗糖尿病患者伤口溃疡的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117357522A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311406460.X
申请日：2023-10-27
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K31/4375 , A61K9/06 , A61K47/36 , A61K47/10 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了一种皮肤增生性瘢痕修复组合物及其制备方法。实验证明，本发明的瘢痕修复复合物修复增生性瘢痕效果显著：四氢小檗红碱能够显著抑制瘢痕增生，表现为抑制肌成纤维细胞增殖和细胞外基质沉积。此外所述的药物具有抑制瘢痕组织Co l‑1a1、Co l‑3a1表达的作用，可以作为安全有效的预防和治疗瘢痕增生的药物。
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公开(公告)号：CN114177173B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202111459517.3
申请日：2021-12-02
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K31/4375 , A61P1/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及四氢小檗红碱在制备预防或治疗肠粘连疾病药物中的应用。由于腹腔粘连能够引发出血、结直肠梗阻、女性不孕等，现有治疗方式为腹腔镜或使用生物屏障材料生物膜，然而由于高额的费用和伴随更严重的组织损伤，对术后组织愈合造成困扰。本发明发现四氢小檗红碱对于腹腔粘连尤其是肠粘连具有很好的预防和治疗效果，并且可以同时抑制炎症因子的表达，减少炎症反应。因此，四氢小檗红碱适合用于腹腔粘连特别是肠粘连疾病的预防和治疗。
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公开(公告)号：CN116236480A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310076509.3
申请日：2023-01-29
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K31/4375 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了溴化9‑O‑噻唑甲酸丙酯小檗碱在制备降脂药物中的用途。药效学实验显示，溴化9‑O‑噻唑甲酸丙酯小檗碱能显著降低高脂喂养小鼠的体重及血脂水平，降低小鼠血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)及低密度脂蛋白(LDL‑C)水平，同时还能够显著改善高血脂引起的肝脏脂质沉积及线粒体异常形态，增加线粒体数量，其效果优于相同剂量下的小檗碱和阿托伐他汀钙，可以作为安全有效的预防和改善高脂血症的药物，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114177173A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111459517.3
申请日：2021-12-02
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K31/4375 , A61P1/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及四氢小檗红碱在制备预防或治疗肠粘连疾病药物中的应用。由于腹腔粘连能够引发出血、结直肠梗阻、女性不孕等，现有治疗方式为腹腔镜或使用生物屏障材料生物膜，然而由于高额的费用和伴随更严重的组织损伤，对术后组织愈合造成困扰。本发明发现四氢小檗红碱对于腹腔粘连尤其是肠粘连具有很好的预防和治疗效果，并且可以同时抑制炎症因子的表达，减少炎症反应。因此，四氢小檗红碱适合用于腹腔粘连特别是肠粘连疾病的预防和治疗。
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