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公开(公告)号：CN114588111A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202011301938.9
申请日：2020-11-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种酸敏性释药的三氧化二砷靶向脂质体组合及其制备方法和应用。本发明的装载三氧化二砷的脂质体载体由磷脂和胆固醇制备成，通过主动载药法装载三氧化二砷，具有长循环和酸敏性释药的特点；通过转铁蛋白修饰脂质体表面，进一步具有白血病细胞特异性摄取和胞内溶酶体内定位释药的特点，能有效发挥促急性早幼粒细胞白血病细胞凋亡和分化的作用，及抑制其他髓系白血病的功能。与现有技术的缓慢输注的普通亚砷酸注射液相比，本发明的三氧化二砷脂质体通过一次性静脉注射可达到增效减毒的疗效，并能显著改善患者的用药顺应性。
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公开(公告)号：CN114306279A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111645503.0
申请日：2021-12-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及基于科罗索酸或其类似物的脂质纳米颗粒系统及其制备方法和应用。本发明提供的脂质纳米颗粒由包括科罗索酸或其类似物和脂质材料制备而成，科罗索酸类似物包括熊果酸和齐墩果酸，脂质材料由可电离的阳离子脂质、中性磷脂、PEG化磷脂以及含有或不含胆固醇组成，科罗索酸或其类似物与脂质体材料的摩尔比为1：9～1：1。与现有技术相比，本发明提供的基于科罗索酸或其类似物的脂质纳米颗粒具有更强的细胞穿膜和组织渗透能力，本脂质纳米颗粒用于核酸分子的递送载体，包载至少一种核酸药物后，可被细胞高效摄取，并通过内体逃逸能力，达到显著提高核酸类药物的预防和治疗效果。
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公开(公告)号：CN112716899A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201910964752.2
申请日：2019-10-11
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/46 , A61K38/08 , A61K38/10 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61K31/12 , A61K31/635
Abstract: 本发明属药物制剂和纳米医学技术领域，涉及一种防治主动脉夹层的仿生纳米药物，具体涉及一种单核/巨噬细胞膜仿生修饰的多药共载抗炎脂质体及其制备方法。本发明的脂质体由阳离子磷脂与中性磷脂组成，其内部可实现多种抗炎药的共载，脂质体表面共价修饰抗炎穿膜肽，再使用单核/巨噬细胞膜蛋白进行仿生化修饰。该仿生抗炎脂质体利用单核/巨噬细胞膜表面介导趋化的多种受体、黏附分子配体，实现对炎症部位的天然靶向作用，并借助白细胞自我识别分子的修饰减少网状内皮系统(RES)对脂质体的非特异性清除。本仿生抗炎脂质体可有效跨过血管内皮屏障，在主动脉夹层早期病变部位靶向聚集，释放抗炎药物，发挥协同抗炎作用，抑制炎症相关细胞趋化、浸润于病变部位，进而防治主动脉夹层的发生与发展。
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公开(公告)号：CN103169664A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201110441211.5
申请日：2011-12-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种RGD肽修饰的双层载药阳离子纳米粒。本发明的纳米粒内核为聚乳酸-羟基乙酸PLGA载药层，外层为载有药物增敏剂的RGD修饰的阳离子聚合物层。该纳米粒可通过受体介导和静电吸附作用穿过血脑屏障，入脑后能富集于脑肿瘤组织，在RGD介导下穿透深入肿瘤实质，与肿瘤新生血管内皮细胞和肿瘤细胞特异结合，并通过内吞入胞。分散于外层的增敏剂首先释放，发挥逆转肿瘤耐药性的作用，分散于内层的药物随后缓慢释出，发挥药物高效、持久和安全的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN101879313B
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN200910050946.8
申请日：2009-05-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种基于树枝状聚合物的多功能纳米前药系统，该纳米系统由(1)最外层RGD环肽作为主动靶向头基；(2)连接靶向头基和树枝状聚合物的聚乙二醇亲水链段；(3)通过酸敏感化学键与树枝状聚合物连接的抗肿瘤药物；(4)树枝状聚合物内核四个功能部分组成。其通式为：RGD-PEG-Dendrimer-DOX。其中聚合物载体的高分子属性使载体系统能通过EPR效应被动靶向肿瘤组织；RGD环肽通过配体-受体相互作用将载体系统主动靶向肿瘤组织，并促进其内吞；酸敏感连接键保证载药系统在体循环中稳定，而到达肿瘤部位进入酸性细胞器后释放活性药物，发挥细胞毒性作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115089544A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202110236483.5
申请日：2021-03-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种三氧化二砷缓释长效原位磷脂凝胶及其制备方法和用途。本发明的三氧化二砷原位磷脂凝胶由天然磷脂，三氧化二砷溶液，注射用油和有机溶剂组成，采用一步法制备，包括将处方量的天然磷脂，药物，注射用油和有机溶剂置于密闭的容器中溶解即得。本发明的原位磷脂凝胶载体，可以缓慢均匀的释放三氧化二砷，避免突释导致的毒副反应，提高生物利用度；同时具有低毒性，高生物相容性，良好的生物可降解性和易于产业化等特点。
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公开(公告)号：CN110548006B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201810538427.5
申请日：2018-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/56 , A61K31/704 , A61K31/513 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明属医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种科罗索酸脂质体及其制备方法和用途。该脂质体以科罗索酸替代胆固醇作为脂质体膜材组分，与磷脂组合制成载药量高和稳定性好的科罗索酸脂质体，该脂质体中同时兼具脂质体膜材和治疗药物的双重作用。本脂质体能解决科罗索酸吸收差、生物利用度低和难以有效递送等问题，明显改善科罗索酸降糖、抗炎和抗肿瘤的疗效。该脂质体可根据需求装载多种抗肿瘤药物用于抗肿瘤治疗，实现多药靶向共递送，增效减毒、避免多药耐药及协同抗肿瘤作用；其中，制得的盐酸多柔比星‑科罗索酸脂质体的抗癌效果和安全性显著优于上市的盐酸多柔比星脂质体注射液。
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公开(公告)号：CN110548152A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810538415.2
申请日：2018-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/64 , A61K47/61 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/635 , A61K31/12
Abstract: 本发明属于生物医药技术和纳米医学技术领域，一种三药共载的肿瘤靶向脂质体递药系统。该系统以阳离子脂质体作为基本载体，抗炎药物和抗肿瘤药物同时装载于脂质体内，并将一种穿膜抗炎肽共价连接在脂质体表面，再以透明质酸包裹于脂质体外层制得主动靶向肿瘤的多功能递药系统。该脂质体同时兼具肿瘤组织靶向蓄积和深部渗透，肿瘤细胞特异性识别，肿瘤细胞及其间质细胞高效摄取等功能。该多功能脂质体载体可将穿膜抗炎肽、抗炎药物和抗肿瘤药物共递送到肿瘤，充分发挥组合药物协同治疗作用，阻断肿瘤细胞和间质细胞过度活化的关键信号通路、降低肿瘤内炎症水平和免疫抑制，破坏肿瘤微环境，切断肿瘤细胞迁移通路，并最终清除肿瘤细胞和肿瘤干细胞。
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公开(公告)号：CN110548006A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810538427.5
申请日：2018-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/56 , A61K31/704 , A61K31/513 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明属医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种科罗索酸脂质体及其制备方法和用途。该脂质体以科罗索酸替代胆固醇作为脂质体膜材组分，与磷脂组合制成载药量高和稳定性好的科罗索酸脂质体，该脂质体中同时兼具脂质体膜材和治疗药物的双重作用。本脂质体能解决科罗索酸吸收差、生物利用度低和难以有效递送等问题，明显改善科罗索酸降糖、抗炎和抗肿瘤的疗效。该脂质体可根据需求装载多种抗肿瘤药物用于抗肿瘤治疗，实现多药靶向共递送，增效减毒、避免多药耐药及协同抗肿瘤作用；其中，制得的盐酸多柔比星-科罗索酸脂质体的抗癌效果和安全性显著优于上市的盐酸多柔比星脂质体注射液。
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公开(公告)号：CN105457037B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201410406485.4
申请日：2014-08-18
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/704 , A61K35/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种内载纳米前药的干细胞肿瘤靶向系统及其制备方法。本发明以干细胞为细胞载体，通过细胞内吞内载纳米前药，制备的抗肿瘤靶向系统，其通式为：Stem cells—(RGD‑PPCD)n。其中纳米前药具有靶向、缓释与酸敏释放特性，干细胞载体可以远程靶向肿瘤原发灶及转移灶。经体外实验结果表明，载药后的干细胞可保持其分裂增殖能力和肿瘤迁移特性，所构建的体系稳定，能保证药物以纳米前药的形式存在于细胞中达数天，且可对药物进行缓慢释放；体内实验结果表明，与原药和纳米前药相比，所构建的干细胞靶向系统可显著延长荷瘤动物的生存期，能保持荷瘤动物正常的神经行为学特征，发挥其高效、安全和持久的抗肿瘤疗效。
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