公开(公告)号：CN107739368A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201710950061.8

申请日：2017-10-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  陈晓惠 ,  唐博文 ,  郭凯强

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

Abstract: N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途，涉及恶性肿瘤药物。N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物，通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。

公开(公告)号：CN115611885B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202211044195.0

申请日：2022-08-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  周虎 ,  陈俊 ,  刘伟豪 ,  牛播宁 ,  陈晓惠

IPC: C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，其结构式为#imgabs0#本发明公开的化合物通过诱导肿瘤细胞发生Nur77依赖性细胞巨泡式死亡(Methuosis)，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或肿瘤相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN113336697B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202110628859.7

申请日：2021-06-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  刘文 ,  方美娟 ,  郭凯强 ,  匡志坚 ,  王超杰 ,  陈静威 ,  陈俊 ,  秦静波

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为#imgabs0#其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。

公开(公告)号：CN111423435A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010240017.X

申请日：2020-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  吴振 ,  郭凯强 ,  王超杰 ,  曹银 ,  秦静波 ,  陈静威 ,  赵泰格

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。

公开(公告)号：CN107739368B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201710950061.8

申请日：2017-10-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  陈晓惠 ,  唐博文 ,  郭凯强

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

Abstract: N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途，涉及恶性肿瘤药物。N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物，通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。