公开(公告)号：CN110950849A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201911373739.6

申请日：2019-12-27

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  张贝

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含吡嗪的1,2,4-三唑类化合物，该化合物的化学结构如下式(Ⅰ)所示。本发明所述化合物对人前列腺癌细胞PC-3、人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT116具有较强的抑制活性，适用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN107903256A

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201711222558.4

申请日：2017-11-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  李焱洪 ,  游文玮 ,  张贝 ,  林伟源

IPC: C07D417/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种含取代噻唑的2,4-二氨基嘧啶，该2,4-二氨基嘧啶的化学结构如下式(Ⅰ)所示，式(Ⅰ)中，R1是氢、氟或甲基，R2为氢，R3是氢、甲基，R4为4-甲磺酰基苯基、4-磺酰胺基苯基、4-甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基或3-硝基苯基。本发明所述的含取代噻唑的2,4-二氨基嘧啶能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)，特别是CDK2，控制乳腺或结肠肿瘤细胞增殖的效果显著。

公开(公告)号：CN103539723A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201310521920.3

申请日：2013-10-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  游文玮 ,  胡孟金 ,  周中振 ,  杨海葵

IPC: C07D209/40

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明提供了一种3-氨基吲哚类衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明将邻氰基苯基氨基甲酯，化学式（I）所示化合物和无水碳酸钾按照摩尔比为1:1:2～2.5加入N,N-二甲基甲酰胺中，室温反应0.5～1.5小时后加入乙醇和质量浓度为15～30%的碱金属氢氧化物水溶液，50～70℃下反应10～20分钟，分离纯化得到。本发明所述的方法，产率高、反应时间短、操作简单、反应条件温和，可快速大量合成各种3-氨基-2-芳甲酰基-1H-吲哚类化合物。