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公开(公告)号：CN117800965A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311836053.2
申请日：2023-12-28
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了2‑氨基‑咪唑并喹啉衍生化合物及其制备方法和用途，具体地，公开了式I所示结构的2‑氨基‑咪唑并喹啉衍生化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物，并公开式I所示结构的2‑氨基‑咪唑并喹啉衍生化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物在制备TLR7和/或TLR8激活剂中的用途或用于制备抗肿瘤药物中的用途，#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110049973B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201880004441.5
申请日：2018-04-09
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D495/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及1,4‑二苯基‑1H‑咪唑和2，4‑二苯基噻唑类衍生物及其制备方法和用途。其结构如下式所示：其中R1为H、OH、OCH3等中任意一个，R2为H、NO2、CH3、CF3、SO2CH3、COOCH3、CONHCH3中任意一个，R3为H、NO2、OCH3、CF3中任意一个，R4选自H、CF3、Cl，R5为H、Cl、CF3、NHCH3中任意一个，R6OCF3、CF3、CN中任意一个。V为C或N中任意一个，W为CH或N中任意一个，X为C原子，Y为CH或N中任意一个，Z为CH或S中任意一个。
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公开(公告)号：CN113135891B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110405590.6
申请日：2021-04-15
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D333/78 , C07D333/80 , C07D495/04 , C07D333/68 , C07D409/12 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑芳基‑N'‑(2‑噻吩基)硫脲(脲)衍生物及其制备方法和用途，具体地，公开了式I所示化合物；式I所示化合物或其药物可接受盐在制备TLR2选择性激动剂或激活TLR1‑TLR2的激动剂中的用途
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公开(公告)号：CN109867627A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201810122219.7
申请日：2018-02-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D231/12 , A61K31/415 , A61P29/00 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及一种取代苯酚β-氨基醇类衍生物，其结构如下式所示： 其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代，R2分别独立的选自苯基、苄基、取代的苄基、苯乙基、取代的苯乙基、苯丙基、以及取代的苯丙基，R3为取代的H，卤素原子、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，和C1-6烷基中任意一个或多个取代基所取代。本发明还公开了其作为HCN通道抑制剂或TLR4抑制剂的用途，以及制备佐剂、抗炎、镇痛、心力衰竭的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116621851A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310682470.X
申请日：2023-06-09
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D493/06 , A61K31/366 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P1/04
Abstract: Toll样受体2小分子抑制剂在治疗或预防炎症性肠病中的应用，属于生物医药技术领域。本发明保护化合物的结构通式如式(Ⅰ)：其中：当R1选自氢原子时，R2选自二甲胺基、四氢吡咯、哌啶、哌嗪、N‑羟乙基哌嗪中的任意一个；当R1选自羰基时，R2选自羟基、二甲胺基、哌啶、环己胺、正丁胺、羟乙基吗啉、苯胺中的任意一个；当R1选自羟基时，R2选自‑CH2‑R3，其中R3选自二甲胺基、哌啶、哌嗪、N‑羟乙基哌嗪、环己胺中的任意一个。本发明TLR2小分子抑制剂通过抑制TLR2，调节肠道中异常激活的免疫反应，减轻炎性肠病的症状。
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公开(公告)号：CN114478473A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210086029.0
申请日：2022-01-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D321/00 , C09K11/06 , G01N21/76
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测亮氨酸氨基肽酶(LAP)的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明包括可被LAP特异性水解的氨基酸底物L‑Leu、1,2‑二氧杂环丁烷类化学发光团以及可自断裂的连接基团。本发明还公开了所述化学发光探针的合成方法和用途。本发明的化学发光探针可用于体内外对LAP的检测，包括细胞内、动物活体和组织、肝癌组织样本中LAP的检测和成像。本发明得到的化学发光探针，具有高灵敏度、信噪比的特点，是一项重要技术突破。本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测亮氨酸氨基肽酶(LAP)的化学发光探针及其合成方法与应用。
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公开(公告)号：CN109867662B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201810122217.8
申请日：2018-02-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D403/12 , A61K31/4155 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/04 , A61P31/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种咔唑β‑氨基醇类衍生物，其药物组合物、制备方法及用途。本发明化合物能够有效的抑制toll样受体4的活性及水平和对HCN通道亚型有抑制作用，其中具体公开了6种化合物，并公开了所述的化合物及其可药用接受的盐在制备TLR4受体抑制剂及应用为佐剂、抗炎、肿瘤免疫等方面的应用。其结构如下式所示：其中R1为取代的卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基，和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代，R2为取代的H，卤素原子、氨基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基，和C1‑6烷基中任意一个或多个取代基所取代。n为1，2，3或4。
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公开(公告)号：CN110041239A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910395765.2
申请日：2019-05-13
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07C323/59 , A61P35/00 , C07C319/20 , A61K31/223
Abstract: 本发明公开了一种N-(苯甲酰基)-L-半胱氨酸甲酯类衍生物及其制备方法和用途，其中具体地，公开了一种化合物及其药学上可接受的盐，其结构如式I所示；公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备TLR2选择性抑制剂、抗炎药物或抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108976195A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201811074103.7
申请日：2018-09-14
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D333/78 , C07D333/80 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及2-硫脲基(脲基)噻吩-3-甲酸酯类衍生物及其用途，具体地，公开了式I所示化合物；式I所示化合物或其药物可接受盐在激活TLR1-TLR2或用于抗肿瘤药物中的用途。
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