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公开(公告)号：CN103408465B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201310322570.8
申请日：2013-07-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07C251/48 , C07C217/58 , A01N47/12 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于植物杀菌剂领域，涉及一种如通式（I）所示的N-二取代苯基甲基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物及其药学上可接受的盐，其中取代基R1、R2、R3具有说明书中给出的定义，本发明还涉及通式（I）的化合物的制备方法、专门为其制备所开发的中间体以及其在防治植物病害的应用。
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公开(公告)号：CN102702130B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201210084848.8
申请日：2012-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07D271/07 , C07D285/08 , A01N43/836 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一类含杂环的不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该类化合物在体外对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)的抑制作用，在体内对油菜根长的抑制作用，以及在盆栽实验上对油菜和反枝苋的除草效果，可用于制备新型靶向AHAS的除草剂。式中，当X为S时，R1为H、C1-C3烷基、C1-C3酰氨基、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基；R2为H、邻或对位硝基、邻或对位卤素、邻或对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基、对位C1-C3烷氧基、3，4-苯并基；当X为O时，R1为H、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基、4-吡啶基、3-吡啶基；R2为H、邻位硝基、对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基。
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公开(公告)号：CN103483313A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201310398053.9
申请日：2013-09-03
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/04 , A01N43/56 , A01P7/04
CPC classification number: C07D401/04 , A01N43/56
Abstract: 本发明涉及一种酰肼衍生物及其制备方法和应用。具有如下通式：各基团如权利要求1所示。本发明在改善了原有化合物脂溶性的同时，也提高了杀虫活性，此类衍生物具有优异的杀虫活性，施药后虫体片刻即出现肌肉失去控制，进食停止，虫体有明显的缩小、瘫痪，最后导致昆虫死亡，同时还能引起昆虫的异常蜕皮，特别对鳞翅目害虫如东方粘虫，小菜蛾，甜菜夜蛾等十分有效，是一种具有广阔应用前景的杀虫剂。
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公开(公告)号：CN102276580B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201110147505.7
申请日：2011-06-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/04 , C07D413/14 , A01N47/34 , A01P7/04
CPC classification number: C07D401/04 , A01N47/34 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及一种吡唑甲酰基硫脲衍生物与制备方法及其应用。在吡唑酰胺类化合物基础上，将酰胺桥改造为酰基硫脲桥，所得衍生物如通式I所示，式中各取代基团的定义见说明书。通式I化合物具有优异的杀虫活性，可用于防治虫害。
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公开(公告)号：CN102626408B
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201210082216.8
申请日：2012-03-26
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/404 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102626408A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210082216.8
申请日：2012-03-26
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/404 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。
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公开(公告)号：CN102488692A
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN201110424552.1
申请日：2011-12-16
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/506 , A61K31/505 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及AHAS抑制剂在制备医用抗真菌药物方面的用途。主要涉及磺酰脲化合物氯嘧磺隆、乙氧嘧磺隆、苄嘧磺隆和吡嘧磺隆在制备抗白色念珠菌、新生隐球菌、酿酒酵母菌近平滑假丝酵母菌和光滑假丝酵母菌等药物方面的应用。该类化合物可以强烈抑制来自真菌的AHAS，并且在细胞水平上对几种能引起感染的真菌有较强的抑制。
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公开(公告)号：CN102464603A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010534629.6
申请日：2010-11-08
Applicant: 南开大学 , 中国科学院微生物研究所
IPC: C07D209/40 , A61K31/404 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮类衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R1为H、phenyl(苯基)或p-fluorophenyl(对氟苯基)；R2为F、Cl、Br、I或H；R3为F、Cl、Br、I或H；R4为H、CH3、o-fluorobenzyl(邻氟苄基)、m-fluorobenzyl(间氟苄基)和p-fluorobenzyl(对氟苄基)。
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公开(公告)号：CN101161072B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200710150519.8
申请日：2007-11-28
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种单嘧磺酯类化合物的除草剂组合物及应用，它是以除草剂单嘧磺酯或其的钠盐为主体活性成分0.1-90％，与其他除草剂0.1-85％的乙羧氟草醚、使它隆、噻吩磺隆、苯磺隆、2，4D及其衍生物、扑草净、乙草胺、扑灭津、莠去津、燕麦畏、异丙甲草胺、苄嘧磺隆或2甲4氯钠等进行二元或三元复配成的除草剂组合物，并可以加入适量农业上可接受的助剂和载体可以配制成乳油、可湿性粉剂、可溶性粉剂、水乳剂、微乳剂、水剂、悬浮剂、微胶囊剂或水分散粒剂。该组合物可用于防除小麦、玉米、谷子田单子叶和双子叶杂草。
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公开(公告)号：CN101307028A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200810053750.X
申请日：2008-07-04
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/12 , A01N43/653 , A01P13/00
Abstract: 一种苯基三唑啉酮类化合物、制备方法及其应用。本发明提供的是通式为(I)的化合物，其中R为苄基、卤素、或腈基取代的苄基。化合物(I)是在缚酸剂存在条件下，用中间体化合物2－(2－氟－4－氯苯基)－4－(2－氟苄基)－5－甲基－2H－1，2，4－三唑－3(4H)－酮和苄氯或其类似物按摩尔比为1∶1－1.1的比例反应制备而成。本发明经过对三唑啉酮类化合物进行结构简化和设计，将苯基的5位换成氢原子，2位和4位分别固定为F和Cl，三唑啉酮环N4位的取代基换为苄基、卤素、或腈基取代的苄基，合成了一类新型的苯基三唑啉酮类化合物。本发明具有优良的除草活性，而且对作物表现出优良的选择性。它在20－100克/亩的使用剂量下，可作为稗草、马唐等禾本科杂草及反枝苋等阔叶杂草的除草剂。
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