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公开(公告)号：CN103408580A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310214079.3
申请日：2013-06-03
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及有机制药领域，更为具体的说是涉及一种他汀类药物合成中间体的制备方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺设备复杂、副产物多等缺陷，本发明提供了一种新的制备方法，通过一步法制得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯混旋体，配合重结晶，简单、低成本的得到他汀类药物合成中间体，适应于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104230817B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201310245550.5
申请日：2013-06-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D215/14
Abstract: 本发明涉及一种3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物的制备方法，将他汀酯粗品水解成水溶性碱金属盐后，用溶剂提取除去不能溶于水的杂质后，再高收率转化成纯度较高的酯，然后通过重结晶手段纯化，得到纯的他汀酯，最后高收率地转化为他汀钙，即3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物。本发明合成得到的3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物，即瑞舒伐他汀钙和匹伐他汀钙，纯度高、总收率高、成本较低，利于批量生产使用。
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公开(公告)号：CN103420919B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310369118.7
申请日：2013-08-22
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类衍生物的合成方法。本发明的目的是公开一种全新的合成思路，通过一步反应，就可以高产率、低杂质地制备得到（E）-7-[4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲基磺酰基）氨基]嘧啶-5-基]-（3R，5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯，且产品纯度高、收率高，后处理工艺简单，可以适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626740B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201310644710.3
申请日：2013-12-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及有机药物合成领域。本发明以对氨基苯甲氰为起始原料，通过一系列反应制备得到达比加群酯化合物。开创性地发现了一种全新的达比加群酯合成路线，不仅提供了一种新的工业化合成选择方式，同时由于反应原料易于得到，反应条件温和，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107033015B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201710407022.3
申请日：2017-06-02
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。该方法以化合物Ⅰ为原料，在双三甲基硅基胺基锂催化剂的作用下，化合物Ⅰ经与金属有机试剂反应生成化合物Ⅱ。本发明针对目前合成路线在工业化生产中，产品生产路线长、收率较低的问题，创新性的使用双三甲基硅基胺基锂催化剂高收率的制备化合物Ⅱ，合成成本低，工艺简单，适合工业化大批量生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108997324A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810954192.8
申请日：2018-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/42 , C07D319/06 , C07F9/6512
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，特别是涉及药物中间体制备的工艺优化及成本控制领域，更为具体的说是涉及瑞舒伐他汀钙中间体制备中的杂质及其合成瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，将化合物I'经臭氧和还原剂作用获得化合物IV和重要中间体III，并进一步将化合物IV还原、取代制备得到另一瑞舒伐他汀钙中间体制备中的重要中间体化合物II，从而利用化合物II和化合物III制备得到中间体化合物I。通过回收利用杂质化合物I'，可以显著降低化合物I的制备成本。同时，本发明公开的方法工艺简单，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN104817599B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201510126029.9
申请日：2015-03-20
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种5‑羟基四氢呋喃衍生物的合成方法，该方法属于有机合成领域。该方法是由式Ⅱ所示的化合物经还原反应生成式Ⅰ所示的化合物。本发明技术方案通过选用特定种类和特定用量的还原试剂、特定的反应溶剂以及特定的反应温度可以高选择性的将羰基还原成羟基。且本发明方法所需成本低，反应条件温和，副产物少，收率高，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107033015A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710407022.3
申请日：2017-06-02
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C221/00 , C07C225/22
CPC classification number: C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。该方法以化合物Ⅰ为原料，在双三甲基硅基胺基锂催化剂的作用下，化合物Ⅰ经与金属有机试剂反应生成化合物Ⅱ。本发明针对目前合成路线在工业化生产中，产品生产路线长、收率较低的问题，创新性的使用双三甲基硅基胺基锂催化剂高收率的制备化合物Ⅱ，合成成本低，工艺简单，适合工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN103467373B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310399186.8
申请日：2013-09-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及一种喹啉类化合物的合成方法。本发明的目的在于寻找一种原料成本低、产率高、反应条件较为宽松，适合于工业化生产的式Ⅰ所示喹啉类化合物的合成方法。将式Ⅱ所示化合物在酸性添加剂中溶解后，在有机溶剂中与式Ⅲ所示化合物在70℃—100℃的温度条件下，反应制备得到式Ⅳ所示化合物；将式Ⅳ所示化合物在硼氢化物的酸性还原体系中发生还原反应，形成式Ⅰ所示化合物。本发明所公开的技术方案，避免了需要苛刻使用条件的还原剂的应用，不仅降低了成本，而且实用、安全。同时，由于本发明所公开的反应条件要求较低，无需无水无氧等条件，因此更适合于工业化生产，为式Ⅰ化合物的工业化生产、应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN103896979B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201410125052.1
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3，更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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