一种米拉贝隆中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN104496841B

    公开(公告)日:2017-01-25

    申请号:CN201410697901.0

    申请日:2014-11-26

    Abstract: 本发明提供一种米拉贝隆中间体的合成方法,其具体步骤容下:1)水解反应:以化合物(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基酯类为起始原料,经水解得中间产物R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺;2)还原反应:中间产物经还原得米拉贝隆中间体(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐。本发明的米拉贝隆中间体的合成方法成本低,产品收率高,适合大规模工业化生产。

    一种米拉贝隆中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN104496841A

    公开(公告)日:2015-04-08

    申请号:CN201410697901.0

    申请日:2014-11-26

    Abstract: 本发明提供一种米拉贝隆中间体的合成方法,其具体步骤容下:1)水解反应:以化合物(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基酯类为起始原料,经水解得中间产物R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺;2)还原反应:中间产物经还原得米拉贝隆中间体(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐。本发明的米拉贝隆中间体的合成方法成本低,产品收率高,适合大规模工业化生产。

    一种泊利度胺的合成方法
    16.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104016967A

    公开(公告)日:2014-09-03

    申请号:CN201410136838.3

    申请日:2014-04-04

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: 本发明公开了一种合成泊利度胺的方法。本发明为三步合成法,第一步:3-硝基邻苯二甲酸在一定条件下缩合为3-硝基邻苯二甲酸酐;第二步:3-硝基邻苯二甲酸酐与L-谷氨酰胺制得3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺;第三步:3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺还原得泊利度胺。本发明的方法工艺稳定,操作简单,收率高,纯度高,无需真空等苛刻的反应条件,所需压力、温度均在常规范围内,所用试剂毒性和污染小,并且关键中间体3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺由3-硝基邻苯二甲酸酐和L-谷氨酰胺一锅法制得,是经济的、规模的制备泊利度胺的方法。

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