公开(公告)号：CN104211642A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201410442749.1

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  王鹏飞 ,  邱寒月

IPC: C07D231/54 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/54 ,  C07D491/052

Abstract: 一类含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对黑色素小鼠瘤(B16F10)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和宫颈癌细胞(HeLa)表现出了相当或者优于阳性对照药物的抑制作用。因此本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN103664926A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310541157.0

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王忠长 ,  杨梦如 ,  邱寒月 ,  王鹏飞 ,  严晓强

IPC: C07D417/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 一类二氢吡唑噻唑衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式：R1：H，F，CH3O；R2：H，CH3O，Br；R3：H，Br，CH3O，CF3本发明的二氢吡唑噻唑衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)以及肝癌细胞(Hepg2)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑噻唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103664785A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310540989.0

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  王鹏飞 ,  邱寒月 ,  段勇涛

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 一类新颖的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(A549)以及肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN107304193B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN201610268267.8

申请日：2016-04-22

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  王子振 ,  邱寒月 ,  孙文学 ,  吴逊

IPC: C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类紫草宁哌嗪酸酯类衍生物及其在抗菌方面的应用。通过合成手段将相应羧酸与紫草宁连接，获得相应酯类衍生物，体外抗菌的活性研究表明，这类紫草宁哌嗪酸酯类衍生物对革兰氏阴性菌有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN108863798B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201710340961.0

申请日：2017-05-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  储淑娟 ,  胡翠 ,  王子振 ,  杨荣武 ,  王小明 ,  林红燕 ,  邱寒月 ,  韩洪苇

IPC: C07C69/738 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类紫草宁衍生物及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将相应苯甲酰丙烯酸衍生物与紫草宁连接，获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤的活性研究表明，这类紫草宁苯甲酰丙烯酸羧酸酯类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN105153060B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201510416326.7

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  王子振 ,  邱寒月 ,  罗越琳

IPC: C07D271/113 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类苯基噁二唑紫草宁羧酸酯类衍生物及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将相应羧酸与紫草宁连接，获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤的活性研究表明，这类苯基噁二唑紫草宁羧酸酯类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN103588769B

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201310541286.X

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  任羽佳 ,  邢曼 ,  邱寒月

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 一类二氢吡唑‑噻唑啉酮类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：2‑吡啶环、3‑吡啶环、4‑吡啶环。R2为：氢、氯、溴、氟、甲基、甲氧基。2.本发明公开了二氢吡唑‑噻唑啉酮类衍生物的制法以及对人乳腺癌细胞株(MCF‑7)、增殖表皮癌细胞(Hela)、小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑‑噻唑啉酮类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN104230905A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410442746.8

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  邱寒月 ,  王鹏飞 ,  王忠长

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D405/04

Abstract: 一类含苯并二噁烷骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：。本发明的含苯并二噁烷骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG2)及基质金属蛋白酶-2(MMP-2)有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的含苯并二噁烷骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN103664786A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310541156.6

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  邱寒月 ,  王鹏飞 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  段勇涛

IPC: C07D231/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式：本发明水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)及肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其合成和抗癌生物活性。

公开(公告)号：CN103588769A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310541286.X

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  任羽佳 ,  邢曼 ,  邱寒月

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 一类二氢吡唑-噻唑啉酮类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：2-吡啶环、3-吡啶环、4-吡啶环。R2为：氢、氯、溴、氟、甲基、甲氧基。2.本发明公开了二氢吡唑-噻唑啉酮类衍生物的制法以及对人乳腺癌细胞株(MCF-7)、增殖表皮癌细胞(Hela)、小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑-噻唑啉酮类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。