公开(公告)号：CN113999221A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111298398.8

申请日：2021-11-04

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王均伟 ,  吕祁 ,  王丹 ,  潘祥 ,  戎全金

IPC: C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。

公开(公告)号：CN119112731A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411276459.4

申请日：2024-09-12

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王吓长 ,  吕祁 ,  胡杨 ,  孙永娣 ,  孙嘉文 ,  张睿

IPC: A61K8/9789 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明公开了一种水朝阳旋覆花提取物及其制法和应用，所述提取物采用水朝阳旋覆花进行乙醇回流提取及树脂吸附洗脱而得，主要包含6种倍半萜类化合物：8‑epihelenalin、aromaticin、ergolide、carabrone、2,3‑dihydro‑aromaticin和tomentosin；本发明的水朝阳旋覆花提取物对透明质酸酶活性和肥大细胞脱颗粒活性的抑制作用显著，透明质酸酶的抑制率最高可达93.7％，肥大细胞脱颗粒时β‑Hex释放率最低可达11.22％，具有极佳的舒缓功效，在制备舒缓功能化妆品中的应用前景广泛。

公开(公告)号：CN115403545A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202210574929.X

申请日：2022-05-25

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  吕祁 ,  刘健 ,  胡杨 ,  王平 ,  董董 ,  杨梦

IPC: C07D307/93

Abstract: 本发明公开了一类愈创木烷类倍半萜前药及其用途，所述愈创木烷类倍半萜前药或药学上可接受的盐如式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料，合成了通式I所示的愈创木烷类倍半萜前药，该类前药能够抑制NLRP3炎症小体活化，通过实验测试表明该类前药显著提高了其原药形式的口服吸收，具有较好临床应用前景。

公开(公告)号：CN118384154A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410477201.4

申请日：2024-04-19

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  刘健 ,  吕祁 ,  朱玉婕 ,  郑哲 ,  谢颖 ,  王魁茂

IPC: A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/55 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明公开了愈创木烷类倍半萜衍生物在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用，所述愈创木烷类倍半萜衍生物结构如式(I)所示，所述炎症性疾病为急慢性肾脏疾病、肾纤维化、狼疮性肾炎、糖尿病肾病、特应性皮炎；本申请以小白菊内酯为原料制备了一类愈创木烷类倍半萜内酯衍生物、前药或其药学上可接受的盐、组合物，并通过实验验证其对炎症性疾病，具有良好的治疗作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113999221B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202111298398.8

申请日：2021-11-04

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王均伟 ,  吕祁 ,  王丹 ,  潘祥 ,  戎全金

IPC: C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。

公开(公告)号：CN115403546A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202210573181.1

申请日：2022-05-25

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  刘健 ,  吕祁 ,  胡杨 ,  董董 ,  王平 ,  杨梦

IPC: C07D307/94

Abstract: 本发明公开一类愈创木烷类倍半萜衍生物及其制药用途，愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐如通式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料，通过结构优化，发现了一类对NLPR3炎症小体活化具有强抑制活性，并且化学稳定性、水溶性和口服生物利用度得到了显著提高的新愈创木烷类倍半萜衍生物，并通过实验验证其具有NLRP3炎症小体活性抑制作用，具有潜在的制药应用。